レコプチン

レコプチンは遅いカルシウムチャンネルの活動を遮断します。

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適応症 レコプティナ

それはそのような条件で使用されます：

• 労作性狭心症。
• 安定した性格を有する血管攣縮性狭心症。
• 血管攣縮を伴わない安定型の狭心症。
• 上室性頻拍;
• WPW症候群
• 心房細動
• 洞性頻脈。
• 血圧値の上昇
• 心房粗動
• 血流の小さな輪に伴う本態性高血圧。
• 心房に関連した期外収縮。

高血圧の危機の場合には、薬剤は方法の中/中に適用されなければなりません。

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リリースフォーム

原薬の放出は、錠剤の形で行われます - 細胞包装の内側に25錠、1箱あたり2パック（40 mg容量）、またはプレートの内側に10錠、パックの内側に5プレート（80 mg容量）。

薬力学

薬の有効成分は物質ベラパミルです。薬は、平滑筋の組織の繊維の領域でカルシウムイオンの動きを遅くします。活性物質はジフェニルアルキルアミン誘導体である。

この薬は抗狭心症作用、降圧作用、抗不整脈作用があります。

抗狭心症作用は、末梢血行動態および心筋への直接的な作用と共に発生する。細胞内を移動するカルシウムイオンの遮断は、ＡＴＰ変換の減少をもたらし、そして心筋の収縮活動を弱める。

血管拡張性、変時性および負の変力性の性質は、心筋の酸素要求量が減少するにつれて発生する。

レコプチンは、自閉症のプロセスを抑制し、洞結節の不応期を延ばし、ＡＶ伝導を減らし、心筋膜の緊張を減らし、そして左心室拡張期弛緩の期間を長くする。

時々薬は血管疾患によって引き起こされる頭痛を除去するために使用されます。

カルシウムイオンブロッキングは血管拡張を予防および軽減する。

この薬は、ヘムタンパク質P450酵素が関与する代謝過程を阻害します。

薬物に関しては、耐性は明示されておらず、抗狭心症効果の性質は投与量部分のサイズに依存する。

ボーラス静脈内注射の場合、治療効果は直ちに発現する。

薬物動態

吸い込み

薬剤の90％以上が小腸内で高速でほぼ完全に吸収されます。レコプチンを1回使用したボランティアのバイオアベイラビリティーの平均値は22％であり、これは1回目の肝内継代の間の広範な代謝過程によって説明することができます。バイオアベイラビリティのレベルは、繰り返し使用すると2倍になります。

速放性錠剤を使用した場合のC maxベラパミルの血漿値を1〜2時間後に記録し、ノルベラパミル - 1時間後に記録する。食事はベラパミルのバイオアベイラビリティーに影響を与えません。

流通プロセス

ベラパミルはさまざまな組織に分布しています。ボランティアでは、配給量は1.8〜6.8リットル/ kgです。タンパク質を含む薬物のプラズマ内合成は約90％である。

交換プロセス

ベラパミルは活発な代謝を受けます。in vitro代謝試験により、この物質は、ヘムタンパク質P450 CYP3A4、ならびにCYP2C8と一緒のCYP1A2およびCYP2C18と一緒のCYP2C9の助けを借りて代謝に関与していることが明らかになった。

男性の志願者への薬物の導入により、塩酸ベラパミルは12の代謝産物の形成を伴う集中的な肝内代謝過程を経ることが明らかにされた。そのほとんどは微量で観察される。主な代謝産物は、ベラパミルのさまざまなNおよびO脱アルキル化元素として登録されています。これらの代謝物のうち、ノルベラパミルのみが薬物活性（元の靭帯の約20％）を有し、これは犬の試験中に見られた。

排泄

半減期は摂取後3-7時間です。飼料の約50％が24時間を通して腎臓を通して排泄され、5日にわたり70％が排泄されます。投与量の約16％が糞便で排泄されます。薬物の約3〜4％が変化しない状態で腎臓から排泄されます。

ベラパミルクリアランスの一般的な値は実際には肝循環のそれらと同じくらい高く、そして約１リットル／時／ ｋｇ（範囲限界：０．７〜１．３リットル／時／ ｋｇ）である。

