セフォスルフィン

セフォスルビンは広範囲の治療活性を有する複雑な抗菌薬です。

適応症 セフォスルファミン

それは薬に敏感な細菌の作用によって引き起こされる感染症の場合の治療に使用されます。

• 気道の病変（下部および上部）。
• 尿道の感染症（下部および上部）。
• 腹膜炎を伴う胆嚢炎、さらに胆管炎および腹膜に影響を及ぼす他の感染症。
• 髄膜炎または敗血症。
• 皮下層および表皮の病変。
• 骨による関節の感染。
• 骨盤領域の臓器に影響を与える炎症、ならびに他の性器感染症を伴う子宮内膜炎および淋病。

リリースフォーム

薬物の放出は、第１の瓶の中に１ｇ（０．５ｇのセフォペラゾンおよび０．５ｇのスルバクタム）または２ｇ（１ｇのセフォペラゾンおよび１ｇのスルバクタム）の注射液製造用の混合凍結乾燥物の形態で実現される。

薬力学

この薬は、セフォペラゾン（第3世代のセファロスポリン）の成分、ならびにスルバクタム（ペニシリン耐性微生物によって生産される主要なβ-ラクタマーゼのほとんどの活性を不可逆的に低下させる物質）を含んでいます。

薬物の抗菌成分はセフォペラゾンで、これはその活発な繁殖段階で敏感な微生物に影響を及ぼします - バクテリア細胞の壁の領域でムコペプチドの生合成を阻害します。

スルバクタムは、アシネトバクターおよびナイセリア科に対する効果を除いて、本当の抗菌効果を持ちません。しかし、無細胞微生物系を含む生化学的試験は、ペリシリン耐性細菌によって産生される最も重要なβ－ラクタマーゼの活性を不可逆的に阻害するスルバクタムの能力を決定した。耐性細菌の影響下でペニシリンによるセファロスポリンの破壊を防止する物質の可能性は、スルバクタムがペニシリンと同様にセファロスポリンと有意な相乗作用を示した耐性微生物株に関する試験によって確認された。スルバクタムもペニシリンに結合する個々のタンパク質と合成されるという事実により、感受性を有する細菌はセフォペラゾンおよびスルバクタムによってさらに強く影響される（セフォペラゾンのみの効果と比較して）。

スルバクタムとセフォペラゾンの併用は、セフォペラゾンに感受性のあるすべての細菌に積極的に作用します。バクテロイデス、大腸菌、バチルス・インフルエンザ、アシネトバクター・カルコアセティカス、肺炎桿菌、および加えて、エンテロバクタークロアカ、エンテロバクター・アエロゲネス、フロイントtsitrobakter、モルガン菌プロテウスミラビリス及びシトロバクター：これに伴い、この組み合わせの使用は、以下の微生物に対するその要素の相乗効果が観察されます多様性

スルバクタムを含むインビトロでのセフォペラゾンは、比較的広範囲の臨床的に重要な細菌に対して活性を示す。

グラム陽性菌：黄色ブドウ球菌（ペニシリナーゼを産生または産生しない株）、表皮ブドウ球菌、肺炎球菌（主に肺炎球菌）、化膿性連鎖球菌（サブタイプAの溶血性連鎖球菌のβ溶血型）。さらに、連鎖球菌アガラクティア（サブタイプBからの連鎖球菌のβ溶血型）のリスト、他のタイプの連鎖球菌のほとんどはβ溶血タイプであり、大部分の糞便連鎖球菌株（腸球菌）である。

グラム陰性菌：クレブシエラ属、大腸菌、シトロバクター、一般的なプロテウス、腸内細菌およびインフルエンザ菌。さらに、Proteba Mirabilis、プロビデンス、モルガンのバクテリア（主にモルガンのプロテア）、レットガーのプロビデンス（しばしばレットガーのプロテア）、サルモネラ菌（特にそれらの間でマラセアのセレーション）、そしてシゲラがリストに載っています。また、シュードモナスのうちのシュードモナスおよび特定の種類のシュードモナス、髄膜炎菌、腸炎菌、淋菌、および百日咳を伴うアシネトバクター・カルコアセチカスも含まれる。

