レボマイセチン

レボマイセチンには抗菌作用があります。クロラムフェニコールに敏感な微生物叢によって引き起こされた臓器や組織の炎症を防ぎ、感染を排除します。

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適応症 レボマイセチン

これは、抗生物質の影響を受けやすい細菌（サルモネラ菌、ブドウ球菌、赤痢菌およびナイセリア菌、連鎖球菌、リケッチア、プロテウス菌株、レプトスピラおよびクラミジア、クレブシエラ菌、およびその他の微生物など）の活動によって引き起こされる疾患の治療に使用されます。

この薬剤にはいくつかの異なる製造形態があるため、クロラムフェニコールは治療に必要な濃度で患部に直接浸透することができます。

溶液または塗布剤の形で使用される疾患：

• クロラムフェニコールの作用に敏感な微生物叢の活動によって引き起こされる細菌起源の表皮感染症。
• 栄養性の潰瘍;
• 床ずれを伴う腫れ物、感染を伴った傷や火傷。
• 授乳により乳首の部分に生じるひび割れ。

化膿性中耳炎の場合は、薬のアルコール溶液で耳を治療します。

本錠は、通常、本剤に感受性のある細菌叢によって引き起こされる尿路感染症および胆道感染症に用いられます。また、パラチフスを伴うブルセラ症、全身性サルモネラ症、リケッチア症、チフスを伴う野兎病、赤痢、トラコーマを伴うエルシニア症にも用いられます。さらに、髄膜炎菌感染症、クラミジア感染症、脳膿瘍、鼠径部リンパ肉芽腫、膿を伴う感染創、エーリキア症、化膿性腹膜炎にも用いられます。

点眼薬に含まれる薬剤は、強膜炎を伴う上強膜炎、眼瞼炎、角結膜炎を伴う結膜炎、および角膜炎など、目に影響を及ぼす以下の種類の細菌感染症の治療に処方されます。

この薬は、上記の病状の治療に使用した場合、効果がありませんが、クロラムフェニコールに耐性のあるウイルス、真菌、細菌によって引き起こされる病状の治療には効果があります。

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リリースフォーム

この薬は、0.25% 点眼薬、0.25 g および 0.5 g の錠剤が入ったカプセル、1%、3%、5%、0.25% のアルコール溶液、長時間作用の錠剤 (容量 0.65 g)、および 1% および 5% の塗布剤の形で入手できます。

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薬力学

レボマイセチンは人工的に製造された抗生物質です。ストレプトマイセス・ベネズエラ菌の生存中に生成される物質と同一です。

クロラムフェニコールは、多くのグラム陰性およびグラム陽性微生物（ストレプトマイシンおよびペニシリンを含むスルホンアミドの効果に耐性のある菌株を含む）、スピロヘータを含むリケッチア、および一部の大型ウイルスの死を促進します。

この薬はクロストリジウム、原生動物、緑膿菌、酸耐性微生物に対しては弱い活性があります。

この薬剤の治療効果は、クロラムフェニコールが細菌のタンパク質結合プロセスを破壊する能力に基づいています。この薬剤は、mRNAの活性に関連するアミノ酸残基の重合プロセスを阻害します。

細菌におけるクロラムフェニコール耐性は比較的ゆっくりと発達します。他の化学療法薬との交差耐性は通常は発生しません。

局所治療後、硝子体内の線維内、房水、虹彩、角膜内で必要な薬剤濃度が達成されます。薬剤は水晶体には浸透しません。

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薬物動態

クロラムフェニコール経口投与後の薬物動態：吸収率は90%、バイオアベイラビリティは80%です。最高薬物濃度に達するまで1～3時間かかります。血漿中のタンパク質との合成率は50～60%です（未熟児ではこの数値は32%に達します）。

血流中の薬剤の薬効は、経口摂取後4～5時間持続します。摂取量の約3分の1は胆汁中に検出され、最も高い薬剤濃度は肝臓と腎臓で記録されます。

レボマイセチンは胎盤を通過し、胎児血清中の濃度は母体血清中の濃度の30～80%に達することがあります。また、母乳にも移行します。

生体内変換プロセスは主に肝臓内で起こり（90%）、腸内常在菌叢の影響により加水分解プロセスが促進され、その結果、不活性な代謝産物が形成されます。

薬剤の排泄期間は24時間です（このプロセスは主に腎臓で起こり、その90%を占めます）。薬剤の約1～3%が腸から排泄されます。

成人におけるこの物質の半減期は1.5～3.5時間、1～16歳の小児では3～6.5時間です。新生児（生後1～2日）では、この指標は24時間以上です（小児の体重が軽い場合は、この物質の半減期はさらに長くなります）。生後10～16日の小児では、T1/2値は10時間です。

