レボシン

レボシンはフルオロキノロン系の抗菌物質です。

適応症 レボシナ

レボフロキサシンに感受性のある微生物株の活動により生じた、重症度の異なる感染性病変に使用されます。

• 急性副鼻腔炎（副鼻腔炎を含む）
• 慢性気管支炎の急性期;
• 家庭または病院での肺炎;
• 合併症の有無にかかわらず、尿器の病変（中等度または軽度）。

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リリースフォーム

この成分は錠剤の形で、1枚のプレートに10個入っています。このプレート1枚が1パックに入っています。

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薬力学

フルオロキノロン系抗生物質は、幅広い治療効果を有します。有効成分としてレボフロキサシン（左旋性オフロキサシン異性体）を含有しています。この成分はDNAジャイレースの活性を阻害し、微生物によるDNAの架橋およびスーパーコイル形成を阻害します。また、DNA結合を遅らせ、細胞膜、細胞壁、細胞質に強い形態変化をもたらします。

比較的多数の微生物株の活性を示します。

• グラム陽性好気性菌：腸球菌（糞便性を含む）、ブドウ球菌（メチシリン感受性、コアグラーゼ陰性）、ジフテリア・コリネバクテリア、ストレプトコッカス・アガラクティエ、リステリア・モノサイトゲネスおよびブドウ球菌（メチシリン感受性）、ブドウ球菌表皮ブドウ球菌（メチシリン感受性）、コアグラーゼ陰性ブドウ球菌。さらに、化膿性連鎖球菌、サブカテゴリーCおよびGの連鎖球菌、および肺炎球菌（後者2つは耐性、中等度の感受性、ペニシリン感受性）およびストレプトコッカス・ビリダンスが含まれる。
• グラム(-)好気性菌: アシネトバクター (アシネトバクター・バウマニを含む)、エンテロバクター (総排泄孔、アエロゲネス、アグロメランスを含む)、ヘリコバクター・ピロリ、凝集性細菌アクチノマイセテムコミタンス、シトロバクター・フロインディ、大腸菌、エイケネラ・コロデンス、モーガン菌、ガードネラ・バギナリス、デュクレー桿菌。さらに、リストには、モラクセラ・カタラーリス（β-ラクタマーゼ産生の有無にかかわらず）、インフルエンザ菌（アンピシリンに感受性があるか耐性があるか）、パラインフルエンザ菌、クレブシエラ（肺炎桿菌およびオキシトカを含む）、プロテウス・ブルガリスおよびミラビリス、サルモネラ菌および淋菌（ペニシリンの影響に対して耐性、弱い感受性および感受性がある）、プロビデンシア（レットガーおよびスチュアート）、髄膜炎菌およびパスツレラ（ムルトシダ、イヌおよびダグマティス）、セラチア（マルシエセンスを含む）、およびシュードモナス（緑膿菌を含む）が含まれます。
• 嫌気性菌：クロストリジウム・パーフリンゲンスおよびプロピオニバクテリアとバクテロイデス・フラギリス、ペプトストレプトコッカスとビフィドバクテリア、フソバクテリアとベイヨネラ
• その他の細菌: レジオネラ菌(レジオネラ・ニューモフィラを含む)、バルトネラ属菌、クラミドフィラ・ニューモニエ、クラミドフィラ・オウム病およびクラミジア・トラコマティス、マイコプラズマ・ニューモニエ、マイコバクテリア(ハンセン桿菌およびコッホ桿菌を含む)、リケッチア、マイコプラズマ・ホミニスおよびウレアプラズマ・ウレアリティカム。

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薬物動態

吸収。

レボフロキサシンは経口摂取するとほぼ100%吸収され、その速さは高いです。食物摂取は吸収の発現と速度にほとんど影響を与えません。絶対バイオアベイラビリティはほぼ100%です。0.5gを1回服用した場合、1.3時間後に測定したCmaxは5.2～6.9mcg/mlです。