嫌気性菌：グラム陰性菌の性質（ここではバクテロイデスフラジリスバクテロイデスや他の種類のほか、fuzobakteriiを含む）、およびこれに伴っおよび陽性球菌（ここpeptokokkiとし、veylonelly peptostreptokokkiを含みます）およびグラム陽性菌の文字（ここに含まクロストリジウム、真正細菌をグラムと乳酸桿菌）。

この薬は次の有効投与量スペクトル（IPC、cefoperazoneの場合はμg/ mlのサイズ）を有しています：感受性の存在は16以下、中間値は17-36以内、耐性 - > 64です。

薬物動態

スルバクタムの約84％、およびセフォペラゾンの25％が腎臓から排泄されます。セフォペラゾンの主要部分は胆汁に排泄されます。薬物を使用した後、スルバクタムの平均半減期は60分であり、セフォペラゾンのそれは約1.7時間です。血しょう薬の表示器は使用される部分のサイズに比例しています。この薬物動態学的情報は、成分の別々の使用と共に登録される。

スルバクタム、ならびにセフォペラゾンの2000mgの薬物（両方の成分を1000mg）を静脈内投与した場合の平均最大濃度は、それぞれ130.2および236.8μg/ mlに相当します。これから、本発明者らは、スルバクタムは、同様の値のセフォペラゾン（Ｖαは約１０．２〜１１．３リットル）と比較して、より広範な分布容量（１８．０〜２７．６リットル以内）を有すると結論付けることができる。Cefosulbinaの両方の要素は、胆汁を伴う胆嚢、虫垂、卵巣および卵管を伴う子宮、表皮などを含む、組織を含む液体内で集中的に分布しています。

小児では、スルバクタムの半減期は0.91-1.42時間以内で、セフォペラゾンの半減期は1.44-1.88時間以内です。併用の場合のセフォペラゾンとスルバクタムの薬物動態学的相互作用に関する情報は登録されていない。

繰り返し使用しても、薬物の要素の薬物動態学的パラメータにおける顕著な変化、ならびに8〜12時間の間隔で使用した場合のそれらの蓄積は見られなかった。

セフォペラゾンのかなりの部分が胆汁に排泄されます。血漿中の物質の半減期および尿中の排泄の程度は、墓および肝疾患の閉塞を有する人々においてしばしば増加する。肝障害の重症型でも、血漿からの薬物の半減期は2倍/ 4倍しか増加しないという事実にもかかわらず、胆汁内部の薬物レベルは薬物濃度に達します。

投薬および投与

薬物は、/ mでまたは途中で/で投与することができる。

平均して1日当たりの成人には2〜4 gの薬を（12時間間隔で）入れる必要があります。感染症の重症度が重い場合は、1日1部の活性成分の割合1k1で8gに増やすことができる（セフォペラゾンの量は4g）。1k1の割合で薬の両方の成分を使用している人はセフォペラゾンの別の補助的使用が必要になるかもしれません。同時に、それは12時間間隔で等量で投与されるべきです。1日当たり4 g以下のスルバクタムを使用することをお勧めします。

腎臓の働きに障害がある患者に使用します。

腎臓活動の著しい低下（30ml /分以下のQCのレベル）を有する人々の治療の場合の投与計画はスルバクタムの減少したクリアランスを補うために調整されなければならない。

１５〜３０ｍｌ ／分の範囲のＣＫを有する人は、最大量のスルバクタム（１０００ｍｇ）を必要とし、それは１２時間間隔で投与される（１日あたり２０００ｍｇ以下のスルバクタムを使用することができる）。

QAレベルが15 ml /分以下の人の場合、スルバクタムは最大0.5 gの量で処方され、12時間間隔で投与されます（1日に最大1000 mgの物質が使用されます）。