血液透析は薬物の排泄にはあまり効果的ではありません。

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投薬および投与

点眼薬の使用方法。

レボマイセチンは、眼の結膜嚢に点眼します（1回1滴、1日3～4回）。治療サイクルは通常5～15日間です。

薬液を点眼するときは、頭を上げて後ろに倒し、下まぶたを引き下げて、できた空洞に薬液を点眼する必要があります（ボトルのスポイトがまぶたや目に触れないようにすることが重要です）。

点眼後、指で目尻を押さえ、30秒ほど瞬きをしないでください。瞬きを止められない場合は、薬剤が眼腔から漏れ出ないよう、十分に注意して瞬きを止めてください。

化膿性中耳炎の治療には、両耳に2～3滴ずつ点耳します（1日1～2回）。耳だれがひどく薬液が流れてしまう場合は、1日4回まで点耳できます。

細菌による鼻水に対して、医師が点鼻薬の使用を勧める場合もあります。

大麦の治療に点眼薬を使用する。

クロラムフェニコールをホウ酸（レボマイセチンにも補助成分として含まれています）と併用することで、結膜内での感染症の発生や、膿瘍が開いた後の合併症の発生を予防できます。また、この薬剤はものもらいの成熟を促進し、発赤と痛みの程度をわずかに軽減し、同時に回復に必要な期間を2～3日短縮します。

この治療は、患眼だけでなく健眼にも行う必要があります。1日2～6回、1～2滴点眼します。激しい痛みがある場合は、1時間ごとに点眼することもできます。

錠剤またはカプセルの使用方法。

この薬は1日3～4回服用してください（医師の指示によります）。成人1回服用量は0.25g錠1～2錠です。1日の最大服用量は0.5g錠4錠です。

極めて重篤な病気（腸チフスや腹膜炎など）の場合、投与量は 1 日あたり 3 ～ 4 g まで増やされることがあります。

錠剤による治療は最長 10 日間続きます。

下痢止め薬の服用方法。

この薬は、食中毒によって起こる下痢の治療によく使われますが、細菌感染によって腸障害が起こった場合にも使われます。

下痢の場合は、食前に1錠を4～6時間間隔で服用してください。1日の最大服用量は4000mgです。最初の0.5g錠を服用した後に症状が治まった場合は、2錠目は服用しないでください。

膀胱炎の治療に薬を使用する。

膀胱炎は通常、錠剤で治療されます。重症の場合は、薬剤の注射（注射液またはノボカインで希釈した粉末から調製）や、ブドウ糖溶液に溶かしたクロラムフェニコールのジェット静脈注射が処方されることがあります。

他の適応症がない場合、膀胱炎の場合、薬は3〜4時間間隔で標準用量で服用されます。

アルコール溶液の処方に関する計画。

この医薬形態のレボマイセチンは、感染した表皮の治療、または密封包帯の下に塗布するために使用されます。

治療期間は、病気の経過の性質、重症度、および治療手順の有効性によって決まります。

ひび割れた乳首には、授乳のたびに0.25%の潤滑剤を塗布してください。この治療は最大5日間継続してください。

リニメント剤の使用方法。

治療の前に、創傷部または熱傷を負った表皮から壊死した組織塊や膿を取り除く必要があります。さらに、塗布前に、創傷部を消毒薬で処理します。消毒薬としては、0.01%ミラミスチン、0.05%クロルヘキシジン、0.02%水性フラシリン、または3%過酸化水素などが挙げられます。

患部に薬を薄く塗布し、滅菌包帯で覆います。さらに、少量のガーゼに塗布液を浸し、傷口に塗布するか、火傷の表面を覆うこともできます。

傷口の治療中は、薬は1日1回使用され、火傷の場合は、1日1回または週2〜3回使用されます（この場合、手順の頻度は、放出される化膿性内容物の量によって異なります）。

細菌由来の表皮感染症を治療する場合、上記の準備処置の後、包帯を使わずに、1日1～2回、患部に製剤を薄く塗布します。可能であれば、製剤が完全に吸収されるまで患部に擦り込むことも推奨されます。この場合、患部周辺の健康な表皮を少量採取する必要があります。

レボマイセチンを使用する前に、濡れた部分をガーゼで乾かす必要があります。

薬剤を包帯の下に使用する場合は、1 日に 1 回塗布する必要があります。

1回投与量は0.25～0.75g、1日投与量はクロラムフェニコール1000～2000mgです。体重70kgの患者1名の治療サイクルでは、最大3000mgの薬剤を使用する必要があります。