配布プロセス。

細胞内タンパク質合成 – 30～40%。

この物質は、骨組織、肺、痰を伴う気管支粘膜、脳脊髄液、白血球、さらに前立腺や肺胞マクロファージを伴う泌尿生殖器系の器官など、多くの組織や器官に分布しています。

代謝プロセスと排泄。

肝臓内では、薬物の少量が脱アセチル化または酸化されます。

排泄は主に腎臓（糸球体濾過および尿細管分泌）を通じて行われます。経口投与量の約87%は尿中に未変化体のまま排泄されます（48時間後）。また、4%未満が便中に排泄されます（72時間後）。レボフロキサシンの血漿中半減期は6～8時間です。

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投薬および投与

薬剤の投与量は、病変の重症度、進行の性質、および病原微生物の感受性を考慮して選択されます。

この薬は食前または食間に服用してください。錠剤は噛まず、水（コップ0.5～1杯）と一緒に服用してください。

副鼻腔炎の間は、1日1回0.5gの薬剤を服用します（治療サイクルは10～14日間続きます）。

慢性気管支炎の急性期には、1回0.5gを1日1回（1週間）服用して治療します。

病院および家庭での肺炎は、1～2 週間にわたり、1 日 1 回 0.5 g の Levocin で治療する必要があります。

合併症のない尿路感染症は、1日1回0.5gを3日間投与することで治療します。感染症に合併症がある場合も、同じ用量を同じ頻度で服用する必要がありますが、このサイクルは10日間継続する必要があります。

皮下組織および表皮に合併症のない病変は、1日1回0.5gを7～10日間服用することで消失します。合併症を伴う場合は、1日2回0.5gを服用し、サイクル自体は1～2週間続きます。

必要に応じて、症状の重症度と病変の種類を考慮して、投与量を増やすことができます。

1回の最大許容量は0.5gです。1日に摂取できる物質の量は1000mgまでです。

腎機能障害のある人に対する1回分の投与量：

• CC 値が 50 ～ 20 ml/分以内の場合 - 1 日 0.5 g の初回投与後、患者は 1 日 0.25 g の服用に移行します。1 日 0.75 g の初回投与後、その後 48 時間ごとに 0.75 g を服用します。
• CC レベルが 19～10 ml/分以内の場合 - 1 日の初回投与量 0.25 g の後、0.25 g を 48 時間使用します。1 日の初回投与量が 0.5 g の場合 - 0.25 g を 48 時間使用します。1 日の初回投与量が 0.75 g の場合 - 0.5 g を 48 時間使用します。
• CC 値 <10 ml/分 (CAPD および血液透析も含まれます) – 最初の部分を 24 時間かけて 0.25 g、その後 48 時間かけて 0.25 g。最初の部分を 1 日あたり 0.5 g – その後 48 時間かけて 0.25 g。最初の用量を 1 日あたり 0.75 g – その後 48 時間かけて 0.5 g。

妊娠中に使用する レボシナ

レボシンは妊娠中または授乳中の女性には処方しないでください。

禁忌

主な禁忌：

• てんかん発作;
• 当該薬剤または他のキノロン系の薬剤の成分に関連する重度の不耐性。

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副作用 レボシナ

観察された副作用には次のようなものがあります:

