くすぐったい

ティクリッドには、血小板凝集を遅らせるチクロピジンという成分が含まれています。この物質は、投与量に応じて、上記のプロセスを抑制し、個々の血小板因子の放出と出血時間の延長をもたらします。

臨床試験では、血栓性合併症の二次予防にチクロピジンを使用した場合、その効果はアスピリンよりもやや高いことが示されています。この利点は、チクロピジンの副作用と関連して考えられます。[ 1 ]

適応症 くすぐったい

これは、動脈硬化により最初の脳卒中を発症した人の動脈における血栓性合併症（脳卒中を伴う心筋梗塞および血管病変に関連する死亡）の発症を予防するために使用されます。

閉塞性動脈硬化症（慢性）の患者で、脚が侵され間欠性跛行と診断された場合に、特に冠動脈型の重大な虚血性合併症を予防するために処方されます。

長期血液透析中に動静脈瘻部に起こる血栓症の再発を予防するために使用されます。

リリースフォーム

薬効成分は錠剤の形で放出されます - セルパックには 10 個入っています。1 箱にはこのようなパックが 2 つ入っています。

薬力学

チクロピジンは、ADP依存性のフィブリノーゲンおよび血小板膜の合成を遅らせることで血小板凝集を阻害します。さらに、この成分はCOXの活性を遅らせません。この点がアスピリンと異なります。おそらく、血小板cAMPはチクロピジンの治療効果に関与していないと考えられます。

カフ内圧が40mmHg（アイビー法）の場合、出血期間は初期値と比較して2倍以上長くなります。血圧測定にカフを使用せずに出血期間が延長した場合、出血期間の延長はそれほど顕著ではありません。[ 2 ]

ほとんどの患者では、出血時間やその他の血小板機能データは薬剤の投与を中止してから7日後に安定します。[ 3 ]

チクロピジンを1日2回服用開始から2日後から血小板凝集抑制効果の発現が認められます。1日2回0.25gを服用した場合、最大効果は治療開始5～8日目に達します。

治療用量のチクロピジンは、ADP（2.5μmol/l）関連血小板凝集を50～70%阻害します。少量投与では、このプロセスの抑制効果は比例して弱くなります。

薬物動態

薬剤の1回目の標準用量を摂取すると、迅速かつほぼ完全な吸収が観察されます。この物質は2時間後に血漿中のCmax値に達します。

薬のバイオアベイラビリティの最適レベルは、食後に服用した場合に観察されます。

1日2回、0.25gを投与し、7～10日間の治療後、血漿中濃度は安定します。安定値におけるチクロピジンの半減期は約30～50時間です。ただし、血小板凝集抑制効果は血漿中薬物濃度と関連していません。

チクロピジンの大部分は肝臓内の代謝過程に関与しています。放射性物質を摂取すると、放射能の約50～60%が尿中に、さらに23～30%が便中に排出されます。

投薬および投与

この薬は、いかなる適応症においても経口投与されます。1日2錠を食事とともに服用してください。治療期間は主治医が決定します。

• お子様向けアプリケーション

小児科における薬剤の使用に関する情報はありません。

妊娠中に使用する くすぐったい

妊娠中の女性にチクロピジンを使用した場合、発達異常や胎児毒性作用の可能性を判断するための情報は現時点では存在しません。そのため、この時期にはティクリッドは処方されません。

チクロピジンは母乳中に排泄されるため、授乳中には使用されません。

禁忌

主な禁忌：

• 出血性素因;
• 出血を引き起こす器質的損傷：出血性脳卒中または急性潰瘍の活動期。
• 出血期間の延長を引き起こす血液疾患。
• チクロピジンに関連するアレルギー反応の既往歴;
• 血液疾患（血小板減少症、白血球減少症、無顆粒球症）の既往歴。

副作用 くすぐったい

起こりうる副作用の中には、

血液病理学。

好中球減少症が認められた研究があり、まれにこの疾患が死に至ったケースもあります。

血液疾患は治療開始後3ヶ月以内に発症することが多く、通常は臨床症状が現れません。そのため、血液学的パラメータを継続的にモニタリングする必要があります。疾患が発現すると、骨髄中の骨髄前駆細胞数の減少が認められることがよくあります。

