セフォクタム

セフォクタムは第二世代セファロスポリン系の抗生物質です。

適応症 セフォクタマ

次のような状況で使用されます。

• 呼吸器系に影響を与える感染症（感染性の気管支炎または気管支拡張症、細菌性肺膿瘍または肺炎、および手術後に発生し胸骨の臓器に影響を与える感染症）
• 鼻または喉の感染性病変（扁桃炎、副鼻腔炎または副鼻腔炎、咽頭炎）
• 尿路感染症（膀胱炎または腎盂腎炎、あるいは無症候性細菌尿）
• 軟部組織を侵す感染症（創傷、丹毒、蜂窩織炎に関連するもの）
• 関節や骨に影響を与える病気（骨髄炎または化膿性関節炎）
• 婦人科および産科感染症（淋病または骨盤内臓器に影響を与える病変）
• その他の感染症（髄膜炎または敗血症）
• 胸部、血管、婦人科、腹部、肛門科、整形外科領域での外科手術後の感染性合併症の発症を予防します。

リリースフォーム

医薬物質は、注射液用の凍結乾燥物の形で放出されます (バイアルあたり 0.75 または 1.5 g)。

薬力学

この薬剤は殺菌作用を有し、細菌細胞膜の結合プロセスを阻害します。この薬剤は広範囲の作用スペクトルを有し、多くのβ-ラクタマーゼの作用に対して抵抗性を示すため、多くのアモキシシリン耐性株またはアンピシリン耐性株にも効果を発揮します。

以下の生物に対して有効です:

• グラム陰性好気性菌（クレブシエラ属および大腸菌、パラインフルエンザ菌およびインフルエンザ菌（アンピシリン耐性株を含む）、プロテウス・ミラビリス、プロビデンシア、プロテウス・レットゲリ、髄膜炎菌、モラクセラ・カタラーリスおよび淋菌（ペニシリナーゼ産生株を含む）およびサルモネラ属）
• グラム陽性好気性菌（黄金色ブドウ球菌または表皮ブドウ球菌（ペニシリナーゼを産生する株を含むが、メチシリン株は除く）、肺炎球菌、化膿性連鎖球菌（およびその他のβ溶血性連鎖球菌）、B亜型連鎖球菌（ストレプトコッカス・アガラクティエ）、ストレプトコッカス・ミティス（緑色連鎖球菌カテゴリー）、および百日咳菌）;
• 嫌気性菌;
• グラム陰性およびグラム陽性球菌（このリストではペプトコッカスおよびペプトストレプトコッカス属）。
• グラム陽性菌（ほとんどのクロストリジウム属を含む）およびグラム陰性微生物（このカテゴリではフソバクテリアおよびバクテロイデス）、ならびにプロピオニバクテリア。
• その他の微生物：ボレリア・ブルグドルフェリ。

以下の細菌はセフロキシムに耐性があります：シュードモナス属およびクロストリジウム・ディフィシル、カンピロバクター、リステリア・モノサイトゲネス、アシネトバクター・カルコアセティカス、レジオネラ、およびメチシリン耐性の表皮ブドウ球菌または黄色ブドウ球菌株。

セフロキシムに感受性のない特定の微生物株には、エンテロコッカス・フェカリス、プロテウス属、モルガン桿菌、シトロバクター、エンテロバクター、セラチア、バクテロイデス・フラギリスが含まれます。

薬物動態

0.75gの用量で使用した場合、血清中のCmax値は30～45分後に記録され、約27mcg/mlとなります。0.75gまたは1.5gを静脈内注射した場合、点滴終了時の最高値はそれぞれ50mcg/mlと100mcg/mlです。

血漿タンパク質との合成率は33～50%です。本剤の治療効果は、滑膜、脳脊髄液（髄膜に炎症がある場合）、胸水、喀痰、胆汁、心筋（骨組織を含む）、皮下層、表皮に認められます。本剤は胎盤を通過し、母乳中に排泄されます。また、患者が髄膜に炎症を起こしている場合は、血液脳関門（BBB）を通過する可能性も考慮する必要があります。

24時間後、約85～90%の物質が腎臓からそのまま排泄されます（薬物の50%は腎尿細管から排泄され、残りの50%は糸球体濾過を受けます）。

筋肉内または静脈内注射後の半減期は約 70 分です (新生児の場合は 3 ～ 5 倍延長されることがあります)。

投薬および投与

この薬剤は静脈内または筋肉内に投与する必要があります。治療を開始する前に、皮膚テストを実施して患者の不耐性の可能性を除外する必要があります。

12歳以上または体重50kg以上の10代の若者、および成人にも、1回0.75gを1日2～3回投与してください。感染が重度の場合、または効果が不十分な場合は、1回0.75gを1日4回に増量することができます。