重症型の疾患の発症に伴い、セフォペラゾンの追加使用が必要となる可能性があります。

スルバクタムの薬物動態は、血液透析セッション中に著しく乱されます。血液透析によるセフォペラゾンの血漿中半減期はわずかに減少します。したがって、透析を行うときには、投与計画を調整する必要があります。

総合的な治療

セフォスルビンは広範囲の抗菌活性を有するという事実のために、多くの感染症は単剤療法によって治癒することができる。しかし時々薬は他の抗生物質と組み合わせることが許されます。薬物をアミノグリコシドと組み合わせると、腎臓および肝臓の活動が治療サイクル全体を通して監視されます。

肝疾患のある人々での使用。

投与量を変更することは、重症の閉塞性の性質、そしてまた重症の肝病理において、または腎疾患の障害がこの疾患の背景に見られる場合にも必要であり得る。

肝障害を伴い、腎臓活動に付随する障害がある人では、必要に応じてセフォペラゾンの血漿値をモニターし、それに応じて投与量を調整する必要があります。薬物の血漿レベルを注意深く観察しないと、セフォペラゾンの量は1日当たり最大2000 mgになるはずです。

子供に使用します。

子供は1日当たり40-80 mg / kgを入力する必要があります。薬物は、均等に分割された部分で6〜12時間の間隔で適用される。

病気の重い段階では、有効成分の割合1k1で1日当たり160mg / kgまで増量することが許されています。投与量は、2〜4の均一部分に分けて適用する必要があります。

7日齢までの幼児のために、薬は12時間間隔で使用されます。日中は、最大80 mg / kgの物質を投与することができます。

静脈内投与法です。

点滴器を通して注入する場合、バイアルからの凍結乾燥物を必要量の５％グルコース溶液、０．９％ＮａＣｌ溶液、または滅菌注射用水で希釈する。次に、同様の溶媒を使用して、物質を20mlに希釈し、そして次に15〜60分間IVを通して注射する。

投与計画の選択の図

• 薬物の総投与量は１ｇ（２つの活性元素の投与量は５００±５００ｍｇ） - 使用される溶媒の容量は３．４ｍｌであり、そして最大許容最終濃度は１２５±１２５ｍｇ ／ ｍｌである。
• 薬物の総投与量は２ｇ（２つの活性成分１０００±１０００ｍｇ）である - 使用される溶媒の容量は６．７ｍｌであり、そして最大濃度レベルは１２５±１２５ｍｇ ／ ｍｌである。

薬物は、注射用水、０．２２５％ＮａＣｌ溶液中の５％グルコース溶液、および等張ＮａＣｌ溶液中の５％グルコース溶液と組み合わせることができる（薬物濃度は１０〜１２５ｍｇ ／ ｍｌ薬物の範囲）。 。

リンゲル液の乳酸型は輸液の製造に使用できますが、一次溶解のために禁止されています。注射部分については、凍結乾燥物を上記のスキームに従って溶解し、次いで少なくとも３分間注射する。直接注射では、最大許容成人単回投与量は2000 mgで、小児 - 50 mg / kgです。

筋肉内投与法です。

塩酸リドカインは使用中に溶解するのに使用できますが、初期溶解中には溶解できません。

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妊娠中に使用する セフォスルファミン

薬は胎盤を通過します。妊娠中の女性に処方することは、胎児の合併症のリスクよりも女性に有益な利益が期待される状況でのみ許可されます。

禁忌

禁忌は、アレルギーの既往歴のある人にペニシリン、スルバクタムまたはセファロスポリンに対するアレルギーを使用することです。

副作用 セフォスルファミン

多くの場合、セフォスルビンは合併症なしに耐容性があります。否定的な症状のほとんどは軽度または中程度の重症度を持っているので、薬の使用を中止する必要はありません。副作用があります：

消化作用の障害：口腔粘膜の嘔吐、重感染または知覚過敏、さらに偽膜型の大腸炎、下痢および悪心。

皮下層および表皮の病変：紅斑、黄斑丘疹性発疹、TEN、じんま疹、さらにこの剥離型の皮膚炎、スティーブンス - ジョンソン症候群およびかゆみ。記載されている症状は、ほとんどの場合、アレルギーの既往のある人によく見られます（多くの場合ペニシリンに関連して）。

