ペントキシフィリン

ペントキシフィリンは末梢血管に対して血管拡張作用を有します。

この薬はメチルキサンチン誘導体です。その作用原理は、PDEの作用を抑制し、血液細胞、血管平滑筋細胞、およびその他の臓器や組織におけるcAMPの蓄積を抑制することに基づいています。[ 1 ]

この薬は血小板を含む赤血球の柔軟性を高め、凝集を遅らせ、血漿フィブリノーゲン値の上昇を抑制し、線溶を増強し、その結果血液粘度が弱まり、血液レオロジーパラメータが改善されます。[ 2 ]

適応症 ペントキシフィリン

次のような障害の場合に使用されます:

• 動脈硬化性または脳血管性の脳症;
• 虚血性脳卒中の脳型。
• アテローム性動脈硬化症、炎症、または糖尿病（糖尿病性血管症も含む）の発症によって引き起こされる末梢血流障害。
• 血管神経障害（レイノー症候群）
• 静脈疾患または微小循環障害によって引き起こされる栄養性の組織病変（栄養性潰瘍、凍傷、血栓後静脈炎症候群または壊疽）
• 閉塞型の動脈内膜炎;
• 眼内血流障害（網膜または脈絡膜内の血流の亜急性、急性または慢性の不足）
• 血管が原因となる内耳の機能障害（この場合は難聴が発生します）。

リリースフォーム

薬効成分は錠剤の形で放出されます - セルパックには 10 個入っています。1 箱にはこのようなパックが 5 つ入っています。

薬力学

ペントキシフィリンは、筋向性作用を有する軽度の血管拡張作用を引き起こす可能性があります。同時に、末梢血管の全身抵抗をわずかに弱め、陽性変力作用をもたらします。

この薬剤の使用は、微小循環プロセスの改善と組織への酸素供給（主に四肢を含む中枢神経系における酸素供給。腎臓への効果は比較的弱い）をもたらします。この薬剤は冠動脈をある程度拡張させます。[ 3 ]

薬物動態

薬理作用を示す主要な代謝成分（1-(5-ヒドロキシヘキシル)-3,7-ジメチルキサンチン）は、血漿中に未変化体の濃度の2倍の濃度で存在し、未変化体と逆の生化学的バランスを保っています。このため、薬物の有効成分とその代謝物は、全体として活性物質とみなされます。

ペントキシフィリンの半減期は1.6時間です。本剤は代謝過程に完全に関与し、その90%以上が腎臓から排泄されます（非抱合型水溶性極性代謝成分の形で）。投与量の4%未満が便中に排泄されます。

重度の腎機能障害のある人では、薬物の代謝成分の排泄が遅くなることが観察されます。

肝機能障害のある人では、ペントキシフィリンの半減期は延長します。

投薬および投与

ペントキシフィリンは、1日2～3回、2～4錠を服用します。食後に噛まずに服用し、水で流し込んでください。1日の最大服用量は1200mgです。

血圧が不安定または低下している人、あるいは腎機能が著しく低下している人（CC指標が1分あたり30ml未満）、そして血圧低下に伴う合併症のリスクが高いグループ（例えば、冠動脈の重篤な損傷や脳主要血管の高度狭窄など）の人は、最小限の用量から治療を開始する必要があります。投与量は個別に決定し、治療の忍容性を考慮しながら徐々に増量します。

• お子様向けアプリケーション

この薬剤を小児科で使用した経験はない。

妊娠中に使用する ペントキシフィリン

ペントキシフィリンを妊娠中に使用する経験は限られているため、この期間には処方されません。

薬は少量母乳中に排泄されるため、治療期間中は授乳を中止する必要があります。

禁忌

禁忌には次のようなものがあります:

• ペントキシフィリン、他のメチルキサンチン類、または本剤の補助成分に対する重度の不耐性。
• 重度の出血がある（出血が増加する可能性がある）
• 網膜領域の重度の出血または脳内出血（出血増強のリスクがあります）。薬剤使用中に網膜領域の出血が発生した場合は、直ちに使用を中止する必要があります。
• 心筋梗塞の活動期;
• 消化管の潰瘍性病変;
• 出血性の体質。

