レメスティップ

レメチップには、バソプレシン（下垂体後葉の天然ホルモン）の人工類似体であるテルリプレシンという成分が含まれています。

テルリプレシンの治療効果は、酵素分解時に生成される成分の特定の作用の組み合わせに基づいています。この物質の顕著な特性としては、抗出血作用と強力な血管収縮作用が挙げられます。目に見える効果の中で最も顕著なのは、内臓実質内の血流減少であり、これにより肝臓内の血液循環が弱まり、門脈圧が上昇します。

適応症 レメスティパ

以下の疾患に使用されます。

• 胃腸管からの出血 - 静脈瘤による食道静脈の拡張、および潰瘍性病変によるもの。
• 機能障害、流産、出産、その他の理由により、泌尿生殖器領域（子宮から）で発生する出血。
• 外科手術による出血（例：骨盤内または腹膜内の臓器）

子宮頸部に関わる婦人科手術に局所的に使用できます。

リリースフォーム

この成分は、2mlまたは10mlのアンプルに入った注射液として供給されます。1パックには5本のアンプルが入っています。

薬力学

この薬剤の薬理学的試験により、テルリプレシンは他の類似ペプチドと同様に、主に内臓実質内の細動脈を伴う細静脈のけいれんの発達を誘発し、さらに食道壁の平滑筋の収縮および緊張の増加と腸の蠕動全般を誘発することが示されています。

この物質は血管の平滑筋に対する効果に加え、女性が妊娠していない場合でも子宮の平滑筋を刺激する効果があります。

人間と動物が参加して行われたこの薬の効果のテストでは、皮膚と内臓内で最も高い活性を示すことがわかった。

テルリプレシンの抗利尿作用の臨床症状は観察されませんでした。

薬物動態

テルリプレシン自体は平滑筋に対する活性を示さないが、同時に酵素分解時に生成される薬効成分の化学的貯蔵庫として作用する。この効果はリジンバソプレシンの効果よりも遅い速度で発現するが、持続時間はより長い。

リジンバソプレシンは、腎臓、肝臓、その他の組織内で生物学的に変換されることが多いです。

投与された成分の薬物動態は、2成分モデルによって最も詳細に説明されます。半減期は40分、代謝クリアランス率は9mL/kg/分、分布容積は0.5L/kgです。予想される血漿リジン-バソプレシン値は、テルリプレシン投与後約30分で観察されます。Cmax値は1～2時間後に観察されます。

投薬および投与

最初に、2mgの物質を4時間間隔で静脈内注射します。この治療は、出血が止まってから24時間経過するまで継続する必要があります（ただし、この間隔は最長48時間です）。初回投与量を使用した後、体重が50kg未満の人、または副作用が現れた場合は、4時間間隔で1mgまで減量することができます。

食道静脈瘤に伴う出血は、成人の場合1000マイクログラムを4～6時間間隔で3～5日間投与することで治療します。出血の再発を防ぐため、出血が止まった時点からさらに1～2日間投与を継続します。レメスティップは、ボーラス投与、静脈内投与、または短時間点滴で投与します。本剤は原液のまま、または0.9% NaClで溶解して投与します。

その他の消化管出血の場合も、同様の用量を同様の間隔で使用します。この薬剤は、上部消化管出血が疑われる場合、外科手術を伴わずに緊急治療に使用できます。

小児の内臓出血は、8～20マイクログラム/キログラムを4～8時間間隔で投与することで止血されます。この薬剤は出血期間中ずっと投与され、再発を防ぐため、成人と同じ処置が行われます。食道内に硬化性静脈瘤がある場合は、20マイクログラム/キログラムの単回ボーラス投与が必要です。

泌尿生殖器に関連する出血: 血漿と組織におけるエンドペプチダーゼの活性の違いにより、投与量制限は非常に大きく、0.2～1 mg です。4～6 時間の休憩を挟んで使用する必要があります。

