セフォペラゾン

セフォペラゾンは、広範囲の治療効果を持つ抗生物質です。

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適応症 セフォペラゾン

緑膿菌、連鎖球菌、プロテウス菌、インフルエンザ菌、淋菌、大腸菌、黄色ブドウ球菌、エンテロバクター、クレブシエラ菌などの感染症の治療に用いられます。これらの疾患には以下のものがあります。

• 細菌由来の敗血症;
• 女性の生殖器領域の感染症;
• 呼吸器に影響を与える感染症;
• 骨盤内臓器に影響を与える炎症。
• 複数菌感染に関連する腸球菌感染症;
• 表皮感染症;
• 腹膜の病変;
• 大腸菌または緑膿菌の活動によって引き起こされる尿路の感染症。

この抗生物質は、婦人科、整形外科、腹部、心臓血管領域の外科手術による合併症の発生を予防するためにも使用できます。

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リリースフォーム

本製品は、注射液（筋肉内または静脈内投与）用の凍結乾燥製剤として販売されています。ボトルの容量は1000mgです。箱の中にはこのボトルが10本入っています。

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薬力学

セフォペラゾンは、微生物細胞膜の結合過程を抑制することで効果を発揮する殺菌薬です。膜結合型トランスペプチダーゼをアセチル化し、膜壁の強化に必要なペプチドグリカンの架橋を阻害します。

この薬は、嫌気性菌、好気性菌、そして緑膿菌に効果があります。また、多くのβ-ラクタマーゼに対して耐性があります。

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薬物動態

血漿中の薬物のタンパク質合成率は約85%です。体内に浸透した後、薬物は組織を介して体液中に分布します。胆汁中のCmax濃度は1～2時間後に測定されます。薬物は胎盤を通過し、母乳とともに排泄されます。

薬剤は胆汁とともに排泄されます。1日を通して、使用量の30%がそのまま尿中に排泄されます。

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投薬および投与

完成した薬剤は筋肉内または静脈内に投与する必要があります。皮膚テストを実施して、患者のリドカインまたは抗生物質に対する感受性を確認する必要があります。

凍結乾燥物からの注射液は、注射の直前に調製する必要があります。

成人の1日投与量は2000～3000mgです。この用量は数回に分けて投与してください。注射は約12時間間隔で行います。重度の感染症が認められた場合は、1日8000mgまで増量できます（12時間間隔で複数回に分けて注射することもできます）。

合併症のない淋菌性尿道炎の治療には、薬剤0.5gを1回筋肉内に投与する必要があります。

外科手術後の細菌汚染予防は、1000～2000mgの薬剤を手術の30～90分前に投与することで行われます。この投与は12時間間隔で繰り返し投与できますが、通常は最長24時間までです。感染リスクが高まる場合、または過度の有害事象を引き起こす可能性が高い場合（例えば、開胸手術の場合）は、手術後最長3日間まで薬剤の使用が許可されます。

小児には50～200mg/kg（1日最大12g）を投与します。新生児には0.3g/kgを超えないようにしてください。1日投与量を2回に分けて、12時間間隔で注射してください。

患者が腎臓や肝臓に問題を抱えている場合、1日あたり2000 mgを超える物質の投与は許可されません。

腎機能障害のみの場合は、投与量を変更せずにそのままで構いません。血液透析を受けている患者の場合は、透析後に投与してください。

薬剤は大臀筋の領域または大腿前部に筋肉内投与する必要があります。

間欠注射を行う場合は、本剤1バイアルを滅菌液（20～100 mL）で希釈します。使用する注射液の量は最大20 mLとします。薬剤は15～60分かけて投与します。

持続注入の場合は、セフォペラゾン1グラムを滅菌液（5mL）で希釈し、これを静脈内注射用溶媒に添加します。

成人の最大単回投与量（静脈内注射）は2000mgです。小児の場合、最大投与量は50mg/kgです。薬剤は溶媒で希釈し、濃度0.1g/mlに達します。投与は約4分かけて行います。

静脈注射用製剤を調製するには、凍結乾燥物を溶媒（0.9% NaCl液、5～10%ブドウ糖溶液。さらに、5%ブドウ糖溶液と0.2%および0.9% NaCl液、あるいはノーモソルM型およびR型溶液の併用も可能）と混合して希釈する。凍結乾燥物は、薬剤1gあたり2.8～5mlの割合で混合する必要がある。その後、この液を溶媒を用いて（輸液調製に必要な量に）希釈する。

筋肉内注射液の調製には注射水の使用が認められています。薬物濃度が250mg/mlを超えると予想される場合は、0.5%リドカイン溶液の使用が推奨されます。この場合、注射水に2%リドカイン溶液を混合します。

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妊娠中に使用する セフォペラゾン

妊娠中にこの薬を処方することは禁止されています。

禁忌

主な禁忌：

• 腎不全;
• 授乳期間;
• セファロスポリンおよびその他のβ-ラクタム系抗生物質に対する不耐性。

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副作用 セフォペラゾン

この薬の使用により、以下の副作用が起こる可能性があります。

• 肝臓および胃腸管に影響を及ぼす病変：下痢、嘔吐、偽膜性大腸炎、肝炎、吐き気、ならびに胆汁うっ滞性黄疸および肝臓トランスアミナーゼ活性の一時的な増加。
• 造血機能障害：末梢血流の活性の変化（薬剤を長期間大量に使用した場合）
• 排尿障害：尿細管間質性腎炎;
• 局所症状：静脈炎（静脈注射の場合）または注射部位の痛み（筋肉内投与の場合）
• アレルギーの兆候：好酸球増多、発疹またはかゆみ;
• 血液凝固過程の障害：低プロトロンビン血症の発症。

化学療法効果はカンジダ症の発症を引き起こす可能性があります。また、薬剤の使用によりクインケ浮腫が現れる場合もあります。

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過剰摂取

中毒状態になった場合、薬物の副作用が増強される可能性があります。脳脊髄液中の薬物濃度が上昇すると、神経学的徴候が現れることがあります。

過剰摂取した場合は、直ちに薬剤の投与を中止し、医師の診察を受けてください。セフォペラゾンの有効成分は、血液透析中に排泄されます。

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他の薬との相互作用

この薬はビタミンKの結合を遅らせます。そのため、血小板凝集抑制薬と併用すると出血リスクが高まります。また、抗凝固薬と併用すると、抗凝固作用が増強される可能性があります。

この薬は、アルコール飲料およびアルコールを含む薬剤との併用は禁止されています。セフォペラゾンの最後の注射後、さらに5日間待つ必要があります（これは、ジスルフィラム様症状を発症するリスクが高いためです）。

フェーリング液またはベネディクト液を使用して検査を実行すると、尿糖の検査で偽陽性の結果が観察されることがあります。

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保管条件

セフォペラゾンは、幼児の手の届かない暗い場所に保管してください。保管温度は25℃以内です。

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賞味期限

セフォペラゾンは医薬品の製造日から24ヶ月間使用できます。

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類似品

この薬の類似薬には、セフォビド、セフォペルス、モボペリズと併用したセフパー、ダルダムがあり、さらにメドセフ、オペラズ、セペロン G と併用したセフォペラゾンナトリウム、セフォペラゾン バイアルと併用したセフォペラボル、セフォペラゾン アジオもあります。

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レビュー

セフォペラゾンに関するレビューは、かなり矛盾しています。多くの患者が、この薬が期待した効果をもたらさなかったと指摘しています。一方で、副作用の発現に関するコメントはほとんどありません。この薬の利点は、価格が安いことと、腎機能障害があっても用量を調整する必要がないことです。