サイクロドール

シクロドールは抗パーキンソン病薬です。有効成分トリヘキシフェニジルが含まれています。この薬には中枢抗コリン作用があり、中枢神経系内でアセチルコリンとドーパミンの間に形成される結合を破壊します。

トリヘキシフェニジルへの曝露は、中枢神経系内のドーパミンの欠如に関連するコリン作動性活性の弱体化につながります。この薬は強力な中枢性n-抗コリン作用薬、さらに末梢性m-抗コリン作用薬の効果があります。[1]

適応症 サイクロドール

これは、性質の異なるパーキンソニズムの単剤および複雑な治療（レボドパと一緒に）に使用されます。

5 mgの容量の錠剤では、次のような障害に使用できます。

• 同様の効果を持つ抗精神病薬または薬物の使用に関連する錐体外路症状;
• 痙直型両麻痺;
• パーキンソン病;
• 錐体外路系に影響を与える障害によって引き起こされる痙性麻痺;
• 時には、錐体不全麻痺で緊張を和らげ、運動活動を改善するのに役立ちます。

リリースフォーム

治療物質の放出は、細胞パッケージ内に2および5mg-10個の容量の錠剤で行われます。箱の中-4つのそのようなパッケージ。

薬力学

パーキンソニズムの場合、他の抗コリン作用薬と同様に、シクロドールは震えを弱めます。活性の低い薬は、動作緩慢を伴う筋肉のこわばりに影響を与えます。

薬の抗コリン作用は、発汗、唾液分泌、皮脂を弱めます。 [2]

薬物の鎮痙作用は、抗コリン作用および直接的な筋向性作用にも関連しています。 [3]

薬物動態

経口投与すると、薬物は高速で吸収されます。アクティブな要素はBBBを克服します。半減期の平均値は6〜10時間以内です。

投薬および投与

薬剤の投与量は、最小値から始めて、最も効果の低いものまで個別に選択されます。

パーキンソン症候群の場合、最初の部分のサイズは1日あたり1 mgの塩酸トリヘキシフェニジルに相当します（1 mgの投与量の場合、シクロドールは使用されません）。3〜5日間隔で、この部分は、最適な治療効果が達成されるまで、1日あたり1〜2mgずつ徐々に増加します。維持量は1日あたり6-16mgの範囲です（3-5のアプリケーションに分けられます）。1日あたり最大20mgの薬を服用できます。

薬の使用によって引き起こされる錐体外路障害を排除するには、1日あたり2〜16 mgの薬を使用します（部分のサイズは症状の重症度によって異なります）。1日あたり20mg以下の薬物の使用が許可されています。

他の錐体外路障害の抗コリン作用治療中、薬剤の投与量は徐々に調整され、毎日最初の部分（2 mg）が最小の有効維持量に増加します（他の適応症に使用される最大量を超える場合があります）。1日あたり最大50mgが許可されています。

5〜17歳の子供には、錐体外路ジストニアの治療にのみ処方されます。同時に、彼らは1日あたり40mg以下の薬を服用することができます。

薬の使用は食物摂取とは関係ありません。錠剤は普通の水（0.15〜0.2リットル）と一緒に服用する必要があります。治療を開始する前に指摘された唾液分泌過多の場合、薬は食物を食べた後に服用されます。治療中に口内乾燥症が発症した場合は、食事の前に薬を使用します（吐き気がない場合）。

治療を徐々に中止し、トリヘキシフェニジルの投与量を1〜2週間で減らして、完全に中止する必要があります。薬物の急激な離脱の場合、患者の状態が悪化する可能性があります-病気の症状の悪化が始まります。

治療コースの期間は、医師が個人的に選択します。

• 子供のためのアプリケーション

この薬は、5歳以上の小児の小児科で、錐体外路ジストニアの治療にのみ使用されます。

妊娠中に使用する サイクロドール

サイクロドールは妊娠中は使用しないでください。

母乳によるトリヘキシフェニジルの除去に関する情報が不足しているため、薬を服用する必要がある場合は、母乳育児を中止する必要があります。

禁忌

主な禁忌：

• トリヘキシフェニジルまたは薬物の他の要素に対する重度の不耐性;
• 排尿の遅れ;
• 緑内障;
• 尿の流出の違反がある前立腺の肥大、および前立腺腺腫;
• 胃腸管に影響を与える病気の狭窄形態（アカラシア、幽門十二指腸狭窄など）;
• 腸のアトニー、麻痺または機械的タイプの腸閉塞、便秘のアトニー形態および巨大結腸症;
• 心房細動を含む頻脈性不整脈;
• 非代償性心疾患。

副作用 サイクロドール

精神的およびNS関連の問題：頭痛、神経過敏、脱力感、睡眠障害（眠気を含む）、めまい、嘔吐、吐き気。重症筋無力症の経過が悪化する可能性があります。

高すぎる投与量または重度の薬物不耐性、神経質、認知機能障害（短期および即時の記憶障害、混乱）、不安、陶酔感および興奮、さらにせん妄、不眠症、幻覚および妄想症の兆候がある場合注目（特に高齢者やアテローム性動脈硬化症の人）。

舞踏病のような性格を持つ体、唇、顔、および四肢（特にレボドパを使用している人々）の不随意運動の形でのジスキネジアの発症に関する情報があります。精神障害が現れた場合は、サイクロドールをキャンセルする必要があるかもしれません。その幻覚および陶酔活動に関連するトリヘキシフェニジル乱用の報告があります。

