ペリンドプリル-リヒター

ペリンドプリル-リヒターは降圧薬です。有効成分はペリンドプリルであり、アンギオテンシン-1を血管収縮作用のあるアンギオテンシン-2（ペプチド成分）に変換する触媒であるアンギオテンシン変換酵素の作用を阻害します。その結果、アルドステロンの副腎分泌に対する刺激効果が遮断されます。

ペリンドプリルは、代謝成分ペリンドプリルによる治療活性を示します。残りの代謝産物は、invitroでACEの作用を遅くしません。 [1]

適応症 ペリンドプリル-リヒター

次の障害を治療するために使用されます：

• 血圧指標の増加;
• HF （生存率を高め、入院の必要性を減らし、病状の進行を遅らせるため）;
• 脳血管障害のある人の虚血性脳卒中の再発の予防;
• 安定した冠状動脈疾患（診断された）を持つ人々のCVSの仕事に関連する合併症の予防。

リリースフォーム

薬用物質の放出は、細胞板内にそれぞれ10個ずつ、錠剤の形（容量4または8 mg）で行われます。ボックス内にはそのようなレコードが3つあります。

薬力学

ペリンドプリルは、アンギオテンシン-1をアンギオテンシン-2に変換するACEの作用を遅くします。

ACEエレメント（またはキニナーゼ2）は、アンギオテンシン-1のアンギオテンシン-2の血管収縮成分への変換を促進するエキソペプチダーゼであり、これに加えて、ブラジキニン（血管拡張作用がある）の不活性なヘプタペプチドへの破壊を促進します。ACEの作用を遅くすると、アンジオテンシン2の血漿値が低下し、血漿レニンの活性が上昇し（「負のフィードバック」の原理）、放出されるアルドステロンの量が減少します。 [2]

ACEの影響下でのブラジキニンの不活性化に関連して、後者の阻害とともに、組織の活性および循環カリクレイン-キニン構造の増加が観察されます。これに伴い、蒸気発生器システムの起動が行われます。この効果は、ACE阻害薬の降圧効果の発現と、このクラスの薬剤に特徴的な特定の陰性症状（咳など）の出現の不可欠な部分であるという仮定があります。 [3]

血圧値の上昇。

ペリンドプリルは、あらゆる程度の強度の高血圧の治療に非常に効果的であることが示されています。それを使用すると、拡張期および収縮期血圧のレベルが低下します（患者の垂直および水平位置で）。

ペリンドプリルはOPSSの重症度を弱め、血圧を低下させます。同時に、末梢血循環の速度が増加します（心拍数の値を変更せずに）。

多くの場合、薬は腎循環の速度を高めます。この場合、CFレートは変更されません。

ペリンドプリル-リヒターの降圧効果は、単回経口投与の瞬間から4〜6時間後にピークレベルに達し、24時間持続します。24時間後、ACEアクションの大幅な（約87〜100％）残留速度低下が発生します。

血圧値の低下はすぐにわかります。治療に対して肯定的な反応を示した人では、これらの値は1か月後に安定し、タキフィラキシーの出現なしに残ります。

治療終了後、「リバウンド」反応はありません。

ペリンドプリルは血管拡張作用を示し、大きな動脈の弾力性と小さな動脈の血管膜の構造を回復するのに役立ちます。これに伴い、この薬は左心室肥大を弱めます。

チアジド系利尿薬と組み合わせて使用すると、降圧効果の強さが増強されます。同時に、ACE阻害薬とチアジド系利尿薬の併用により、利尿薬の導入に伴う低カリウム血症の可能性が減少します。

CHFの薬を服用しています。

薬は、心臓に比べてポストロードとプリロードを減らすことにより、心臓機能を安定させます。ペリンドプリルを服用したCHFの人では、次のことに注意してください。

• 右心室と左心室の充満圧のレベルの低下;
• OPSSの強度の低下;
• 心係数と心拍出量の増加。

統計によると、CHF（NYHAレジストリによるとグレード2〜3）の人々の2.5mgの部分での最初の薬物使用による血圧値の変化は、統計によると同じであることが明らかになりましたプラセボグループ。

