パルナサン

パルナサンは抗精神病薬および抗精神病薬の性質を有する。

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適応症 パルナサナ

以下の症状を治療するために使用されます。

• 統合失調症（増悪を伴い、そしてまた再発を予防するための長期的かつ支持的な治療のため）。精神分裂病の背景に起こり、生産的（幻覚、妄想、自閉症などの症状を含む）または否定的（社会活動の悪化、感情的な平坦化、言語の衰弱など）の症状およびさまざまな情動障害を伴う精神病性障害に対しても処方されます。
• BAR（単剤療法またはバルプロ酸またはリチウム薬との併用） - 急性の躁病発作、または精神病症状を伴う（または伴わない）、急速な病期変化を伴う（または伴わない）。
• 双極性障害を有する個人における躁病の再発の発症を予防すること（薬物が躁病期の治療において有効性を示す場合）。

リリースフォーム

薬物の放出は、２．５、５、ならびに７．５、１０、１５および２０ｍｇの容量を有する錠剤で行われる。ブリスターパックの中 - 10錠 パックで - 3そのようなパッケージ。

薬力学

成分オランザピンは、神経弛緩薬の群からの抗精神病薬であり、そして広範囲の薬物活性を有する。

抗精神病作用は、皮質皮質および中縁辺縁系のD 2末端を遮断することによって発現する。

鎮静作用は、脳幹形成の副腎受容体の遮断後に起こります。

制吐作用は、催吐性中心の誘発領域のＤ２末端をブロックすることによってもたらされる。

薬物の低体温特性 - 視床下部におけるドーパミンの終末を遮断した結果

これと一緒に、薬はアドレナリン、ムスカリン、H 1 - ヒスタミンとセロトニン末尾の特定のサブクラスに効果があります。

オランザピンは、精神病の生産的な（妄想を伴う幻覚）および否定的な（疑いおよび敵意の感覚、ならびに社会的および感情的性質の自閉症）徴候を弱めることが知られている。時折、錐体外路系障害の出現につながります。

薬物動態

オランザピンの吸収はかなり高いです。その程度は食品の使用には依存しません。経口投与におけるＴｍａｘは５〜８時間である。1〜20 mgの範囲の投与量を服用すると、血漿中薬物値はその部分の大きさに応じて直線的に変化します。７〜１０００ｎｇ ／ ｍｌの血漿指数では、タンパク質合成は９３％である（この物質の大部分はアルブミンと同様にα１－酸性糖タンパク質に結合している）。薬物は組織血行性関門を通過し、その中にBBBがあります。

代謝過程は、抱合を伴う酸化によって肝臓で起こる。しかしながら、活性代謝産物の形成は観察されず、薬物の主な治療効果はオランザピンによってもたらされる。主な循環代謝産物はグルクロニドです。その物質はBBBを通過しない。ＣＹＰ１Ａ２型アイソザイム、ならびにＣＹＰ２Ｄ６シトクロムＰ４５０システムは、Ｎ−デスメチルおよび２−ヒドロキシメチルオランザピン代謝産物の形成に関与している。

性別、年齢、および喫煙は、血漿内の物質のクリアランスおよびその半減期の値に影響を与えます。

• 非喫煙者のカテゴリー - 半減期は38.6時間、クリアランスのレベルは18.6リットル/時です。
• 喫煙カテゴリ - 半減期 - 30.4時間、クリアランスの数字 - 27.7リットル/時。
• 女性 - T1 / 2 - 36.7時間、クリアランスレベル - 18.9 l / h。
• 男性 - クリアランス値 - 27.3 l / h、半減期 - 32.3時間。
• 65歳以上の人々 - クリアランスは17.5 l / h、半減期は51.8時間。
• 65歳未満の人 - クリアランス値は18.2 l / h、半減期は33.8時間。