• 消化器系障害：下痢や吐き気がしばしば現れ、肝臓および血清中の酵素活性が上昇します。嘔吐、消化不良、食欲不振、腹痛がみられることもあります。血清ビリルビン値の上昇や血便が認められることもあります。肝炎または腸炎（偽膜性大腸炎を含む）が稀に現れることもあります。
• アレルギー症状：皮膚の充血やかゆみが生じることがあります。まれに、アナフィラクトイド症状またはアナフィラキシー症状（気管支痙攣、蕁麻疹、または重度の窒息を伴う）が認められます。粘膜または表皮（例えば顔面または咽頭）の腫脹、日光および紫外線への不耐性、アレルギー性肺炎が現れる場合があり、血圧が急激に低下し、ショック状態に陥ることがあります。TEN、SJS、血管炎、またはMEEを発症する可能性があります。
• 中枢神経系障害：睡眠障害、めまい、強い眠気、頭痛が現れることがあります。また、精神運動興奮、落ち着きのなさ、不安、混乱、抑うつ、振戦、精神病症状、けいれん症候群、手の知覚異常などが認められることもあります。
• 感覚器官の障害：味覚、嗅覚障害、聴覚、視覚障害が散発的に現れ、さらに触覚の感度が低下します。
• 造血系の障害：白血球減少症または好酸球増多症がみられることがあります。また、好中球減少症または血小板減少症（出血が増加する場合もあります）がみられることもあります。無顆粒球症が散発的に現れたり、重篤な感染症（反復性または持続性の発熱、健康状態の悪化）がみられることもあります。汎血球減少症または溶血性貧血が起こることもあります。
• 心血管系の問題：血圧が一時的に低下したり、動悸が起こったりすることがあります。QT間隔の延長や血管虚脱が起こる可能性があります。
• 筋肉および骨の機能障害：腱が時折影響を受け（例：腱炎）、筋肉の関節部に痛みが生じます。アキレス腱などの腱の断裂（治療開始から48時間以内に同様の症状が現れ、両側性となる場合もあります）や筋力低下が散発的に認められます。筋力低下は球麻痺の患者にとって極めて重篤な症状です。筋損傷（横紋筋融解症）が生じる場合もあります。
• 排尿機能障害：血清クレアチニン値が時折上昇する。尿細管間質性腎炎（ARF）が散発的に観察される。
• 内分泌系の症状：低血糖が散発的に現れ（糖尿病患者はこれを考慮する必要があります）、神経過敏感、発汗による震え、非常に強い食欲などの症状を伴います。
• その他：無力症が現れることがあります。発熱、重複感染、二次感染が散発的に起こります。

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過剰摂取

この薬物による中毒は、めまいやけいれん、混乱や意識障害のほか、嘔吐、粘膜のびらん、吐き気などの症状を引き起こします。

対症療法が行われます。この薬剤には解毒剤がなく、透析によって排泄されません。

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他の薬との相互作用

レボフロキサシンは、Mg および Al 含有制酸剤、スクラルファート、Fe 含有薬剤と併用すると効果が著しく低下するため、これらの薬剤の使用間隔は最低 120 分あける必要があります。

プロベネシドまたはシメチジンとの併用では、薬剤の腎クリアランスがわずかに低下することが観察されています（臨床上ほとんど意味がありませんが、特に腎疾患のある人の場合、このような併用は注意して使用する必要があります）。

プロベネシドをシメチジンと併用すると、薬物の半減期と AUC 値が延長し、クリアランス率も低下します (ただし、併用時に用量を調整する必要はありません)。

これらの薬を併用しても、シクロスポリンの半減期は大幅に延長されません。

キノロン系薬剤を、発作閾値を低下させる薬剤と併用した場合、発作閾値が有意に低下するというエビデンスがあります。これは、キノロン系薬剤とテオフィリン、フェンブフェン、または類似のNSAIDsとの併用にも当てはまります。

この薬をテオフィリンと併用する場合は、テオフィリンの値を注意深く監視し、副作用（発作など）の発生を防ぐために適切な用量調整を行う必要があります。

間接抗凝固剤を併用する場合は、PT やその他の凝固データの注意深いモニタリング、および出血症状の可能性のモニタリングが必要です。

レボシンとの併用によりワルファリンの効果が増強される可能性があり、この場合、PTT 値の上昇に伴って出血が起こる可能性があります。

この薬とNSAIDsを併用すると、中枢神経系が刺激され、発作が起こりやすくなる可能性が高くなります。

糖尿病患者が抗糖尿病薬やインスリンを経口摂取している場合、薬剤投与により高血糖または低血糖状態を発症する可能性があります（血糖値を注意深く監視する必要があります）。

この薬剤をGCSと併用すると腱断裂のリスクが高まります。

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保管条件

レボシンは、子供の手の届かない、暗くて乾燥した場所に保管してください。保管温度は15～30℃です。

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賞味期限

レボシンは治療薬の製造日から5年以内に使用することが許可されています。

お子様向けアプリケーション

小児（18歳未満）には使用しないでください。

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類似品

この物質の類似体には、アレボ、レボジンとレボマク、グレボ、レボキシン、レボバクトとレボレットなどの薬物があります。