脳血管病理学。

脳血管障害の病歴のある人では、標準治療に加えて、4年間の薬物の積極的な使用（単剤療法またはインダパミドとの併用）により、血圧が低下しました（拡張期および収縮期）。さらに、致命的または障害のある脳卒中を発症する可能性、CVSに関連する主な合併症（これらの中で、死に至る可能性のある心筋梗塞）、脳卒中による認知症、およびこれに加えて顕著な減少が見られました。認知活動の悪化。

上記の影響は、性別や年齢、脳卒中の種類、糖尿病の有無に関係なく、高血圧と正常血圧の個人で観察されました。

虚血性心疾患の安定した形態。

安定したタイプの冠状動脈疾患を持つ人々では、1日あたり8 mgの用量で4年間薬物を投与すると、合併症の絶対確率が著しく低下しました（CVD疾患による死亡、致命的ではありません）心筋梗塞または蘇生に成功した心停止の結果）-1.9％。

以前に心筋梗塞または血行再建術を受けたことがある個人では、絶対確率の低下はプラセボカテゴリーと比較して2.2％でした。

薬物動態

吸収。

経口投与後、ペリンドプリルは消化管内に高率で吸収され、1時間後に血漿レベルCmaxに達します。血漿半減期は1時間です。ペリンドプリルは薬物活性を示しません。

吸収された物質の総量の約27％は、活性代謝要素であるペリンドプリラットの形で循環器系に浸透します。ペリンドプリラットに加えて、薬効のない5つの代謝成分が形成されます。

ペリンドプリラットの血漿指標Cmaxは、経口投与の瞬間から3〜4時間後に観察されます。食物を食べると、ペリンドプリルからペリンドプリルへの変換速度が低下し、バイオアベイラビリティの値が変化します。このため、薬は朝食前に、1日1回朝に経口摂取する必要があります。

薬物の投与量のサイズとその血漿レベルは線形関係にあることがわかった。

配布プロセス。

自由流動性のペリンドプリラットの分配量は約0.2リットル/ kgです。タンパク質の中で、この物質は主にACEで合成されます-それは20％に等しく、薬の部分のサイズに依存します。

排泄。

ペリンドプリルは腎臓を介して排泄され、遊離画分の最終半減期は約17時間です。したがって、薬物の平衡値は4日後に記録されます。

特定のカテゴリーの患者における薬物動態パラメーター。

高齢者や腎不全またはCHFの患者では、ペリンドプリラットの排泄が遅くなります。ペリンドプリラットの透析クリアランスは70ml /分です。

肝硬変の人では、ペリンドプリルの肝内クリアランスのレベルが半分になります。しかし、形成するペリンドプリラットの総量は変化しないため、投与計画を調整する必要はありません。

投薬および投与

ペリンドプリル-リヒターは1日1回経口摂取されます（朝、食事の前に推奨されます）。初期投与量は2〜4mg、維持投与量は8mgです。

• 子供のためのアプリケーション

ペリンドプリル-リヒターは小児科で任命することを禁じられています。

妊娠中に使用する ペリンドプリル-リヒター

妊娠、妊娠の計画時、および授乳中は、この薬は使用されません。

禁忌

その要素への不寛容の存在下で薬を使用することは禁忌です。

このような違反には注意が必要です。

• 遺伝性または特発性のクインケ浮腫;
• ACE阻害薬サブグループの他の薬に対するアレルギー;
• 薬物の使用後に発症したクインケ浮腫（歴史上）;
• 大動脈弁狭窄症;
• 心血管または脳血管の病状（脳血流プロセスの機能不全、冠状動脈性心臓病および冠状動脈機能不全を含む）;
• 両方の腎臓の動脈の狭窄（両側性狭窄）または片方の腎臓の動脈に影響を与える狭窄、ならびに腎移植後の状態;
• 自己免疫性コラーゲンタイプの重症期（強皮症またはSLE）;
• 免疫抑制剤の導入に関連する骨髄内の造血過程の抑制;
• 糖尿病;
• CRF（特に高カリウム血症と組み合わせた場合）;
• BCCが減少する条件。
• 高齢者。