新生児（未熟児を含む）の場合、1日あたり30～100 mg/kgの投与量が必要であり、数回に分けて投与する必要があります。

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妊娠中に使用する セフォクタマ

セフォクタムは胎盤を通過できますが、妊娠中に使用した場合の安全性についてはほとんど研究されていません。

薬剤の有効成分は母乳中に微量に排泄されるため、治療中は授乳を中止する必要があります。

禁忌

セファロスポリンに対する不耐性がある場合、この薬の使用は禁忌です（ペニシリンに対する過敏症の場合、交差反応を起こすリスクがあります）。

副作用 セフォクタマ

治療薬の使用により、以下の副作用が現れる場合があります。

• 感染性の病変：性器領域の真菌症、二次的な真菌感染症、および耐性菌の活動によって引き起こされる感染症。
• リンパおよび血液系の障害：血小板減少症、白血球減少症または顆粒球減少症、溶血性貧血、好酸球増多症、PT値の上昇、クレアチニン値の上昇、無顆粒球症および凝固障害。
• 消化機能障害：口内炎、胆道閉塞、下痢、膵炎、吐き気、舌炎。まれに偽膜性腸炎が発生することがあります。
• 肝胆道系の症状：治癒可能な胆石症、胆嚢内のカルシウム塩の沈着、および肝酵素（ALT、AST、またはALP）の血中濃度の上昇。
• 皮下組織または表皮の病変：蕁麻疹、アレルギー性皮膚炎、掻痒、発疹、TEN、発疹、腫れ、または多形紅斑。
• 排尿機能障害：腎不全、乏尿、腎結石の形成、糖尿、血尿。
• 全身障害：静脈炎、発熱、悪寒、頭痛、アナフィラクトイドまたはアナフィラキシー症状、めまい。
• 臨床検査結果の変化：クームス試験または糖尿症もしくはガラクトース血症の検査で偽陽性の結果が出る。

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過剰摂取

この薬剤による中毒の場合、けいれんを含む脳刺激症状が現れることがあります。

この障害を解消するために、血液透析または腹膜透析処置、および必要な対症療法が行われます。

他の薬との相互作用

血小板凝集を弱める薬剤（サリチル酸塩とNSAID、スルフィンピラゾンを含む）をセフロキシムと併用すると、腸内細菌叢が阻害され、ビタミンKの結合が妨げられます。その結果、出血の可能性が高まります。

抗凝固剤は抗凝固作用を強めますが、出血のリスクも高まります。

利尿薬や腎毒性のある抗生物質（アミノグリコシド系薬剤など）は腎毒性作用を引き起こす可能性があります。アミノグリコシド系薬剤との併用は依存性を引き起こし、場合によっては相乗効果が生じることがあります。

プロベネシドは尿細管の分泌活動を弱め、腎臓におけるセフロキシムのクリアランスレベルを低下させ、その結果、血清中の濃度が上昇します。

薬物を経口避妊薬と併用すると、腸内細菌叢が抑制され、その結果、腸でのエストロゲンの再吸収が弱まり、避妊薬の治療効果が低下します。

セフロキシムによる治療中は、ヘキソースキナーゼ法またはグルコースオキシダーゼ法を使用して血糖値と血漿糖値を測定することが推奨されます。

セフロキシムは、糖尿の有無を判定する酵素法の結果に影響を与えません。

セフロキシムは、銅還元試験（フェーリング法、ベネディクト法、クリニテスト法）にわずかな影響を与えます。この影響は、他のセファロスポリン系薬剤で見られるような偽陽性反応を引き起こすことはありません。

この薬はアルカリピクリン酸を使用して実施されるクレアチニン検査のデータに影響を与えません。

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保管条件

セフォクタムは15〜25℃の温度で保管する必要があります。

賞味期限

セフォクタムは医薬品の製造日から24ヶ月以内に使用できます。

類似品

この薬の類似品としては、アビセフ、セファー、アクセフ、スピゼフ、ミクレックスと併用したバイオフロキシム、ジナセフ、セフマックス、セフノルトと併用したヨケル、フロセフと併用したキマセフ、セフチルと併用したエンフェキシアおよびセフロックスなどがあります。

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