チクロピジン

チクロピジンには、血小板の凝集を遅らせる元素チクロピジンが含まれています。部分のサイズを考慮に入れると、この物質は上記のプロセスの抑制、特定の血小板因子の放出、および出血期間の延長につながります。

臨床試験では、血栓性合併症の二次予防に使用した場合、チクロピジンの効果の重症度がアスピリンの効果をわずかに超えることが明らかになりました。この利点は、チクロピジンの負の副作用に関連して見ることができます。 [1]

適応症 チクロピジン

これは、アテローム性動脈硬化症のために最初の脳卒中が発症した人の動脈領域における血栓性合併症（脳卒中を伴う心筋梗塞および血管病変に関連する死亡）の発症を予防するために使用されます。

脚が冒され、間欠性跛行が診断されたときに、（慢性的な性質の）閉塞型のアテローム性動脈硬化症の人々において、特に冠状動脈型の重大な虚血性合併症を予防するために処方されています。

それは、長期の血液透析中の動静脈瘻の領域での再発性血栓症を防ぐために使用されます。

リリースフォーム

薬物成分の放出は錠剤で行われます-セルパック内に10個。箱の中-2つのそのようなパック。

薬力学

チクロピジンは、フィブリノーゲンと血小板膜のADP依存性合成を遅くすることにより、血小板凝集の遮断をもたらします。さらに、この成分はCOXの活性を低下させないため、アスピリンと区別されます。おそらく、血小板cAMPはチクロピジンの治療効果に関与していません。

カフ内圧が40mmHgの場合の出血期間。美術。（イーブイ法を使用して測定）は、ベースラインから2倍以上になっています。血圧値を決定するためにカフを使用せずに出血期間が発生した場合、出血期間の延長はそれほど顕著ではありません。 [2]

ほとんどの患者では、出血という用語や血小板機能に関するその他のデータは、薬物離脱の瞬間から7日後に安定します。 [3]

チクロピジンを1日2回服用し始めてから2日後に血小板凝集抑制効果の発現が認められます。0.25gの薬剤を1日2回使用した場合、治療の5〜8日目までにこの物質は最大の効果を発揮します。

治療部分では、チクロピジンはADP（2.5μmol/ l）に関連する血小板凝集を50〜70％阻害します。投与量が少ないと、このプロセスの抑制が比例して弱くなります。

薬物動態

薬の最初の標準部分を摂取すると、急速でほぼ完全な吸収が見られます。物質は2時間後に血漿Cmaxに達します。

薬物の生物学的利用能の最適レベルは、食事の後に消費されたときに観察されます。

安定した血漿値は、1日あたり0.25gの部分を2回使用して7〜10日間の治療後に観察されます。安定した速度でのチクロピジンの半減期は約30-50時間です。しかし、血小板凝集の阻害は、薬物の血漿レベルとは関連していません。

チクロピジンのほとんどは、肝内代謝プロセスに関与しています。放射性物質を摂取すると、放射能の約50〜60％が尿中に記録され、さらに23〜30％が糞便中に記録されます。

投薬および投与

薬はすべての適応症のために経口摂取されます-1日2錠の量で、食物と一緒に。治療期間は主治医が選択します。

• 子供のためのアプリケーション

小児科での薬物の使用に関する情報はありません。

妊娠中に使用する チクロピジン

現時点では、妊娠中の女性に使用した場合のチクロピジンの発達異常または胎児毒性作用の発生の可能性を判断するための情報はありません。このため、Tiklidは指定された期間中に任命されません。

チクロピジンは母乳に排泄されるため、母乳育児には使用されません。

禁忌

主な禁忌：

• 出血型の素因;
• 出血を引き起こす器質的損傷：出血性脳卒中または急性潰瘍の活動期;
• 出血期間の延長を引き起こす血液疾患;
• チクロピジンに関連するアレルギー症状の病歴;
• 血液学的障害（血小板減少症または白血球減少症および無顆粒球症）の病歴。

副作用 チクロピジン

考えられる副作用の中で。

血液病理学。

好中球減少症が認められた研究があります。単独で、この違反は死に至りました。

多くの場合、血液疾患は治療の最初の3か月の間に発症し、一般的に臨床症状はありません。このため、血液学的パラメータを常に監視する必要があります。障害が現れると、通常、骨髄内の骨髄前駆細胞の数が減少します。

