ペリドン

ペリドンは、腸の蠕動を刺激するのに役立つ薬のカテゴリーに属しています。その主な要素はドンペリドンです。この物質はドーパミン拮抗薬であり、制吐作用があります。

経口投与後、ドンペリドンは十二指腸および洞の収縮の持続時間を増加させ、それにより腸が空になる速度を増加させることが可能になることが証明されています。同時に、ドンペリドンは胃液分泌のプロセスに影響を与えません。 [1]

適応症 ペリドン

吐き気を伴う嘔吐の兆候を和らげるために使用され、少なくとも2日間続きます。

リリースフォーム

薬の放出は錠剤の形で実現されます-細胞板の内側に10個。箱の中にはそのようなプレートが1つか3つあります。

薬力学

薬物の治療効果の原理は、主要な活性要素であるドンペリドンの化学的および物理的特性に関連しています。それは少量でBBBを克服することができます。

この薬の使用は、特に成人において錐体外路陰性症状の出現を引き起こすことがありますが、同時に、ドンペリドンはプロラクチンの下垂体分泌を刺激する可能性があります。 [2]

脳内で測定された少量の物質が、ドンペリドンが主にドーパミン末端に末梢作用を及ぼすことを示す公式情報があります。

薬物の制吐作用は、後部領域のBBBの外側にある化学受容器のトリガー領域内で、ドーパミン終末に関連する胃運動学的末梢作用と拮抗作用の調和のとれた組み合わせに関連しています。

薬物動態

吸収。

ドンペリドンは、空腹時に経口投与した後、高速で吸収され、0.5〜1時間後に血漿Cmaxに達します。経口摂取されたドンペリドンの低いバイオアベイラビリティ（約15％）は、肝臓と腸壁内の最初の通過中の広範な代謝プロセスに関連しています。健康な人では、食事の後に摂取すると物質の生物学的利用能のレベルが上がることを考えると、胃腸障害のある人は食事の15〜30分前に薬を注射する必要があります。

胃のpHが低下すると、ドンペリドンの吸収が損なわれます。薬物の経口投与後のバイオアベイラビリティ値は、以前にシメチジンまたは重曹を使用した場合に減少します。

食後に薬物を内部に導入すると、最大吸収がわずかに減少します。同時に、AUC指標がわずかに増加します。

配布プロセス。

摂取後、ドンペリドンの蓄積とそれ自身の代謝の誘導はありません。1日あたり30mgを2週間投与した1.5時間後（21 ng / ml）の血漿Cmaxは、最初の部分（18 ng / ml）の導入時とほぼ同じでした。

ドンペリドンのタンパク質合成は91〜93％です。動物で実施された分布試験（放射性タイプの同位体で標識された薬物を使用）は、有意な組織分布と脳内の成分の低レベルを明らかにしました。動物の少量の薬は胎盤を通過します。

交換プロセス。

ドンペリドンは、ヒドロキシル化およびN-脱アルキル化を介して肝内代謝プロセスに広範囲かつ高速に関与しています。診断阻害剤を使用した代謝プロセスのinvitro試験により、CYP3A4がN-脱アルキル化に関与するP450ヘモプロテインの主なタイプであることが明らかになりました。同時に、CYP3A4とCYP1A2、およびCYP2E1は、物質の芳香族ヒドロキシル化に関与しています。

排泄。

糞便と尿による排泄は、経口摂取量の66％と31％に相当します。未変化の物質は少量排泄されます（糞便で10％、尿で約1％）。

ボランティアで単回投与した場合の血漿半減期という用語は7〜9時間です。重度の肝不全の人では、それは長くなります。

投薬および投与

吐き気を伴う嘔吐の症状の強さを軽減するために、ペリドンは1錠で1日3回摂取されます。この部分は1日あたりの最大許容量（30mg）です。

処方箋がない場合、この薬による治療は最大2日間続く可能性があります。それを服用しても望ましい効果がない場合は、医師に相談する必要があります。一般的に、治療は1週間以上続くことはできません。

