ベラパミル

ベラパミルには抗狭心症作用および抗不整脈作用があります。

適応症 ベラパミル

以下の疾患に使用されます。

• 上室性頻拍;
• 安定した性質の狭心症;
• 上室性調律障害が観察される狭心症;
• 洞性頻脈;
• 上室性期外収縮;
• 心房細動;
• 高血圧危機（静脈内投与）
• 血圧測定値の上昇。

リリースフォーム

治療薬は、40 mg および 80 mg の錠剤または糖衣錠の形で放出されるほか、作用時間が長いタイプの錠剤 (容量 0.24 g) や静脈注射用の 2.5% 溶液の形で放出されます。

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薬力学

ベラパミルはCaチャネルの活動を阻害します。この薬には、降圧作用、抗狭心症作用、抗不整脈作用があります。

この薬剤の効果は、心筋細胞、血管平滑筋細胞、および心臓伝導系に存在する「遅い」Caチャネルの活性を阻害することに基づいています。これらのチャネルは、子宮、気管支、尿道の平滑筋内にも存在します。この阻害により、病的に増加した細胞内へのカルシウムイオン流入が安定化します。心筋細胞へのCa2+元素の膜透過を弱めることにより、この薬剤は心拍数と心筋収縮力を低下させ、心筋の酸素需要を減少させます。

ベラパミルは血管膜の筋緊張を低下させ、細動脈の拡張を促します。これにより、大循環内の血流抵抗が弱まり、後負荷が軽減されます。さらに、冠循環も増加させます。また、房室伝導過程を阻害し、洞結節の自動活動を抑制するため、上室性不整脈の治療に用いられます。

この薬剤は伝導系（房室および洞結節）への作用がより顕著であり、血管への作用はより弱い。腎臓の分泌機能を改善する。この薬剤は既存の心不全を悪化させるだけでなく、房室ブロックや重度の徐脈を引き起こす可能性があることに注意する必要がある。

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薬物動態

この物質は消化管に入るとほぼ完全に吸収されます。血中Cmax値は1～2時間後に記録されます。血中タンパク質との合成率は90%です。

ジクロフェナクは肝臓内で急速に代謝されます。コース療法の場合、ジクロフェナクとその代謝産物が体内に蓄積するため、薬の効果が増強されます。

単回使用後の半減期は3～6時間で、長期使用の場合は12時間に達します。排泄は腎臓から行われます（約74%）。

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投薬および投与

頻脈または狭心症の従来の錠剤は、1日3回、食前に40～80mgを経口服用します。高血圧を下げるには、1日2回服用する必要があります（この場合、1日量は0.48gに達することがあります）。

5 歳未満の子供は 1 日あたり 40 〜 60 mg の薬を服用する必要があります。

高血圧症における持続型作用を有する錠剤は、0.24gを午前中に服用します。治療開始時は、1回0.12gを1日1回という減量した用量から開始することをお勧めします。14日後に用量を増やします。1日0.48g（12時間間隔で2回）まで増量することも可能です。長期の治療サイクルを実施する必要がある場合は、1日0.48gを超える薬剤の使用は禁止されています。

高血圧性危機の発症を抑制するために、本剤は5～10mgをジェット法で静脈内投与します。発作性リズム障害の場合も、投与量と投与方法は同様です。効果が見られない場合は、20～30分後に同じ量を再度投与します。維持療法では、本剤はスポイト（塩化ナトリウムまたはブドウ糖溶液）を用いて静脈内投与します。1～5歳の小児の場合、1回投与量は2～3gです。

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妊娠中に使用する ベラパミル

現時点では、この薬剤の胎児毒性および胚毒性に関する情報はありません。妊婦にも使用できますが、合併症の発生よりも有益性が期待される場合に限ります。しかし同時に、妊娠中に処方されることも少なくありません。産科的適応と医学的適応の両方があります。

産科：

• 早産のリスク（他の薬剤との併用）
• 胎児胎盤機能不全;
• 妊婦に発症する腎症。

早産のリスクがある場合は、この薬はジニプラルと併用されます。ベラパミルは20～30分早めに服用してください。レビューによると、ジニプラルの使用は必ずしも頻脈につながるわけではないため、ベラパミルの使用を拒否することは可能ですが、それでも通常は必要です。

この薬剤はカルシウム代謝に影響を及ぼすため、早産のリスクがある状況でよく使用されます。子宮収縮抑制療法は、Caチャネルを遮断する薬剤のみで実施できることが分かっています。これらの薬剤を経口投与すると、子宮収縮の振幅が著しく減少します（場合によっては、収縮が完全に停止することもあります）。

