テリジドン

テリジドンは抗結核薬です。

この薬は、アラニンを結核菌の菌膜の主成分であるアラニルアラニン2ペプチドに変換する酵素の活性を完全に阻害します。他の抗結核薬との交差耐性はありません。[ 1 ]

この薬剤は広範囲かつ顕著な抗菌作用を有し、結核や尿路感染症を引き起こす菌株だけでなく、他の既知の抗生物質に耐性を示す菌株にも顕著な効果を示します。感受性菌株に対するテリジドンのMIC値は4～130 mg/mlです。[ 2 ]

適応症 テリジドン

結核（肺結核または肺外結核）のほか、泌尿生殖器系や腎臓に影響を及ぼす結核（結核菌が主な抗結核物質に対して耐性を示した場合、または他の抗結核治療が効果をもたらさない場合）にも使用されます。

リリースフォーム

薬剤はカプセルの形で発売されており、ブリスターパックの中に 10 個入っています。1 箱の中に 1 パック入っています。

薬力学

以下の菌株はテリジドンに感受性を示す：コッホ桿菌、枯草菌、カンジダ・アルビカンス、大腸菌、表皮ブドウ球菌および肺炎桿菌、黄色ブドウ球菌およびパスツレラ・マルトシダおよび赤痢菌、さらに緑膿菌、サルモネラ・エンテリカ、化膿性のものを含む個々の連鎖球菌株、およびパラチフス、チフスおよび風土病性チフスの発生につながるリケッチア。[ 3 ]

薬物動態

吸引。

テリジドンは経口投与する場合、空腹時に投与すると完全に（70～90%）かつ速やかに吸収されます。Cmax値は2～4時間後に達成されます。

配布プロセス。

この薬剤は、胆汁、肺、胸水、精子、滑膜、脳脊髄液、リンパ液、腹水など、多くの体液および組織に分布します。脳脊髄液への浸透率は、血漿値の80～100%です。髄膜に炎症が生じた際に、最も高い値が認められます。

代謝プロセスと排泄。

尿路からの排泄は緩やかで低速であるため、経口投与後24時間経過後も血漿中濃度はCmax中間値を維持します。尿路からの排泄が持続するため、治療効果のある尿中濃度が12時間維持されます。

60～70%（未変化体）は糸球体濾過により尿中に排泄されます。少量は便中に排泄され、残りは代謝過程に関与します。

投薬および投与

1回0.25g（1カプセル）を1日3回服用してください。1日あたりの服用量は15～20mg/kg以下にしてください。

60歳以上、体重60kg未満の人は、1日2回0.25gの薬を服用してください。

• お子様向けアプリケーション

この薬の小児科における治療効果や安全性に関する情報はないため、子供には処方されません。

妊娠中に使用する テリジドン

妊娠中にテリジドンを使用した場合、胎児への悪影響や生殖機能への影響の可能性に関する情報はありません。テリジドンは、妊婦への有益性が胎児への悪影響の可能性よりも高いと予想される場合にのみ使用されます。この場合の治療は、医師の監督下でのみ実施されます。

母乳中の薬物濃度は血漿中の濃度に近いため、治療中は授乳を中止する必要があります。

禁忌

主な禁忌：

• テリジドンまたは薬剤の他の成分に対する重度の不耐性。
• てんかん;
• 重度の腎不全;
• アルコール依存症;
• 精神病。

副作用 テリジドン

副作用は次のとおりです:

• かゆみや表皮の発疹などの不耐性の症状が現れることがあります。
• 神経系の機能に影響を及ぼす病変：不眠症、震え、けいれん、めまい、眠気、構音障害および頭痛、ならびに反射亢進、末梢麻痺、昏睡状態、ならびに間代性発作（軽度または重度）
• 精神障害：躁病、混乱、記憶喪失、気分の不安定、精神病（自殺企図を伴う場合もある）、攻撃性、行動の変化、重度の易刺激性およびうつ病。
• リンパ系および血液系の機能障害：貧血（鉄芽球性または巨赤芽球性の貧血も含む）
• 肝胆道系障害：肝内アミノトランスフェラーゼ値の上昇、肝機能障害。
• 消化器疾患：特に肝臓病を患っている人における胸焼け、吐き気、下痢。

1日あたり1000～1500 mgのテリジドンを摂取した人では、活動性 CHF の発症または CHF の悪化が認められました。

過剰摂取

1000mgを超える用量で服用すると、急性中毒が発生する可能性があります。慢性中毒は用量によって異なりますが、通常は1日0.5gを超える用量で服用すると発症します。

中毒症状は多くの場合、中枢神経系の働きに関連しており、易刺激性亢進、頭痛、精神病、錯乱、めまい、構音障害、知覚異常などが挙げられます。大量に摂取すると、痙攣、末梢麻痺、昏睡状態が観察される可能性があり、その他の有害症状の発現が増強されることもあります。エチルアルコールはてんかん発作の可能性を高めます。

対症療法と支持療法が必要です。活性炭は胃洗浄よりも薬物吸収を抑制する効果が高いと考えられます。神経毒性徴候が現れた場合は、ピリドキシン0.2～0.3gを1日1回投与する必要があります。テリジドンは血液透析によって血中から排泄されますが、毒性作用の可能性は否定できず、生命を脅かす可能性があります。

他の薬との相互作用

エチオナミドとの併用により、テリジドンの神経毒性作用が増強されます。

この薬をアルコール飲料と併用することは、特にこの薬を大量に服用する場合、禁止されています（アルコールはてんかん発作を起こすリスクを高めます）。

ピリドキシンは中枢神経系に対する薬物の毒性作用を弱めます。

この薬をイソニアジドと一緒に服用する人は、中枢神経系に対する毒性効果が強まる可能性があり、投与量の変更が必要になる可能性があるため、医師の監督を受ける必要があります。

フェニトインとの併用により、血中濃度が上昇する可能性があります。

保管条件

テリジドンは、小さなお子様の手の届かない場所に保管してください。保管温度は25℃以下です。

賞味期限

テリジドンは治療用物質の販売日から 2 年間使用できます。

類似品

この薬の類似品としては、レゾニザット、ロキシドン（チシドン配合）などがあります。