• 子供のためのアプリケーション

16歳未満の人に薬を処方することは禁じられています。

妊娠中に使用する ペリドン

妊娠中の患者に対する薬の効果は研究されていないため、そのような使用の考えられる結果に関するデータはありません。したがって、妊娠中、ペリドンは、それを服用することの利点が合併症のリスクよりも可能性が高い場合にのみ処方されます。

母乳育児中に薬を使用する必要がある場合は、治療期間中は中止されます。

禁忌

禁忌の中で：

• 薬を構成する要素への深刻な不寛容;
• プロラクチンの放出に関連する下垂体の新生物（プロラクチノーマ）;
• 腎機能障害または肝機能障害;
• 肝不全;
• 心機能障害の原因であるQT間隔の延長と診断されました。
• フェニルケトン尿症。

また、乗り物酔い、機械的閉塞または穿孔を伴う嘔吐、および胃腸管内の出血が発生する場合にも使用されません。

QT間隔を延長する薬剤、イトラコナゾール、テリスロマイシン、リトナビル、エリスロマイシン、さらにクラリスロマイシン、フルコナゾール、テラプレビル、ケトコナゾール、アミオダロン、サキナビル、ポサザコナゾールとボリコナゾールを組み合わせて処方することは禁じられています。

副作用 ペリドン

メインサイドサイン：

• アナフィラキシーに変わる可能性のあるアレルギー;
• プロラクチン指標の増加;
• めまい、眠気、倦怠感、神経質、頭痛、喉の渇き、けいれん、錐体外路障害、うつ病。
• 頻脈、浮腫、心室性不整脈および心臓突然死;
• 腸領域の短期間のけいれん、口内乾燥症、便秘、下痢、胸焼け、吐き気;
• 発疹、クインケ浮腫、かゆみ、じんま疹;
• 乳腺の腫れ、痛み、肥大、授乳障害、無月経、月経周期の変化、女性化乳房;
• 頻尿、排尿障害および無力症;
• 口内炎または結膜炎。

薬を使用した後に非定型の負の兆候が現れた場合は、治療計画の変更の可能性について医師に相談する必要があります。

過剰摂取

薬物中毒の場合、眠気と方向感覚喪失、興奮、発作、意識障害、錐体外路症状が発生する可能性があります。

解毒剤はありません。胃洗浄（中毒後の最初の60分）、腸吸収剤の使用、および症候性作用が行われます。

錐体外路症状を制御するために、抗コリン薬を使用することができます。

他の薬との相互作用

抗コリン作用物質は、ドンペリドンの消毒効果を中和することができます。

抗分泌薬や制酸薬を薬と組み合わせて使用することは禁じられています。なぜなら、それらはその生物学的利用能の価値を低下させるからです。

ドンペリドンの代謝プロセスは、主にCYP3A4を介して実現されます。インビトロ情報および試験中に得られた情報は、この酵素を有意に阻害する薬物と一緒に薬物を導入すると、ドンペリドンの血漿レベルの増加を引き起こす可能性があることを明らかにした。

ボランティアにおけるエリスロマイシンまたはケトコナゾールとの併用経口投与の場合のinvivoでの薬物動態/動的相互作用の個別の試験により、これらの物質がCYP3A4に関連するドンペリドンの全身前代謝プロセスを有意に阻害することが確認されました。

10 mgのドンペリドンを1日4回経口投与し、0.2 gのケトコナゾール（経口で1日2回）を導入すると、QTc間隔が9.8ミリ秒（平均）延長されました。同時に、個々のマークは1.2〜17.5ミリ秒の範囲で変化しました。ドンペリドン10mgを1日4回、エリスロマイシン0.5 gを1日3回使用した後、QTc間隔は9.9 ms（平均値）延長され、個々の指標の間隔は1.6〜14、3msの範囲でした。