軽度の腎症の場合は、薬剤の単独療法が可能であり、子癇前症の発症には、硫酸マグネシウム（利尿作用、抗けいれん作用、降圧作用がある）を1日80mgのベラパミルやその他の薬剤と併用する併用療法が使用されます。

治療：

• 不整脈（上室性頻拍を含む）
• 血圧値の上昇。これは妊婦に使用される降圧薬の一つであり（長期使用も可能）、妊婦に基本的な降圧薬として処方されることは稀です。
• 狭心症。

妊娠中にこの薬を使用した女性からのコメントは、この薬が効果的であり、薬用量で使用すると合併症もなく耐えられ、胎児に悪影響を与えないことを示しています。

出生後の解析では、妊娠初期にこの薬を使用した女性において、乳児における使用に関連する出生異常の発生率の増加は認められませんでした。また、妊娠中期および後期にベラパミルを服用した女性の乳児にも、悪影響は認められませんでした。

禁忌

主な禁忌：

• 重度の徐脈;
• 重度の左室機能不全;
• 2～3度の房室ブロックを有する。
• 薬剤に対する不耐性の存在
• 血圧値の低下;
• SSSU。

第 1 度 AV ブロック、うっ血性心不全、徐脈、洞房ブロック、腎不全または肝不全の患者、および高齢者に使用する場合は注意が必要です。

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副作用 ベラパミル

一般的な副作用としては、便秘、吐き気、体重増加、急激な血圧低下、徐脈、顔面の皮膚の紅潮、頭痛、めまいなどがあります。

あまり一般的ではない症状としては、疲労、神経過敏または無気力、発疹、下痢、痒み、歯肉増殖、乳汁漏出、さらに肺水腫、第 3 度房室ブロック (高速で静脈内に投与した場合)、女性化乳房、無顆粒球症、関節炎、血小板減少症、末梢浮腫などがあります。

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過剰摂取

薬物中毒は、SA または AV ブロック、心停止、徐脈、または血圧低下を引き起こします。

まず、胃洗浄と吸着剤の投与を行います。伝導障害が認められる場合は、アトロピン、10%グルコン酸カルシウム、イソプレナリン、血漿代替物質を静脈内投与します。ペースメーカーの使用が推奨されます。血圧を上昇させるために、αアドレナリン刺激薬が使用されます。

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他の薬との相互作用

CYP3A4 の活性を阻害する薬剤はベラパミルの濃度を低下させますが、グレープフルーツジュースは逆に血漿中のベラパミル濃度を上昇させます。

この薬剤は、シクロスポリン、キニジン、カルバマゼピン、エチルアルコール、テオフィリン、およびCGの血漿中濃度を上昇させます。さらに、リチウム（Li+）系薬剤による神経毒性作用の発現リスクを高めます。

シメチジンと併用すると薬剤のバイオアベイラビリティが 50% 増加するため、場合によっては投与量を減らす必要があります。

リファンピシンは薬剤の生物学的利用能を著しく低下させます。

吸入鎮痛剤との併用により、心不全、徐脈、房室ブロックを発症する可能性が高くなります。

この薬剤をβ遮断薬と同時に投与すると、心筋収縮力低下の重症度が増し、さらに房室伝導障害および徐脈の発現の可能性が高まります。

α遮断薬と併用すると降圧効果が増強されます。

フレカイニドおよびジソピラミドと併用した場合、陰性変力作用は累積します。これらの薬剤は、ベラパミル投与の2日前および投与後1日間は使用しないでください。

この薬は末梢筋弛緩薬の働きを増強します。

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保管条件

ベラパミルは 25°C 以下の温度で保管する必要があります。

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賞味期限

ベラパミルは医薬品の製造日から 5 年間使用することが許可されています。

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類似品

治療物質の類似体には、イソプチン、リオジピン、ニフェジピンとカベリル、さらにフィノプチン、アムロジピン、ニモジピン、レコプチンとニフェジピン遅延剤、ガロパミル、ニカルジピンがあります。

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レビュー

ベラパミルは、複合疾患（心房細動と発作性上室性頻拍および高血圧を併発する疾患）の治療によく用いられます。患者のレビューによると、この薬剤は非常に効果的でありながら、安価であることが示されています。

欠点としては、便秘、徐脈、顔面の紅潮といったマイナスの兆候が現れることが挙げられます。