副作用 ペリンドプリル-リヒター

次のサイドサインに注意してください。

• 血圧値の低下、倦怠感、頭痛、失神、めまい;
• 吐き気、口内乾燥症、舌炎、下痢、腹痛、味蕾の機能不全;
• 筋肉のけいれん、筋肉痛、血管炎、関節炎、または関節痛;
• 乾癬、気管支けいれん、かゆみ、発疹、高汗症、蕁麻疹、乾癬、クインケ浮腫、多形紅斑、脱毛症、光線過敏症およびアレルギー性皮膚炎;
• 貧血、無顆粒球症、血小板減少症または白血球減少症;
• 胆汁うっ滞性黄疸、肝トランスアミナーゼ、尿素、血漿クレアチニン、胆汁うっ滞性または肝細胞型肝炎、肝不全および膵炎の増加;
• 副鼻腔炎、気管支炎、鼻水、声の音色の変化、肺炎または好酸球性タイプの肺胞炎;
• タンパク尿、無尿または乏尿、ならびに腎機能障害;
• 頻脈、起立性症状、動悸、発熱、不整脈;
• インポテンスまたは女性化乳房。

過剰摂取

中毒の兆候には、興奮、血圧低下、ショックと不安、血管不全、失神と徐脈、めまい、咳、腎臓/肝不全、不整脈、塩平衡障害、過呼吸などがあります。

体からの薬物の排泄を可能にする手順（胃洗浄および腸吸収剤の使用）を実行する必要があります。患者は水平位置に置かれなければなりません。排泄は透析によって行うことができます。

他の薬との相互作用

高カリウム血症の可能性は、この違反を引き起こす可能性のある他の物質と薬物を併用した場合に増加します：カリウム塩またはカリウム保持性利尿薬、アリスキレン、ならびにアリスキレン含有剤、ヘパリン、トリメトプリム、ACE阻害薬、NSAID、アンジオテンシン-2の終わりの間の拮抗薬および免疫抑制薬タクロリムスまたはシクロスポリン）。

糖尿病患者または腎機能障害のある人（GFRインデックス<60 ml /分）にアリスキレンと一緒に投与すると、高カリウム血症の可能性が高まり、腎活動が低下し、CVD疾患の発生率と死亡率が増加します（これらのカテゴリーの人） 、この組み合わせは禁止されています）。

文学的な情報源は、標的臓器の病変を伴うアテローム性動脈硬化症、HFまたは真性糖尿病と診断された人において、アンジオテンシン-2の終末とともにACE阻害薬の投与が失神の発生率の増加につながると報告しています、 RAASに影響を与える1つの薬剤のみの使用と比較した、低血圧、高カリウム血症、および腎活動の弱体化（これにはARFが含まれます）。ダブルタイプの遮断（たとえば、ACE阻害薬とアンジオテンシン-2末端の拮抗薬を組み合わせる場合）は、腎活動と血圧およびカリウムパラメーターを注意深く監視する個々の状況に限定する必要があります。

エストラムスチンと一緒に使用すると、副次的兆候（とりわけクインケ浮腫）の可能性が高まる可能性があります。

薬物療法とリチウム物質の組み合わせは、血清リチウムレベルとその結果としての毒性症状を可逆的に増加させる可能性があります（したがって、そのような化合物は使用されません）。