ひび割れた乳首は、ナプキンを使って厚めの塗布剤で治療する必要があります。

ニキビを除去するために薬を使用する。

炎症と感染症の発生を素早く抑制する能力があるため、この薬剤（アルコール溶液または錠剤）はニキビの治療に使用できます。

トラブル肌には、1%の治療液の使用をお勧めします。表皮の過度な乾燥やクロラムフェニコール耐性菌の出現を防ぐため、点状に塗布してください。耐性菌は将来、治療困難な化膿性ニキビの発生につながる可能性があります。

この薬は、ニキビが現れた瞬間から完全に消えるまで使用します。ただし、この薬は予防薬として使用できないことを覚えておくことが重要です。

炎症を起こした赤い吹き出物やニキビを治療する場合、この薬は通常、他の薬剤と組み合わせて使用されます。

ほとんどの場合、ニキビを除去するために、レボマイセチンと以下のさまざまな薬剤の組み合わせが使用されます。

• この薬はカレンデュラチンキとアスピリンを併用します。クロラムフェニコールとアスピリンをそれぞれ4錠ずつ用意し、粉末状に砕いてからカレンデュラチンキ（40ml）を注ぎます。
• クロラムフェニコールをエタノール、ホウ酸、サリチル酸と混合する。この薬剤を調製するには、以下の成分を以下の比率で混合する必要がある：サリチル酸（2%液）5ml、エタノールとホウ酸50ml、クロラムフェニコール5g。
• 樟脳アルコール（80 ml）にサリチル酸（2％物質30 ml）、クロラムフェニコール（4錠）、ストレプトサイド（10錠）を配合。

患者のコメントに基づくと、上記の物質は個々のニキビの治療に非常に効果的であることがわかりますが、より広範な問題には、まずニキビの形で症状が現れる内部の原因を取り除くことによって対処する必要があります。

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妊娠中に使用する レボマイセチン

全身用および局所用のレボマイセチンは、妊婦には処方しないでください。授乳中に使用する場合は、乳児を人工乳に切り替える必要があります。

医学的な適応がある場合は、授乳中または妊娠中に点眼薬を処方することができますが、説明書に記載されている用量を厳守する必要があります。

禁忌

主な禁忌：

• 患者の不耐性の存在。
• 骨髄内の造血プロセスの抑制;
• 断続的な性質を持つポルフィリン症の急性型。
• G6PD酵素欠損症;
• 肝臓または腎臓の機能不全。

外用薬は、大きな肉芽形成創や、真菌、乾癬、湿疹に侵された表皮には使用されません。

以前に細胞増殖抑制剤を使用したことがある人や放射線療法を受けたことがある人、乳児（特に生後 1 か月未満）および妊婦には、厳密な医学的適応がある場合にのみこの薬を処方することができます。

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副作用 レボマイセチン

薬剤の使用により全身的な副作用が現れる場合があります。

• 消化機能に影響を与える障害：下痢、嘔吐、消化不良症状、吐き気、細菌異常、口腔粘膜または咽頭の炎症。
• 造血または止血の過程における問題：血小板減少症、白血球減少症または網状赤血球減少症、さらに再生不良性貧血、無顆粒球症を伴う低ヘモグロビン血症。
• 神経系および感覚器官の機能に影響を及ぼす障害：視神経の神経炎、味覚または意識障害、運動または精神障害、うつ病、頭痛、せん妄、幻覚（視覚または聴覚）、および聴力/視力の低下。
• 感受性の増加の兆候;
• 真菌由来の二次感染の発生;
• 皮膚炎;
• 心血管系の虚脱（通常は 12 か月未満の乳児に発生）。

リニメント、点眼薬、さらにアルコール溶液の使用は、局所的なアレルギー症状の出現を引き起こす可能性があります。

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過剰摂取

レボマイセチンを1日3000mgを超えて長期使用すると、造血に関連する重篤な合併症がしばしば発生します。慢性中毒の症状としては、高体温、表皮の蒼白、出血、咽頭痛、脱力感または疲労感などが挙げられます。

新生児に高用量を投与すると、いわゆる「グレー」症候群を発症する可能性があります。主な症状としては、表皮の青灰色化、鼓腸、低体温、嘔吐、アシドーシス、さらに心血管機能不全と循環不全が挙げられます。さらに、呼吸リズムの乱れ、神経反応の欠如、そして昏睡が認められます。