副作用 ペントキシフィリン

主な副作用：

• 心血管系の機能障害：頻脈、ほてり、血圧の低下または上昇、不整脈、末梢浮腫、狭心症。
• 造血機能の問題：出血、再生不良性貧血、好中球または白血球減少症、汎血球減少症（死に至る可能性がある）、および血小板減少症と血小板減少性紫斑病。
• 神経系の障害：頭痛、知覚異常、幻覚、めまい、痙攣、睡眠障害、興奮、震え、無菌性髄膜炎。
• 胃腸管に影響を及ぼす病変：胃の圧迫感、嘔吐、唾液分泌過多、胃腸障害、吐き気、便秘、膨満感、下痢。
• 皮下層および表皮に関連する症状：蕁麻疹、発赤、掻痒、発疹、SJS および TEN。
• 免疫障害：気管支けいれん、アナフィラキシーまたはアナフィラクトイド症状、アナフィラキシーおよびクインケ浮腫。
• 胆管および肝臓の機能の問題：肝内胆汁うっ滞；
• 視覚障害：結膜炎、網膜剥離または出血、視覚機能障害。
• 検査結果の変化：トランスアミナーゼ値の上昇；
• その他：多汗症または低血糖症の発生、体温の上昇。

過剰摂取

急性中毒の初期症状には、めまい、吐き気、血圧低下などがあります。これらに加えて、興奮、頻脈、不整脈、ほてり、発熱、反射消失、強直間代発作などの症状が現れることがあります。意識喪失や暗褐色の嘔吐（消化管出血の症状）が起こることもあります。

急性中毒の排除と合併症の発症の予防は、対症療法と患者の状態の集中的な特定の医学的モニタリングを実行することによって行われます。

他の薬との相互作用

経口血糖降下薬やインスリンの使用によって得られる抗糖尿病効果は、他の薬剤との併用によって増強される可能性があります。そのため、糖尿病の治療を受けている方は、常に医師の監督下に置く必要があります。

市販後調査では、ビタミンK拮抗薬と併用した場合、抗凝固作用が増強することが示されています。ペントキシフィリンを処方または用量変更する際には、併用による抗凝固作用をモニタリングする必要があります。

この薬は、血圧値の低下につながる可能性のある降圧剤や他の薬剤の降圧作用を増強する可能性があります。

本剤をテオフィリンと併用すると、一部の患者においてテオフィリンの血球数が増加する可能性があります。そのため、テオフィリンの副作用の重症度と頻度が増加する可能性があります。

一部の患者では、シプロフロキサシンとの併用により、ペントキシフィリンの血清中濃度が上昇することがあります。これにより、副作用の強度が増し、発現頻度が増加する可能性があります。

理論上、血小板凝集を遅らせる物質を併用すると、相加効果が生じる可能性があります。出血リスクが高まるため、これらの物質（チロフィバン、クロピドグレルとイロプロスト、アナグレリド、チクロピジン、エプチフィバタイドとアブシキシマブ、ジピリダモール、エポプロステノール、NSAID（選択的COX-2阻害薬を除く）、アセチルサリチル酸塩など）を本剤と併用する場合は、細心の注意を払ってください。

シメチジンとの併用により、ペントキシフィリンおよびその代謝ユニット I の血漿濃度が上昇する可能性があります。

保管条件

ペントキシフィリンは、小さなお子様の手の届かない場所に保管してください。温度は25℃を超えないようにしてください。

賞味期限

ペントキシフィリンは、治療薬の販売日から 36 か月以内に使用できます。

類似品

この薬の類似品としては、トレンタル、バゾニット配合のラトレン、ニコチン酸キサンチノール配合のペントキシファームおよびアガプリン、さらにフレキシタル、ペンティリンおよびトレンタンがあります。