その他の血液疾患には以下が含まれます：

骨髄形成不全または汎血球減少症;

孤立性血小板減少症または溶血性貧血との併用;

溶血性貧血、血小板減少症、腎不全、神経障害、および発熱を伴うTTP。

出血の兆候。

さまざまな重症度の出血性タイプの合併症は、治療の全期間中に発生する可能性があります。それらは治療を停止した後約10日間続き、術前および術後の出血につながる可能性があります。

胃腸管の働きに関連する障害。

それらの中には、吐き気と下痢があります。通常、このような兆候は治療の初期段階で現れ、7〜14日後に経過します。しかし、そのような障害が定期的で重度の場合、治療は中止されます。

大腸炎（主にリンパ球型）を伴う重度の下痢が時折見られます。

発疹（蕁麻疹または斑状丘疹、しばしばかゆみを伴う）。

発疹は通常、治療の最初の7日間に現れます。これらの兆候は、治療を中止した日から数日以内に消えます。発疹は一般化する可能性があります。多形性紅斑は単独で認められます。

アレルギー症状。

クインケ浮腫、血管炎、アナフィラキシー徴候、アレルギー性腎症、ループス様症候群、発熱、アレルギー性肺症などの障害はめったに発症しません。

肝機能障害。

時折、胆汁うっ滞または細胞溶解型の肝炎があります（治療の最初の数ヶ月間）。チクロピジンの摂取を止めた後、病状の経過は前向きな予後を示します。しかし、時には死者も出ました。

生物学的（非血液学的）障害。

肝障害。

治療の最初の4か月間のトランスアミナーゼ、アルカリホスファターゼ、およびビリルビンの値の孤立したまたは関連する増加。

血中脂質。

コレステロール-HDL、コレステロール-LDL、ならびに血清トリグリセリドおよびコレステロール-VLDLの指標は、コースの継続をさらに進めることなく、1〜4か月の治療期間にわたって8〜10％増加する可能性があります。リポタンパク質画分の比率（特にHDL / LDL）のレベルは変化しません。

過剰摂取

動物実験からの情報は、重度の胃腸過敏症がチクロピジン中毒で発生する可能性があることを示しています。

必要に応じて、止血の基本データと体の状態を注意深く監視します。酩酊の場合、嘔吐を誘発する必要があります。症候性のアクションが実行されます。

他の薬との相互作用

特定の薬は、抗血小板作用に応じて薬と相互作用することができます。それらの中には、NSAID、チロフィバン、エプチフィバチドアブシキシマブを含むアスピリン、およびイロプロストとクロピドグレルがあります。

血小板凝集を遅らせるいくつかの物質の組み合わせ、および経口抗凝固剤、ヘパリン、血栓溶解剤との併用により、出血の可能性が大幅に高まる可能性があります。そのため、患者の状態を生物学的および臨床的に継続的に監視しています。

アミノフィリンとテオフィリン（塩と塩基）。

血漿テオフィリン値が増加する可能性があり、中毒の可能性があります（血漿テオフィリンクリアランスの減少）。患者を臨床的に監視し、テオフィリンの血漿値を記録する必要があります。必要に応じて、テオフィリンの投与量は、チクロピジンの使用中およびTiklidによる治療の終了時に変更されます。

フェニトインとフェニトイン。

酩酊の兆候（フェニトインの代謝過程の阻害）を伴うフェニトインの血漿指数の増加があるかもしれません。患者の状態とフェニトインの血漿レベルを臨床的に監視する必要があります。

シクロスポリン。

シクロスポリンの血中濃度が低下します。シクロスポリンの投与量の増加とその血中値のモニタリングが必要です。チクロピジンの使用をやめた後、投与量を減らすことができます。

保管条件

チクロピジンは子供の手の届かないところに保管する必要があります。温度値-最大25°С。

賞味期限

チクロピジンは、治療薬の製造日から36ヶ月以内に使用できます。

アナログ

薬物の類似体は、チクロピジンを含む薬物VasotikおよびAklotin、ならびにIpatonです。