肝不全の人々、禁煙の人々および女性における血漿内のクリアランスの値は、対応するカテゴリーの患者と比較して低い。

元素の排出は主に代謝産物の形で腎臓（60％）を通して起こります。

投薬および投与

錠剤は、食物摂取量に関係なく、普通の水で洗い落とされて経口的に摂取される。

統合失調症の治療のために - 初期投与量の大きさは1日あたり10 mgです。

双極性障害が原因の躁病エピソードの場合は、15 mgの物質（単独療法）または1日10 mg（バルプロ酸またはリチウム薬との併用時）を服用してください。同じ用量処方と維持療法で。

BARによる躁病発作の再発を防ぐために、寛解期には最初に1日10mgを服用しなければなりません。以前にパルナザンを躁病エピソードの治療に使用し、維持療法で同じ投与量を処方したことがある人。新たなうつ病、躁病、または混合性の発作のために薬を使用するときは、必要に応じて用量を増やす必要があり、さらに気分障害の治療を行う（臨床症状を考慮に入れて）。

躁病、統合失調症のエピソードの治療における、およびＢＡＲの再発を予防するための１日当たりの薬物のサイズは、（患者の臨床状態を考慮して）１日当たり５〜２０ｍｇの範囲であり得る。推奨される初期サイズを超える値への部分の増加は、患者の適切に実施された反復臨床検査の後にのみ可能であり、通常少なくとも24時間間隔で行われる。

高齢者の治療

危険因子がある場合、65歳以上の人には許可されていますが、最初の部分（1日当たり5 mgまで）を下げることはしばしばお勧めできません。

腎臓や肝臓の病気の人。

初期投与量を1日5mgに減らす必要があります。中等度の形態の肝機能障害の場合、1日当たり5 mgの部分が最初になる。後で増やすことができますが、細心の注意を払って。

患者が薬物の吸収に影響を与える可能性がある第1因子（高齢者、女性、非喫煙者）を超える場合、その最初の部分を下げる必要があるかもしれません。必要に応じて、用量はさらに増えるかもしれませんが、非常に慎重に。

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妊娠中に使用する パルナサナ

妊娠中の薬物の使用についての情報は非常に少ないので、女性への利益が胎児への害よりも可能性が高い場合にのみそれを適用することが推奨されます。女性は、Parnasanによる治療中に、予定されている妊娠またはすでに起こっている妊娠について医師に通知する必要があります。1つの報告が、眠気、振戦、嗜眠状態の発生、および妊娠第3期中にオランザピンを飲んだ女性に生まれた乳児の血圧上昇について報告されました。

テストは薬が母乳に渡すことを実証しました。女性がCss値に達した後に乳児が摂取する平均部分サイズ（mg / kg）は、母体薬量の1.8％です。治療中の授乳は禁じられています。

禁忌

主な禁忌：

• 活性薬物要素およびその他の構成要素に関して不耐性の存在。
• 低カリウム血症またはラクターゼの欠如、そしてさらにグルコース - ガラクトースの吸収不良。

そのような場合に薬を使用するときは注意が必要です。

• 腎臓または肝機能の欠如
• 前立腺肥大症、良性の特徴を有する。
• 閉鎖隅角の緑内障。
• 腸閉塞、麻痺型。
• てんかん発作。
• 発作症候群の歴史。
• 原因が異なる白血球減少症または好中球減少症。
• 異なる性質の骨髄抑制（これは骨髄増殖性の病状を含む）。
• 好酸球過多症候群
• 血圧値が低下する可能性を高める脳疾患または心血管疾患またはその他の症状
• フェニルケトン尿症。
• 心電図測定値のQT間隔の増加の本質的な性質（補正されたQT間隔（QTc）の延長）または理論的にQT間隔の延長につながり得る要因の存在（例えばQT間隔のレベルを延長する薬物との組み合わせ）。
• 低マグネシウム血症または血糖低下症。
• CHF;
• お年寄り
• 中心的な種類のばく露がある薬との併用。
• 固定状態です。