投薬および投与

狭心症または上室性頻拍の治療の場合には、この薬物を1日3回、40〜80mgの量で使用する。

血圧が上がると、2回の薬の受け取りが必要になります。

子供のために、投与量の大きさは1日当たり10 mg / kgの割合で計算されています。

薬物の長期錠剤の部分のサイズは、根底にある疾患、関連障害および患者の年齢の経過のすべての特性を考慮に入れて、個人的に計算される。

長期治療の場合、1日当たり最大0.48 gのベラパミルを摂取する必要があります。緊急時および短期間に限って投与量を増やすことが認められています。

維持療法の場合、薬は点滴によって注入されます。

重症期の肝疾患の人は0.12 gを超えない投与量で薬を使用する必要があります。

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妊娠中に使用する レコプティナ

Lekoptin妊娠中または授乳中の患者を指定することはできません。

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禁忌

主な禁忌：

• 重度の血圧低下
• ベラパミルに伴う過敏症の存在。
• 2-3度のAV遮断。

そのような状況では注意と事前の医療相談が必要です。

• 徐脈
• 深刻な形態の漏出を有する大動脈弁狭窄症。
• 心筋梗塞
• 1度のAV封鎖。
• CHF;
• 血圧低下
• 腎臓病
• 肝不全
• 老年

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副作用 レコプティナ

主な副作用の中で：

• NAの病変：重度の疲労、失神、頭痛を伴うめまい、四肢の震え、嚥下および鬱病の問題。さらに、運動失調、錐体外路症状、抑制感、不安または眠気、無力症、ならびに脚および腕の関節の可動性の増加。
• 心血管系の機能の障害：血圧の有意な低下、頻脈、徐脈を伴う不整脈、心不全の流れの悪化。時折、虚脱、心筋梗塞、または心不全が起こります。静脈内注入の場合、高悪性度ＡＶ遮断は高率で発症する可能性がある。
• 消化器系疾患：肝臓の酵素の増加、食欲の増加、歯茎に影響を及ぼす腫脹または過形成、ならびに悪心および便秘。
• その他：まれに無顆粒球症、関節炎、アレルギーの兆候、一時的な視力喪失、末梢浮腫、乳汁漏出症、血小板減少症、肺水腫、表皮充血など。

過剰摂取

中毒がショックを発症すると、AV遮断、徐脈および心静止、ならびに有意に低下した血圧レベルが低下します。

被害者はできるだけ早く胃洗浄を行い、腸管吸収薬を投与する必要があります。リズムと伝導の障害が見られる場合は、ノルエピネフリン、アトロピンとグルコン酸カルシウム、イソプレナリン、および血漿代替液を使用します。

血圧値を上げるために、α刺激薬とフェニレフリンを使用します。

イソプレナリンはノルエピネフリンと同時投与すべきではありません。

血液透析は、望ましい治療効果がありません。

他の薬との相互作用

この薬はプラゾシンとジゴキシン、シクロスポリンと一緒に、そしてそれと一緒にカルバマゼピンとテオフィリンと一緒に血流指数を増加させることができる（代謝プロセスの阻害のために、活発にヘムタンパク質P450酵素に関与している）。

シメチジンの効果は、それが肝臓内代謝を弱めるので、ベラパミルのバイオアベイラビリティーを40〜50％増加させる。

カルシウム薬への暴露は、レコプチンの治療効果を著しく弱めます。

ニコチンおよびバルビツレートを含むリファンピシンは肝臓内代謝の速度を増加させ、それは薬物の血液パラメータを低下させ、それは抗狭心症、抗不整脈性および抗高血圧性の特性の低下を引き起こす。

吸入タイプの麻酔薬と併用すると、AV遮断、心不全または徐脈を引き起こすことがあります。

β遮断薬と組み合わされると、負の変力作用が増強され、その結果、徐脈が起こるか、または房室伝導が妨げられる可能性がある。

薬物の血圧降下作用は、プラゾシンまたはα遮断薬の影響下で低下する。

この薬は血球数SGを増加させます。

交感神経作用薬を含む薬物を使用した場合、降圧効果は弱くなります。

エストロゲンは、体内での体液貯留を引き起こします。これにより、ベラパミルの血圧降下作用が弱まります。

リチウム剤と組み合わせて使用すると、神経毒性の悪影響が増強されます。

それらの薬物活性の増強が起こるので、筋弛緩剤を使用する投与計画を変更することが必要です。

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保管条件

レコプチンは子供や日光の透過がない場所に保管する必要があります。

賞味期限

レコプチンは薬が製造されてから5年間使用することができます。

子供のための申請

小児科での使用は、子供が心律動障害を患っている場合にのみ許可されます。

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類似体

薬の類似体は、薬物Finoptin、VerratalidとVerathard、IsoptinとVerapamilです。