平衡薬物のCmaxおよびAUCレベルは、これらの相互作用テストのそれぞれで約3倍に上昇します。観察されたQTc効果と比較して増加した血漿ドンペリドン値の効果のどの部分が決定されていません。このような試験中、ドンペリドンを使用した単剤療法（1日あたり10 mgの4倍摂取）では、QTc間隔が1.6 ms（ケトコナゾールの投与）または2.5 ms（エリスロマイシンの投与）延長されました。同時に、ケトコナゾール（0.2 gを1日2回）またはエリスロマイシン（0.5 gを1日3回）のみを使用すると、QTc間隔がそれぞれ3.8ミリ秒と4.9ミリ秒延長されました。

理論的には、薬物は胃に運動促進効果があるため、経口摂取された薬物の吸収に影響を与える可能性があります-たとえば、腸溶コーティングまたは長期放出形態。しかし、パラセタモールまたはジゴキシンを使用した後に状態が正常に戻った人では、ドンペリドンの併用投与はこれらの薬の血中値を変化させませんでした。

ペリドンとの併用が禁止されているCYP3A4エレメントの強力な阻害剤の中には、次のものがあります。

• アゾール系抗真菌薬-イトラコナゾール、フルコナゾール*とケトコナゾール*およびボリコナゾール*;
• ネファゾドン;
• マクロライド系抗菌薬-エリスロマイシン*クラリスロマイシン*;
• HIVプロテアーゼの作用を遅らせる薬-リトナビル、アンプレナビル、ネルフィナビルとアタザナビル、インジナビルとホスアンプレナビルとサキナビル。
• amrepitant;
• Ca拮抗薬-ジルチアゼムを含むベラパミル;
• アミオダロン*;
• テリスロマイシン*。
• * QTcギャップも長くします。

この薬は、その活性を増強する抗精神病薬、およびその主な効果を中和することなく、その負の効果（悪心、消化器疾患、および嘔吐）を阻害するドーパミンアゴニスト（ブロモクリプチンまたはL-ドーパ）と組み合わせることができます。

他の薬との可能な相互作用。

ドンペリドン代謝プロセスの主な経路は、CYP3A4の作用に関連しています。ヒトと同様にinvitro試験から得られた情報は、この酵素を有意に阻害する薬物の組み合わせがドンペリドンの血漿値の増加を引き起こす可能性があることを示しています。CYP3A4の作用を大幅に遅くし、QT間隔の延長を引き起こす可能性のある物質を含む薬を投与することは禁じられています。

ドンペリドンと、CYP3A4の作用を大幅に遅くし、QT間隔の延長を引き起こさない薬剤（インジナビルなど）を慎重に組み合わせる必要があります。同時に、副次的症状の発症に気付くために、患者の状態を監視する必要があります。

QT間隔を延長する薬剤と併用する場合にも注意が必要であり、CVSに関連する陰性反応の発症における患者の状態を注意深く監視することも必要です。それらの中で：

• サブタイプIIAまたはIIIの抗不整脈物質;
• 特定の抗精神病薬、抗生物質、または抗うつ薬;
• 特定の抗真菌剤;
• 胃腸管への曝露、または抗マラリア効果に関連する特定の薬;
• 腫瘍学的病理学に使用されるいくつかの薬;
• 特定の他の薬。

保管条件

ピリオドンは最高25°Cまでの温度に保つ必要があります。

賞味期限

ペリドンは、医薬品の製造日から5年以内に使用できます。

アナログ

薬の類似体は、薬Limser、Rabirid、MotinolとBrulium Lingvatabs、MotorixとLancidとGastropom-Apo、そしてこのペリリウムに加えて、MotorinormとDomidonとMotoricumです。さらに、リストには、ドンペリドン、モチリウムを含むペリドニウム、ナウシリウムを含むシンナリドンが含まれます。