副作用 パルナサナ

薬を使用すると、いくつかの副作用が発生する可能性があります。

• 国会の活動に影響を与える障害：しばしば眠気の感覚があります。多くの場合、パーキンソニズムを伴うアカシジア、ジスキネジア、めまいおよび無力症も現れる。時折、けいれん症候群が観察されます（主に歴史上のこの違反がある人々において）。ジストニアは単発的に発生し（これには眼球の危機も含まれます）、MNSおよびジスキネジアは後期にあります。単独での薬物摂取の突然の中止は、嘔吐、多汗症、振戦、不眠症、悪心および不安などの症状の発現につながります。
• 心血管系の機能不全：血圧レベルの低下がしばしば観察されます（これには起立性虚脱が含まれます）。時々徐脈が現れる（虚脱を伴うか否かを問わない）。1回のQTc間隔の延長は、心電図の徴候、心室の細動または頻脈、および突然血栓塞栓症（これにはDVTおよびPEHが含まれます）で起こります。
• 消化器系活動の問題点：口腔粘膜の乾燥や便秘などの一時的な抗コリン作用症状、ならびに肝臓のトランスアミナーゼ活性の無症候性の一時的増加（特に治療の初期段階ではAST）。時折、肝炎が現れる（これには、胆汁鬱滞性、肝細胞性、または混合型の肝病変が含まれる）。膵炎は単独で発生します。
• 代謝障害：しばしば体重が増える。高トリグリセリド血症はしばしば発症するか食欲が増します。高血糖症または真性糖尿病の代償不全は、時にケトアシドーシスまたは昏睡状態（これは死に至る可能性がある）の形で現れ、さらに低体温症および高コレステロール血症は個別に除外される。
• 造血機能障害：好酸球増加症はしばしば顕著です。時折白血球減少症が現れる。血小板減少症または好中球減少症は個別に発症します。
• ODA構造病変：横紋筋融解症はめったに観察されない。
• 泌尿生殖器系の障害：単一の持続勃起症が起こるか、または排尿プロセスを遅らせる。
• 表皮の症状：時々発疹。時々感光性の徴候があります。脱毛症は個々に発症します。
• アレルギーの症状：発疹が時折観察されます。統一 - 血管浮腫、じんましん、アナフィラキシー様症状またはかゆみ。
• その他：末梢性の腫れまたは無力症がしばしば起こる。離脱症候群は特異的に現れる。
• 臨床検査からのデータ：高プロラクチン血症がしばしば起こるが、その臨床的徴候（中には女性化乳房を伴う乳汁漏出、ならびに乳腺の大きさの増加）はめったに起こらない。多くの患者において、プロラクチンレベルは治療を中断することなく独立して安定した。ALTによるAST活性の無症候性の一過性の増加はめったに観察されません。時々CPK活動の増加が開発されます。ビリルビンまたはリン酸アルカリの値は個々に増加し、血漿糖レベルは（糖尿病の存在の可能性がある要因である200 mg / dlを超える指標、または高血糖の発症の可能性のある症状と考えられる160〜200 mg / dlの値まで）上昇する。ベースライングルコース値は１４０ｍｇ ／ ｄｌ未満。トリグリセリドの増加（ベースライン値まで+ 20 mg / dL）またはコレステロール（+ 0.4 mg / dL）および無症候性好酸球増加症の発症の症例もありました。

認知症を患っている高齢者では、試験中に死亡および脳血管障害（TIAまたは脳卒中）のより高い発生率が記録された。このグループの患者が転倒や歩行障害を経験することは極めて一般的です。肺炎、紅斑、尿失禁、嗜眠、発熱および幻覚も頻繁に報告された。

（ドーパミン作動薬の使用による）薬物誘発性精神病の人々では、震えている麻痺の背景に、幻覚およびパーキンソン病徴候の悪化がしばしば記録されてきた。

双極性躁病の人々にバルプロ酸と薬物を併用した場合の好中球減少症の発生についての情報（4.1％）があります。リチウムまたはバルプロ酸との組み合わせは、口腔粘膜の乾燥、振戦、体重増加および食欲増進の症例の頻度の増加（１０％超）をもたらす。さらに、言語障害も認められた（1〜10％）。

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過剰摂取

中毒の兆候：攻撃性や興奮、頻脈、構音障害、意識レベルの低下（昏睡感から昏睡状態に至る）、そしてさまざまな錐体外路系障害があることがよくあります。時折、けいれん、SNS、せん妄、誤嚥、昏睡、血圧値の減少または上昇、呼吸仕事の抑制および不整脈が起こることがあります。心肺機能障害は個別に発症します。