抗コリン作用に関連する影響：粘膜および表皮の乾燥（嚥下障害の可能性のある口内乾燥症の発症）、発汗低下、喉の渇き、ほてりおよび高体温; さらに、気管支分泌の弱体化、頻脈、尿閉（尿閉およびプロセス開始時の困難）および便秘。調節障害（これには毛様体筋麻痺が含まれます）、視覚のぼやけ、散瞳、IOPの増加、羞明、および閉塞隅角緑内障（時には失明を伴う）の発症が観察されます。

逆説的な洞性徐脈の発生、過度の口内乾燥症に続発する化膿性耳下腺炎の発症の孤立した症例、さらに腸閉塞および大腸の拡張の出現の証拠があります。

免疫障害：表皮の発疹を含む不耐性の兆候。

薬物の突然の離脱の場合、パーキンソニズムの症状の悪化とZNSの発症があります。

子供たちは精神病、舞踏病、運動亢進、体重減少、記憶障害と睡眠障害、そして不安を示しました。

記載されている兆候のほとんどは、治療中に消失するか、投与量の減少または薬物投与の間隔の増加後に消失します。

過剰摂取

トリヘキシフェニジルの過度に大きな部分の使用は、危険な中毒を引き起こす可能性があります。

抗コリン作用薬による中毒の兆候の中には、粘膜と表皮の乾燥、顔面高血圧、調節性麻痺、散瞳、さらに血圧と体温の上昇、嚥下と心拍数の障害（特に頻脈）、嘔吐、急速なものがあります呼吸と吐き気。胴体上部と顔に発疹が出る可能性があります。重度の中毒では、尿路障害、筋力低下、腸蠕動の衰弱が現れます。

中枢神経系の刺激の兆候は次のとおりです。方向感覚の喪失、錯乱、せん妄、興奮、幻覚、活動亢進。さらに、不安、運動失調、一貫性の欠如、攻撃性、および妄想障害があります。時々けいれんが現れます。進行が進行し、中枢神経系の抑制、呼吸器および心臓血管の障害、ならびに昏睡および死に達する可能性があります。

治療は非常に迅速に開始し、気道の開通性を確保する必要があります。血液透析血液灌流は、中毒後の最初の数時間にのみ実行できます。不整脈の発症には抗不整脈薬を処方すべきではありません。ジアゼパムは発作と興奮を制御するために使用できますが、CNS抑制のリスクを考慮に入れる必要があります。低酸素症によるアシドーシスを補う必要があります。CVSに影響を与える合併症を排除するには、乳酸または重曹の使用が必要です。

フィゾスチグミンは、中毒の兆候（昏睡、せん妄、錐体外路障害）、頻繁な心室性期外収縮、頻脈性不整脈、およびさまざまな閉塞を取り除くために投与されます。この物質は、ECGモニタリング中に投与されます（2〜8 mg、注入による）。フィゾスチグミンによる中毒の場合（半減期は20〜40分）、アトロピンが最適な薬剤です-1 mgのフィゾスチグミンを中和するには、0.5mgのアトロピンが必要です。

他の薬との相互作用

カンナビノイドバルビツール酸塩、アルコール、オピエートおよび他の中枢神経抑制剤は、トリヘキシフェニジルと併用すると、鎮静作用の増加だけでなく、相加効果の発現につながる可能性があります。虐待のリスクがあります。

クロザピン、ネフォパム、フェノチアジン（中でもクロルプロマジン）、ジソピラミド、抗ヒスタミン薬（これにはジフェンヒドラミンを含むジプラジンが含まれます）およびアマンタジンは、コリン分解性の副作用を増強する可能性があります。

抗コリン作用とMAOIを伴う三環系抗うつ薬は、相加効果の発現により、薬物の抗コリン作用の増強につながる可能性があります。この効果の症状の中には、便秘、口内乾燥症、尿閉、活動性緑内障、かすみ目、尿路の開始の困難、および麻痺性腸閉塞（特に高齢者）があります。抗コリン作用薬は、MAOIまたは三環系抗うつ薬と組み合わせて非常に注意深く使用されます。抗うつ薬を使用する場合は、減量したトリヘキシフェニジルの服用を開始する必要があります。この場合、患者の状態を常に監視する必要があります。

精神安定剤と一緒に投与すると、後期型のジスキネジアの可能性が高まります。そのため、精神安定剤による治療中に薬物誘発性パーキンソン症候群を予防するためにサイクロドールを使用することは禁止されています。精神安定剤の使用に関連するジスキネジアは、トリヘキシフェニジルと組み合わせて投与すると増強されます。

この薬は、胃腸管に関連して、メトクロプラミドによるドンペリドンの効果を低下させます。

レボドパと組み合わせて薬を使用すると、その吸収が弱まり、全身パラメーターが低下します。この点で、その部分の修正が必要です。この組み合わせは（特に治療の開始時に）薬物誘発性ジスキネジアを増強することができるという事実のために、トリヘキシフェニジルまたはレボドパの標準的な投与量は、それらを組み合わせるときに減らす必要があります。

薬物の治療効果は、副交感神経刺激薬によって示される活性に拮抗する可能性があります。

抗不整脈性抗コリン作用薬（中でもキニジン）は、心臓の働きに対する抗コリン作用を増強します（AV伝導を遅くします）。

レセルピンは、トリヘキシフェニジルの抗パーキンソン病活性を低下させます。これが、パーキンソン症候群が増強される理由です。

保管条件

サイクロドールは小さなお子様の手の届かないところに保管する必要があります。温度インジケーター-25°С以下。

賞味期限

シクロドールは、医薬品の製造日から5年以内に使用できます。

アナログ

薬の類似体は、ロンパーキン、トリフェンとトリヘキシフェニジルを含むパーコパンです。