レニシン

レニシンは、全身作用を有する抗菌薬です。マクロライド系薬剤のグループに属し、その有効成分は半人工マクロライド系抗生物質であるロキシスロマイシンです。

ロキシスロマイシンという物質の抗菌スペクトルには、グラム陰性嫌気性菌とグラム陽性嫌気性菌、そして好気性菌が含まれます。[ 1 ]

この薬効成分には殺菌作用があり、病原微生物の壁内部におけるタンパク質結合のプロセスを遅らせる作用などがある。[ 2 ]

適応症 レニシン

ロキシスロマイシンに感受性のある細菌による感染症の場合に使用されます。

• 上気道の病変（活動性副鼻腔炎または喉に影響を与える感染症）
• 歯原性感染症;
• 中耳炎;
• 下気道の病変（気管支炎または肺炎）
• 表皮および皮下組織に関連する感染症。
• 泌尿生殖器の感染症;
• 百日咳またはジフテリア;
• 一般的なニキビ;
• カンピロバクター・ジェジュニに関連する活動性胃腸炎および一般的な感染症。
• ヘリコバクター・ピロリ菌による胃腸管の潰瘍および慢性胃炎（併用治療）
• レジオネラ、マイコプラズマ、またはクラミジアの影響に関連する病変。
• ペニシリン不耐性と診断された個人におけるロキシスロマイシンに感受性のある微生物の活動に関連するその他の細菌感染症。
• リウマチの発症を予防します。

リリースフォーム

薬剤は0.15gまたは0.3gの容量の錠剤の形で放出されます。

薬力学

ロキシスロマイシンに対する感受性は以下によって証明されます:

• 好気性菌 - ブドウ球菌（メチシリン耐性株を含む）、連鎖球菌、髄膜炎菌、コリネバクテリア、淋菌、ヘリコバクター・ピロリ、リステリア・モノサイトゲネス、ガルドネラ・バギナリス、レジオネラ・ニューモフィラ、ワックス桿菌、モラクセラ・カタラーリス、百日咳菌。インフルエンザ菌の菌株は感受性が一定ではありません。
• 嫌気性菌 – ペプトコッカス、ウェルシュ菌、バクテロイデス・オラリス、ペプトストレプトコッカスおよびB.メラニノジェニカス、プロピオニバクテリウム・アクネスおよび真正細菌、B.ウレオリティカス。

クロストリジウム・ディフィシルとバクテロイデス・フラギリスはロキシスロマイシンに耐性を示すことが多い。[ 3 ]

この薬は、マイコプラズマ・ニューモニエ、ウレアプラズマ・ウレアリティカム、リケッチア・リケッチア、クラミジア・トラコマティス、リケッチア・コノリーに効果があります。

薬物動態

ロキシスロマイシンは合併症なく吸収され、0.15 g を経口投与してから 2 時間後には血漿 Cmax 値が 6 ～ 8 μg/ml に達します。

この薬は体液や組織（肺や前立腺の扁桃腺）だけでなく、マクロファージにも浸透します。

この抗生物質は部分的に肝内代謝を受け、その大部分（約50%）は未変化体のまま便中に排泄されます（残りは代謝成分として排泄されます）。約12%は腎臓から、残りの15%は肺から排泄されます。ロキシスロマイシンの生物学的半減期は非常に長いため、1日1～2回の服用が可能です。

2.5 mg/kg の用量で経口投与すると、MIC を超えるロキシスロマイシン濃度が少なくとも 12 時間血清中に持続します。

投薬および投与

成人（体重40kg以上）には、通常1日0.3gの薬剤が処方されます。0.15g錠1錠を12時間間隔で服用するか、0.3g錠1錠を24時間間隔で服用します。服用は食事の15分前に行います。治療期間は、医学的適応と臨床反応を考慮して5～10日間です。レンサ球菌性咽頭炎の場合、治療サイクルは少なくとも10日間継続する必要があります。淋菌以外の原因による泌尿器科感染症の患者の中には、最終的な回復までに約20日間の治療が必要となる場合もあります。

肝不全/腎不全（クレアチニンクリアランス値が0.25 ml/s未満）の人は、1日1回食前に0.15gの錠剤を1錠服用する必要があります。

小児には1日5～8mg/kgを2回に分けて投与します。治療サイクルは通常5～10日間です。連鎖球菌性咽頭炎の場合は、少なくとも10日間のサイクルが必要です。小児に基準を超える用量を投与したり、10日間を超える治療を行うことは禁じられています。

• お子様向けアプリケーション

3歳未満の方はご使用いただけません。

妊娠中に使用する レニシン

ロキシスロマイシンは、厳格な適応がある場合に限り、継続的な医師の監督下で妊娠後期（第2トリメスターおよび第3トリメスター）に使用できます。この薬剤は妊娠初期（第1トリメスター）には使用されません。

レニシンは母乳中に排泄されるため、授乳中は使用できません。抗生物質の服用が母親にとって極めて重要である場合は、治療期間中は授乳を中止する必要があります。

禁忌

ロキシスロマイシンまたは薬剤の他の成分、ならびにマクロライドに関連する不耐性の場合には禁忌です。

副作用 レニシン

副作用はまれにしか発生せず、治療中止が必要となることはさらに稀です。消化器系障害（嘔吐、けいれん、食欲不振、便秘または下痢、鼓腸、吐き気）が現れることがあります。また、表皮不耐症の兆候（発疹、蕁麻疹、掻痒感）や発熱が稀に現れることがあります。ビリルビン値または肝内酵素値の一時的な上昇が起こる可能性があります。

肝機能障害は散発的に観察されますが、一時的な副作用です。

場合によっては、めまい、頻脈、耳鳴り、頭痛も起こることがあります。

過剰摂取

マクロライド中毒は通常、吐き気を伴う嘔吐を引き起こします。まれに肝障害が発生することもあります。

症状が現れた場合は、胃洗浄と対症療法を行う必要があります。レニシンには解毒剤はありません。

他の薬との相互作用

エルゴタミンは重度の虚血や動脈けいれんを引き起こす可能性があるため、ロキシスロマイシンはエルゴタミンやその他の麦角アルカロイドを含む物質と併用することは禁止されています。

この薬剤とテオフィリンを併用すると、後者の血清値がわずかに臨床的に上昇する可能性があります。

ロキシスロマイシンは、シクロスポリン、シサプリド、ワルファリン、さらにテルフェナジンおよびアステミゾールと慎重に併用する必要があります。

レニシンとリファンピシンを組み合わせると相乗効果が現れます。

化学療法剤や抗生物質との併用は拮抗効果または相乗効果の発現につながる可能性があるため、各微生物に対する効果を個別に判断する必要があります。

保管条件

レニシンは、250℃以下の温度で、小さな子供の手の届かない場所に保管する必要があります。

賞味期限

レニシンは、医薬品の製造日から 36 か月以内に使用できます。

類似品

この薬の類似品としては、キシトロシン、ロキシド、ロキシリド配合レモラ、ロキシゲキサル、ロキシサンドスなどがあります。