その他の血液疾患には以下のものがあります:

骨髄形成不全または汎血球減少症;

単独の血小板減少症、または溶血性貧血との併発。

溶血性貧血、血小板減少症、腎不全、神経障害、発熱を伴うTTR。

出血の兆候。

治療期間中、重症度は様々ですが、出血性合併症が観察されることがあります。出血性合併症は治療終了後約10日間持続し、術前および術後の出血につながる可能性があります。

胃腸管に関連する障害。

吐き気や下痢など、これらの症状は治療初期に現れ、7～14日で治まります。しかし、これらの症状が定期的に現れ、強い症状が現れる場合は、治療を中止します。

大腸炎（主にリンパ球性）を伴う重度の下痢がまれに観察される。

発疹（蕁麻疹状または斑状丘疹状、しばしば痒みを伴う）。

通常、発疹は治療開始後7日間以内に現れます。これらの症状は、治療を中止してから数日後には消失します。発疹は全身に広がることもあります。多形紅斑は散発的に観察されます。

アレルギー症状。

まれに、クインケ浮腫、血管炎、アナフィラキシー症状、アレルギー性腎症、ループス様症候群、発熱、アレルギー性肺疾患などの疾患が発生することがあります。

肝機能障害。

まれに、胆汁うっ滞性または細胞溶解性の肝炎が観察されることがあります（治療開始後数ヶ月間）。Ticlidの服用を中止した後は、病状の経過は良好です。しかし、まれに致死的な症例もありました。

生物学的（非血液学的）疾患。

肝疾患。

治療開始から最初の 4 か月間にトランスアミナーゼ、アルカリホスファターゼ、ビリルビンの値が単独または同時に上昇すること。

血中脂質。

HDLコレステロール、LDLコレステロール、血清トリグリセリド、VLDLコレステロールは、治療開始から1～4ヶ月の間に8～10%上昇することがありますが、その後は治療を継続しても進行することはありません。リポタンパク質分画比（特にHDL/LDL）は変化しません。

過剰摂取

動物実験の情報によれば、チクリッド中毒の場合、重度の胃腸過敏症が起こる可能性があると示唆されています。

必要に応じて、止血の基礎データと身体の状態を注意深くモニタリングします。中毒の場合は、嘔吐を誘発する必要があります。対症療法を行います。

他の薬との相互作用

特定の薬剤は、抗血小板作用に基づき、本剤と相互作用を起こす可能性があります。これには、NSAIDs、チロフィバン、エプチフィバチド・アブシキシマブを配合したアスピリン、イロプロスト、クロピドグレルなどが含まれます。

血小板凝集を遅らせる複数の物質の組み合わせや、経口抗凝固薬、ヘパリン、血栓溶解薬などの薬剤の併用により、出血の可能性が大幅に高まる可能性があるため、患者の状態を継続的に生物学的および臨床的にモニタリングする必要があります。

アミノフィリンおよびテオフィリン（塩および塩基）。

血漿テオフィリン値の上昇が認められる場合があり、中毒（テオフィリンの血漿クリアランス低下）の可能性があります。患者は臨床的に経過観察し、血漿テオフィリン値を記録するようにしてください。必要に応じて、チクロピジン投与中およびチクリッド投与終了後にテオフィリンの用量を変更します。

ホスフェニトインとフェニトインの併用。

中毒症状（フェニトイン代謝プロセスの阻害）を伴う血漿フェニトイン指数の上昇が観察されることがあります。患者の状態と血漿フェニトイン濃度を臨床的にモニタリングする必要があります。

シクロスポリン。

シクロスポリンの血中濃度が低下します。シクロスポリンの投与量を増やし、血中濃度をモニタリングする必要があります。チクロピジンの使用を中止した後、投与量を減らすことができます。

保管条件

Ticlidは子供の手の届かない場所に保管してください。保管温度は25℃以下です。

賞味期限

Ticlid は治療物質の製造日から 36 か月以内に使用できます。

類似品

この薬の類似薬としては、チクロピジンを配合したヴァゾティック、アクロチン、イパトンなどがあります。