リンパ系と血液系の機能不全：好中球のレベルがわずかに減少するという情報があります。硬化性好中球減少症も発症する可能性があります。個々の患者は、直接クームス試験から肯定的な反応を経験するかもしれません。さらに、ヘマトクリット値またはヘモグロビン値の減少、あるいは白血球血小板減少症、血小板減少症、貧血および低プロトロンビン血症の発生も予想されます。

中枢神経系の働きに関連する問題：セフォペラゾンはアルブミンの蓄積を著しく減少させる可能性があり、そして黄疸を伴う新生児の治療中に、ビリルビン型脳症の可能性を高めます。

心血管系の働きの障害：血管炎、血圧レベルの低下、頻脈または徐脈、さらに心停止および心原性ショック。

免疫病変：不耐症およびアナフィラキシー様症状の兆候（なかでもショック）。

その他の症状：麻疹熱、悪寒、頭痛、不安、注射部位の変化、痛み、筋肉のけいれん。

泌尿器系や腎臓の障害：血尿。

消化器系の問題：黄疸。

呼吸器系の徴候：時々気管支痙攣が病歴のある喘息の人や慢性期の気道の閉塞に現れ、それに加えて喉頭痙攣があります。時折顕著な呼吸困難と鼻水アレルギー性。

臨床検査データの変化：肝臓機能値の一時的な増加（ALTまたはAST）、ビリルビンまたはアルカリホスファターゼパラメータ、PTVレベルの増加、および尿中の糖の指標の測定中の偽陽性反応（非酵素的方法を使用）。

地域の徴候：注射をすると、その薬物は通常合併症を伴わずに耐容されます。たまに注射部位に痛みがあります。他のペニシリンをセファロスポリンと共に使用する場合と同様に、静脈内注射のためにカテーテルを介して薬物を使用した後、個々の患者は注入領域に静脈炎を呈することがある。

過剰摂取

薬の過剰摂取の場合には、否定的な症状の増強が起こる可能性があります。脳脊髄液内の大部分のβ-ラクタム系抗生物質が神経学的徴候（例えば、発作）の出現につながる可能性があることを考慮に入れる必要があります。

セフォペラゾンを含むスルバクタムは血液透析によって体から排泄されるという事実のために、この手順は腎臓障害を持つ人々の中毒の場合には薬物の排除を増やすことができます。

他の薬との相互作用

アミノグリコシドと一緒に1つのシリンジ内で薬を使用すると、それらの相互不活性化が起こります。これらの種類の抗菌剤を同時に使用する必要がある場合は、1時間間隔でそれらを異なる地域に入力する必要があります。セフォスルビンはフロセミドとアミノグリコシドの神経毒性の可能性を高めます。

静菌性物質（中でもテトラサイクリンおよびエリスロマイシンを含むスルファニダミドおよびクロラムフェニコール）は薬物の治療特性を弱める。

プロベネシドは細管を通るスルバクタムの分泌を弱める。その結果、血漿中濃度が上昇し、薬物の半減期が長くなり、中毒の可能性が高まります。

NSAIDと併用すると、出血のリスクが高まります。

治療期間中、ならびにセフォペラゾンの使用終了後5日間、アルコールを飲酒した場合、以下の症状が記録されました：多汗症、顔面充血、頻脈および頭痛。他のセファロスポリンを用いた場合にも同様の症状が観察された。患者はアルコールと薬物の投与を組み合わせるように細心の注意を払うべきです。

患者が人工食事をしている場合（非経口または経口）、エタノール含有溶液を使用しないでください。

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保管条件

セフォスルビンは、小さな子供たちの近くにある場所に保管しなければなりません。温度インジケータ - 最大25℃

賞味期限

セフォスルビンは、治療薬の製造から24ヶ月以内に使用することができます。

類似体

薬の類似体は、薬物Gepatsef Kombi、Cefopektamを含むTsebaneks、ならびにSultsefおよびCefoperazone + Sulbactamです。