安らか

レストフルは抗精神病薬群に属する薬剤です。有効成分（スルピリド）はドパミン模倣薬として、脳内のドパミン神経伝達に作用し、活性化を引き起こします。スルピリドは大量に使用すると、抗生殖作用を示します。

中等度の神経弛緩作用を有すると同時に、刺激作用および甲状腺機能亢進作用も有する。本薬は選択的セロトニン・ドーパミン拮抗薬である。さらに、制吐作用も示す。[ 1 ]

適応症 安らか

これは、慢性または活動性の精神障害（統合失調症または慢性型の非統合失調症性障害 - 慢性期または妄想状態における幻覚型の精神病）を持つ人の攻撃性および興奮に対する短期治療に使用されます。

リリースフォーム

治療物質は、2ml容量のアンプルに注入された注射液の形で放出されます。セルラーパックにはアンプルが6本、ボックス内にはアンプルが1本または6本入っています。

薬物動態

0.1 g の用量を使用すると、スルピリドの血漿 Cmax 値は 2.2 mg/l に等しくなり、30 分後に記録されます。

スルピリドは組織内で高速に分布します。定常状態における見かけの分布容積は0.94 l/kgです。血漿タンパク質合成率は40%です。少量のスルピリドは母乳中に排泄され、胎盤を通過する可能性があります。[ 2 ]

スルピリドは代謝プロセスにほとんど関与せず、使用量の92%は尿中にそのまま排泄されます。[ 3 ]

排泄は主に腎臓からKFプロセスを経て行われます。レストフルの腎内クリアランス速度は126ml/分です。半減期は7時間です。

投薬および投与

この薬は筋肉内に投与され、成人にのみ処方されます。

常に最小有効用量を使用する必要があります。患者の臨床状態がそのようなレジメンを許容する場合は、0.1gから開始し、その後徐々に増量します。1日量は0.4～0.8gで、この治療は14日間続きます。

• お子様向けアプリケーション

指定された放出形態の薬剤は小児科では使用できません。

妊娠中に使用する 安らか

動物実験では、薬剤の薬理学的パラメータ（プロラクチンを介した作用）により、生殖能力が低下することが示されています。動物実験データは、妊娠、胚／胎児の発育、または出生後の発育に対する直接的または間接的な有害作用を示唆していません。

妊娠中の薬物の影響に関するヒトにおける情報は限られています。妊娠中のスルピリド使用において胎児または出生後の発達障害が報告された場合、ほとんどの場合、より適切と思われる別の原因が挙げられます。

レストフルは妊娠中に使用しないでください。本剤を含む抗精神病薬を妊娠後期に投与すると、離脱症候群や錐体外路症候群などの副作用を引き起こす可能性があり、新生児の産後における副作用の持続期間や重症度に影響を及ぼす可能性があります。高血圧、RDS症候群、振戦、興奮、眠気、低血圧などの報告があります。そのため、新生児の状態を綿密に監視する必要があります。

スルピリドは母乳中に排泄されるため、授乳中は使用しないでください。

禁忌

主な禁忌：

• スルピリドまたはこの薬剤の補助成分に関連する重度の不耐性。
• プロラクチン関連腫瘍（例：プロラクチノーマまたは乳癌）
• 褐色細胞腫の発生の疑いまたはその存在の診断;
• 活動性ポルフィリン症;
• 非抗パーキンソン病ドパミン作動薬（ロチゴチンとカベルゴリンおよびキナゴリドの併用を含む）、メチタジン、エスシタロプラム、シタロプラム、レボドパまたは抗パーキンソン病薬（ロピノロールを含む）との併用。

副作用 安らか

神経系の活動に関連する障害には、抗コリン性抗パーキンソン病薬の使用により軽減されるジスキネジア（頸部ジストニア、OGC、開口障害）の初期段階、錐体外路障害および関連症状などがあります。

• アカシジア;
• パーキンソン病とそれを背景に生じる症状：運動低下、震え、唾液過剰分泌、高血圧。
• 無動症状：筋緊張亢進の発現が認められる（または認められない）場合。これらの症状の重症度は、抗コリン性パーキンソン病薬の使用によって部分的に軽減できる。
• 多動性・緊張性の特徴を持つ興奮性の運動活動。
• 何らかの神経遮断薬を使用した長期治療サイクル中に観察される、不随意型の律動的な動き（例えば、顔や舌の動き）を伴う後期ジスキネジア。この場合、抗コリン性抗パーキンソン病薬は効果がなく、臨床症状を悪化させる可能性さえあります。
• 鎮静効果または眠気、不眠症;
• 痙攣。

全身性疾患：体重増加または潜在的に致命的なNMS。

内分泌系に関連する問題：治療を中止すると消失する短期的な高プロラクチン血症。この疾患は、女性化乳房、冷感症、無月経、インポテンツ、乳汁漏出症、および乳腺の痛みと肥大を引き起こす可能性があります。

心機能障害: QT 間隔の延長、トルサード・ド・ポアント型頻脈を含む心室性不整脈、さらに心室細動や心停止、突然死を引き起こす可能性のある心室頻脈。

血管障害：起立性虚脱。

リンパ系と血液系に影響を及ぼす病変：好中球減少症、白血球減少症、無顆粒球症。抗精神病薬の投与により、静脈血栓塞栓症（致死的となる場合もある）、深部静脈血栓症、肺塞栓症が発生することがある。

消化活動に関連する症状：肝内酵素の活性増加。

皮下層および表皮の疾患：蕁麻疹または斑状丘疹。

妊娠、周産期および産後期に関連する症状：新生児における離脱症候群の発症。

動悸、呼吸困難、けいれん症候群、血圧低下、息切れ感、点滴出血、注射部位の発赤を伴うアナフィラキシーの報告があります。

過剰摂取

スルピリド中毒に関するデータは限られています。開口障害、頸部ジストニア、舌突出を伴うジスキネジア障害が起こることがあります。一部の患者では、生命を脅かすパーキンソン症候群や昏睡を発症することもあります。

薬剤の一部は血液透析により排泄されます。スルピリドには解毒剤はありません。

対症療法を実施し、必要に応じて蘇生処置を行います。蘇生処置中は、心臓の動きと呼吸活動を綿密にモニタリングします（QT間隔の延長や心室性不整脈の発現のリスクがあります）。これは、患者が完全に回復するまで継続する必要があります。錐体外路症候群が重度の場合は、抗コリン薬の投与が必要です。

他の薬との相互作用

この薬を使用する際は、アルコール飲料またはアルコールを含む物質の摂取は禁止されています（鎮静効果が高まります）。

レボドパは神経遮断薬に対して拮抗作用を示し、逆もまた同様です。Restfulを使用している錐体外路症状のある方は、レボドパの投与を禁止されています。

降圧薬と併用すると、起立性虚脱を発症する可能性が高まります。

モルヒネ誘導体（中枢性作用の鎮咳薬および鎮痛薬）、ヒスタミンH1末端の活動を阻害する物質、クロニジン、ベンゾジアゼピン系バルビツール酸塩、およびその他の鎮静剤は、薬物の中枢神経系に対する抑制効果を増強します。

保管条件

レストフルは、小さなお子様の手の届かない暗い場所に保管してください。温度表示は25℃を超えないようにしてください。

賞味期限

レストフルは医薬品の販売日から5年以内であればご使用いただけます。

類似品

この薬の類似品としては、ティアプリラン、ベタマックス、スルピリドとソレックス、ソリアンとエグロニル、ソレロンがあります。