ペリンドプリルを含むACE阻害薬は、低血糖が現れるまでこれらの薬の抗糖尿病活性を増強することができるため、抗糖尿病薬（経口血糖降下薬およびインスリン）と一緒に投与する場合は、細心の注意を払って行う必要があります。通常、この効果は、腎機能障害のある人の併用療法の最初の数週間に発生します。

バクロフェンは、薬の降圧効果を強化します。そのような薬の組み合わせの場合、後者の部分を調整する必要があるかもしれません。

利尿薬（特に塩や液体を排出する）を使用している人では、ペリンドプリル-リヒターによる治療の初期段階で、血圧値の大幅な低下が可能です（このリスクは、利尿薬を排除し、塩の損失を補充することで減らすことができますまたは薬を使用する前に液体）。さらに、ペリンドプリルを最初の小さな部分に導入し、その後徐々に増加させる方法を使用することができます。

CHFの場合、利尿薬を使用する場合、おそらく組み合わせて投与されるカリウム保持性利尿薬を減らした後、薬剤は少量で投与されます。どのスキームでも、ACE阻害薬を使用してから最初の数週間は、腎活動（クレアチニンレベル）を監視する必要があります。

1日あたり12.5〜50 mgのスピロノラクトンまたはエプレレノンの使用、および少量のACE阻害薬（ペリンドプリルの中でも）。

左心室駆出率が40％未満のNYHA評価によるHF 2-4機能型の治療、および以前に使用されたACE阻害薬とループ型利尿薬の場合、高カリウム血症（おそらく致命的）の可能性があります。 ）、特に指示に従わない場合は、この組み合わせに関して。指定された組み合わせを使用する前に、患者に腎機能障害や高カリウム血症がないことを確認する必要があります。カリウムとクレアチニンの血中濃度を常に監視する必要があります-治療の最初の月の間は毎週、その後は毎月。

NSAID（抗炎症作用のある用量のアスピリン、無差別なNSAID、およびCOX-2の作用を遅らせる物質）と組み合わせて薬剤を使用すると、ACE阻害薬の降圧作用が低下する可能性があります。

NSAIDと組み合わせたACE阻害薬の導入は、特に腎機能障害のある人々において、腎機能の低下（例えば、急性腎不全）および血清カリウムの増加を引き起こします。この組み合わせは、高齢者には注意して使用されます。患者は十分な量の水分を摂取する必要があります。腎機能を注意深く監視する必要があります（治療の開始時とその後のプロセスで）。

ペリンドプリルの降圧効果は、他の降圧薬や血管拡張薬（長期および短期の効果を持つ硝酸塩を含む）と組み合わせて使用した場合に増強されます。

ACE阻害薬をグリプチン（サクサグリプチンとリナグリプチン、ビタグリプチン、シタグリプチン）と組み合わせて使用すると、ジペプチジルペプチダーゼ-4の作用に関連してグリプチンが阻害するため、クインケ浮腫の可能性が高くなります。

抗精神病薬、三環系抗うつ薬、全身麻酔用の物質を服用すると、降圧効果を高めることができます。

交感神経刺激薬の導入は、ペリンドプリル-リヒターの降圧作用を低下させる可能性があります。

金物質（金チオリンゴ酸ナトリウムなど）を静脈内注射する人にACE阻害薬を使用すると、症状が複雑になり、その背景に嘔吐、顔面充血、血圧の低下、吐き気が見られます。

保管条件

ペリンドプリル-リヒターは15-30°C以内の温度で保管する必要があります。

賞味期限

ペリンドプリル-リヒターは、治療薬の販売日から36ヶ月間使用できます。

アナログ

薬の類似体は、Bi-Prestariumを含むViakoram、Kosirel、Amlessaの薬であり、このCoverexの他に、Amlodipine + Perindoprilを含むPeristar、Parnavel、Amlopressがあります。さらに、このリストには、Perlikor、Noliprel、Arentopress、Ko-PrenessaのPerinpress、OrdilatのErupnil、Hypernik、Hyten、Pyristarが含まれています。