このような症例の5分の2は乳児が死亡します。死因は、肝酵素の未熟性に伴う体内への薬剤の蓄積と、薬剤が心筋に直接及ぼす毒性作用です。

血漿中のクロラムフェニコール濃度が 50 mcg/ml を超えると、心血管症候群が発生します。

中毒症状を解消するには、胃洗浄と、生理食塩水を含む下剤を投与する必要があります。さらに、洗浄浣腸も行います。重度の中毒の場合は、血液吸着と対症療法を行います。

点眼薬を大量に使用すると、一時的な視力障害を引き起こす可能性があります。用量を超えた場合は、流水で目を洗い流してください。

外用薬による中毒の場合、粘膜または表皮の炎症や、局所的な不耐性の症状が起こる可能性があります。

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他の薬との相互作用

局所的に使用した場合、薬物相互作用は発生しません。

クロラムフェニコールは抗糖尿病薬の特性（血漿中のレベルを上昇させ、肝臓代謝を阻害する）を増強し、それに伴って骨髄での造血プロセスを抑制する薬の効果も増強します。

この薬はペニシリンの殺菌効果の発現を阻害します。

さらに、この薬はフェニトインによるフェノバルビタールとワルファリンの代謝を低下させ、血漿中のそれらの値を増加させ、排泄プロセスの速度を低下させます。

レボマイセチンをエリスロマイシン、クリンダマイシン、またはリンコマイシンと併用すると、これらの薬剤の薬効が相互に弱まります。

造血抑制効果を防ぐため、クロラムフェニコールとスルホンアミドの併用は避けるべきです。

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保管条件

アルコール溶液、点眼薬、錠剤の形態のレボマイセチンは 25°C 以下の温度で保管する必要があり、塗布剤の形態の場合は 15 ～ 25°C の温度で保管する必要があります。

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賞味期限

レボマイセチンは、錠剤の場合、製造日から5年以内にご使用ください。アルコール溶液の使用期限は12ヶ月、塗布剤と点眼薬は24ヶ月です。ただし、点眼薬の入ったパッケージを開封後は、15日間のみご使用いただけます。

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お子様向けアプリケーション

小児科における薬剤錠剤の使用。

この薬剤は、血清中のクロラムフェニコール濃度を定期的にモニタリングしながら服用する必要があります。年齢を考慮すると、小児における1日投与量は25～100mg/kgです。

生後14日未満の新生児（未熟児を含む）の場合、1日投与量は6.25mg/kgです。1日4回まで服用できます。

生後 2 週間以上の乳児には、1 回あたり 12.5 mg/kg (6 時間間隔) または 25 mg/kg (12 時間間隔) の薬剤を投与する必要があります。

重度の感染症（髄膜炎など）の治療の場合、1日投与量は75～100 mg/kgに増加されます。

下痢に対する薬剤適用のスキーム。

この薬は医師の処方箋がないと使用できませんが、腸の病気にかかっている子供によく使用されます。

通常、3〜8歳の子供には1日あたり375〜500 mg（1回あたり125 mg）の服用が処方され、8〜16歳の子供には1日あたり0.75〜1 g（1回あたり0.25 g）の服用が処方されます。

下痢の場合は、1回服用しても問題ありません。服用後4～5時間経っても症状が改善せず、陰性症状が続く場合は、医師に相談してください。

子供に点眼薬を使う。

新生児（生後1ヶ月まで）は、特別な適応がある場合に限り点眼薬を使用できます。この薬は乳児にも慎重に処方されます。通常、6～8時間間隔で結膜嚢内に1滴点眼します。

10 歳未満の子供には大麦の点眼薬を処方しないでください。

小児における外用薬の使用に関する指示。

薬液は12か月未満の乳児には使用できず、軟膏は新生児や未熟児には処方されません。

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類似品

この薬の類似品としては、フルイムシル（錠剤用）、バクトロバン、ゲンタマイシン、シントマイシンとレボフェニゾール（ジェネリック）、リンコマイシン、ネオマイシン、バネオシンとフジデルム、フシジン（塗布剤および溶液用）があります。

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レビュー

レボマイセチンは、溶液または錠剤の形で主にニキビ治療に使用されます。レビューによると、純粋な溶液による外用療法と、レボマイセチン、アスピリン、カレンデュラチンキなどとの併用療法の両方において、ニキビを迅速かつ効果的に除去することが示されています（数日で十分です）。

この薬の点眼薬についても多くの肯定的なコメントが寄せられています。通常、最も効果的に作用します。

利点の中でも、患者は薬のコストが安いことにも気づくことが多い。