若年性子宮出血の場合、5～20 mcg/kg の投与量が使用されます。

子宮頸部を含む婦人科手術における局所使用の場合、本剤400mcgを0.9% NaClに溶解し、10mlの容量とする。本剤は、傍頸管または頸管内に投与する。治療効果は5～10分後に発現する。必要に応じて、再投与または増量することができる。

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妊娠中に使用する レメスティパ

この薬は妊娠中に使用すべきではありません。妊娠初期に子宮収縮を引き起こし、子宮内圧の上昇を引き起こすこと、また子宮内の血流を弱める可能性があることが示されています。ウサギを用いた試験では、胎児の異常や自然流産が認められています。

本剤が母乳中に排泄されるかどうかに関する情報はありません。また、本剤の母乳中への排泄は動物実験では研究されていません。授乳中の乳児への有害作用のリスクを排除することはできません。授乳を中止するか、治療を中止するかについては、それぞれの決定におけるすべてのリスク要因とベネフィット要因を考慮して決定する必要があります。

禁忌

禁忌には次のようなものがあります:

• 薬剤の有効成分またはいずれかの賦形剤に関連する重度の過敏症。
• 心拍出量が少ない人では敗血症性ショックを発症する。

副作用 レメスティパ

副作用は次のとおりです:

• 心臓障害：不整脈または徐脈がしばしば観察され、心電図では虚血所見が認められます。まれに、頻脈、心不全、心房細動、心室性期外収縮、心筋梗塞、胸骨痛、ピルエット様頻脈、肺水腫を伴う過水分症などが認められます。
• 血管障害：主に末梢虚血、末梢血管収縮、表皮蒼白、血圧低下または上昇。腸管虚血、紅潮、末梢チアノーゼが観察されることもあります。
• 呼吸器障害：呼吸不全、気管支痙攣、呼吸困難または呼吸停止、呼吸時の痛みなどがみられることがあります。呼吸困難はまれに起こります。
• 消化管病変：一時的な下痢や痙攣性の腹痛がしばしば起こります。一過性の嘔吐や吐き気も観察されることがあります。
• 神経系の機能障害：頭痛がしばしば生じます。てんかん発作がみられることもあります。脳卒中は散発的に起こります。
• 代謝プロセスの問題：体液レベルの制御が不十分な場合、低ナトリウム血症が発生することがあります。
• 皮下層および表皮の病変：リンパ管炎または局所的な皮膚壊死が起こることもあります。
• 性器関連疾患：女性は下腹部に痙攣性の痛みを経験することがよくあります。子宮虚血や子宮緊張亢進が起こることもあります。
• 注射部位の問題: 多くの場合、そのような部位では壊死が発生します。

不耐性の兆候の発現に関するデータがいくつかあります。

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過剰摂取

4 時間以内に 2 mg を超える用量を使用することは禁止されています。このような場合には、心血管系の働きに関連する重篤な副作用が発生するからです。

血圧値の上昇（レメチップの投与に伴って発生する可能性があります）を抑制するには、交感神経遮断薬またはクロニジンを使用する必要があります。

アトロピンは徐脈を解消するために使用されます。

他の薬との相互作用

テルリプレシンは、門脈圧亢進症の重症度を軽減する非選択的β遮断薬の効果を高めます。

徐脈を引き起こす薬剤（スフェンタニルおよびプロポフォールを含む）との併用は、この疾患の重篤な形態の発症および心拍出量の重篤度の低下を引き起こす可能性があります。

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保管条件

レメスティップは、2～8℃の温度で、小さなお子様の手の届かない場所に保管してください。凍結は禁止されています。

1 か月間、薬は 25 ℃ 以下の温度で保管できます。

賞味期限

レメチップは、医薬品の製造日から 24 か月間の使用が承認されています。

類似品

この物質の類似体には、アディウプレシン、ウロプレス、グリプレシン配合ミニリン、さらにD-ボイド、H-デスモプレシン、デスモプレシンなどの薬剤があります。