セフォペラボル

セフォペラボルは第三世代のセファロスポリンです。

適応症 セフォペラボラ

次のような状況での治療に使用されます。

• 胆嚢を侵す感染症（胆嚢炎を伴う胆管炎や胆嚢領域の膿胸など）
• 敗血症または腹膜炎;
• 好中球減少性発熱;
• 泌尿生殖器系の重篤な感染性病変。
• 肺炎（グラム陰性細菌の活動によって引き起こされる）
• 骨盤内臓器に発生する感染症（骨盤腹膜炎または子宮内膜炎）、および淋病。
• さまざまな場所での院内感染プロセス。
• 免疫不全の人に影響を与える感染症。

また、手術（婦人科、産科、肛門科、腹部）の結果として起こる可能性のある感染症の治療や予防にも使用されます。

リリースフォーム

本剤は、筋肉内または静脈内に投与する溶液の製造のために凍結乾燥物として出荷されます。1瓶の容量は0.5g、1g、または2gです。キットには溶媒（5ml容量）も含まれています。箱の中には1本または5本のボトルが入っています。

薬力学

セフォペラボルには、広範囲にわたる殺菌・抗菌作用があります。

細菌壁内部のペプチドグリカンの結合を遅らせます。比較的多くのグラム陰性好気性菌（血友病菌や緑膿菌、その他の非発酵性微生物、腸内細菌群を含む）に加え、多くの嫌気性菌に対しても活性を示します。

グラム陽性菌叢（連鎖球菌およびブドウ球菌）に対する活性は、セフォタキシムやセフトリアキソンよりも低い。本剤は、一部の腸球菌株（糞便性または糞便性）に対して活性を示す。

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薬物動態

筋肉内または静脈内投与後、1時間後にCmax値が測定されます。本剤は臓器および体液を含むほぼすべての組織に浸透し、血液脳関門（BBB）にも浸透します（ただし、この浸透の程度はセフタジジムおよびセフトリアキソンよりも弱いです）。ごく微量の本剤は母乳中に排泄されます。

高濃度の薬効成分は、注射後12時間持続します。この薬は、血漿タンパク質との合成からビリルビンを除去するものではありません。

排泄は胆汁中に多く（投与量の約70～80%。胆汁中の薬物濃度は投与後1～2時間で最高値に達し、血液中の濃度の100倍を超えることもあります）、また尿中にも（約20～30%）多く排泄されます。半減期は2.5時間です（投与方法は問いません）。

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投薬および投与

薬剤は静脈内（低速、ジェット（5分以上）、またはスポイト（0.5～1時間以上））および筋肉内に投与する必要があります。

静脈内ジェット注射の場合、1000mgの薬剤を10mlの注射用水（または滅菌塩化ナトリウム等張液）に溶解する。スポイトを使用する場合は、1000～2000mgの薬剤を0.1Lの塩化ナトリウム溶液に希釈する。

筋肉内注射の場合、薬剤は注射用水または 0.5% リドカイン溶液に溶解されます (薬剤 1000 mg の場合、3 ml の液体が必要です)。

12歳以上の10代の若者、および成人は、1日2回、1～2gの薬剤を投与する必要があります。感染が重度の場合は、1回の投与量を4gまで増量できます（スポイトで投与）。成人は1日12gを超えて投与することはできません。

合併症のない淋病：0.5 g の物質を 1 回筋肉内注射します。

手術後の合併症の予防：手術の0.5～1.5時間前に1～2gの薬剤をジェット静脈内投与し、その後は12時間間隔で投与します。ただし、通常は最長24時間まで投与します（心血管系または肛門科の手術の場合は、手術後72時間まで）。直腸または結腸の手術を行う場合は、メトロニダゾールを追加で使用できます（点滴または静脈内）。

新生児および12歳未満の小児には、1日平均0.05～0.1g/kgを2回に分けて注射します。0.1mg/kgを超える用量は、点滴で静脈内投与されることが多いです。重症感染症の小児には、1日平均0.2～0.3g/kgを2～3回に分けて注射します。生後3ヶ月未満の乳児には、厳密な適応がある場合に限り処方できます。

CC 値が 18 ml/分未満の場合、1 日の投与量は最大 4000 mg まで可能です。

胆道閉塞、重度の肝疾患、および腎疾患の同時存在の場合は、1日あたり最大2000 mgの薬剤が許可されます。

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妊娠中に使用する セフォペラボラ

妊娠中の女性には処方しないでください。授乳中は細心の注意を払って使用してください。

禁忌

薬剤に対する不耐性または重度の肝不全の場合、使用は禁忌です。

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副作用 セフォペラボラ

医薬品の導入により副作用が発生する可能性があります。

• 胃腸管に影響を及ぼす病変：嘔吐または吐き気、下痢（重度の下痢の場合は、直ちに薬剤の使用を中止する必要がある）、および一時的なアルカリホスファターゼおよびトランスアミナーゼ値の上昇。
• アレルギー症状：発疹、好酸球増多、蕁麻疹、発熱。
• その他：好中球減少症、ビタミンK欠乏症または低トロンビン血症（肝疾患または腸管吸収障害のある人や経腸栄養を受けている人には出血が起こる可能性があるので、PT値を監視する必要があります）。
• 局所徴候：静脈炎（静脈注射後）または注射部位の痛み（筋肉内注射後）。

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過剰摂取

過剰摂取するとてんかん発作を引き起こす可能性があります。

治療にはジアゼパムを使用した鎮静処置が必要です。

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他の薬との相互作用

この薬は抗凝固剤の効果を増強します。

セフォペラボルと血小板凝集を弱める薬剤（サリチル酸塩またはNSAID）を併用すると、出血のリスクが高まります。

この薬とエチルアルコールを併用すると、アンタビューズ様症候群を発症する可能性があります。

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保管条件

セフォペラボルは、小児の手の届かない、暗くて乾燥した場所に保管してください。温度表示は最高25℃です。

賞味期限

セフォペラボルは、治療薬の製造日から24ヶ月以内に使用できます。完成した薬剤の有効期間は、24時間（5～25℃の温度範囲）または5日間（温度範囲2～5℃）です。

類似品

この薬の類似薬には、セフォペルス、ダルダム、ロリゾン配合のオペラズ、セフパー、メドセフ、セフォビッドとセファピソン、セフォペラゾンとモボペリズ、セフォペラゾン・バイアル、セフォペラゾン・アジオなどの薬剤があります。