急性致死性中毒の場合、パルナサンの最小部分の大きさは0.45 gであり、中毒に続いて患者が生存するための最大投与量は1.5 gであった。

薬は解毒剤を持っていません。嘔吐させることは禁止されています。胃洗浄、活性炭の使用（薬物のバイオアベイラビリティを60％低下させる）および対症療法の実施（同時に呼吸器系活動の維持、起立性虚脱の治療および血圧の低下を含む）を同時に行うことが必要である。

後者は血圧値の低下を促進する可能性があるため、ドーパミン、エピネフリンおよびβアドレナリン様特性を有する他の交感神経刺激薬の使用は禁止されています。不整脈の有無を判断するには、CASの仕事を追跡する必要があります。完全な回復が起こるまで、犠牲者は常に医学的な監督下に置かれなければなりません。

他の薬との相互作用

オランザピンはＣＹＰ１Ａ２イソ酵素を使用して代謝されるので、シトクロムＰ４５０イソ酵素の活性を誘導するかまたは遅くし、そしてＣＹＰ１Ａ２の機能に対して特異的な効果を示す物質は、薬物の薬物動態を変化させる可能性がある。

CYP1A2の活性を誘導する薬。

カルバマゼピンと組み合わせると、喫煙者の薬物クリアランス値が上昇し、血漿オランザピン濃度が低下する可能性があります。場合によっては、パルナサンの投与量を増やす必要があるかもしれないので、臨床管理が必要です。

CYP1A2の活動を遅くする手段。

フルボキサミンは元素CYP1A2の特異的な阻害剤であり、オランザピンのクリアランスレベルを著しく低下させます。非喫煙女性では、フルボキサミン使用後の薬物のCmax値の平均増加は54％であり、喫煙男性では77％であった。同時に、これらの群の患者における薬物のＡＵＣ値の平均増加は、それぞれ５２％および１０８％である。

フルボキサミンまたは他のＣＹＰ１Ａ２イソ酵素活性阻害剤（例えば、シプロフロキサシン）を使用している人、パルナサンでの治療は、減少部分から始めることが必要である。アイソザイムCYP1A2の活性を低下させる物質の治療に追加するときには、オランザピンの投与量を減らすことが必要な場合があります。

その他の相互作用

活性炭は、経口使用後にオランザピンの吸収を50〜60％減少させます。これは薬を服用する前または服用後少なくとも2時間は服用できます。

フルオキセチンは、ＣＹＰ１Ａ２イソ酵素（６０ｍｇの単回投与または８日間の同様の複数回投与）の作用を遅くし、Ｃ ｍａｘのレベルを１６％増加させ、オランザピンのクリアランスを同じ１６％減少させる。これらの変化は臨床的価値を有さず、それ故、薬物の投与量を調整する必要はない。

この薬はドーパミン作動薬（直接型または間接型）の有効性を低下させることがあります。

In vitro試験では、薬物の活性物質は主要なチトクロームP450アイソザイムを阻害しません（それらのうち1A2と2D6、そして2C19と3A4の2C9）。インビボ研究では、そのような活性元素の代謝過程の抑制は記録されなかった：テオフィリン（ＣＹＰ１Ａ２）、ワルファリン（ＣＹＰ２Ｃ９）とジアゼパム（ＣＹＰ３Ａ４および２Ｃ１９の成分）との三環系（ＣＹＰ２Ｄ６）。

その薬を他の薬と非常に注意深く組み合わせて中心的な影響力を持たせる必要があります。アルコール飲料の単回投与（45 mg / 70 kg）は薬物動態学的効果がありませんが、薬物と同時にアルコールを飲むと、中枢神経系に対する鎮静効果の増強が見られることがあります。

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保管条件

パルナサンは、幼児が入場できない場所に保管する必要があります。温度レベルは25℃以内です。

賞味期限

パルナサンは治療薬の放出から36ヶ月以内に使用することができます。

子供のための申請

薬の安全性と治療効果に関するデータがないため、小児科（最大18歳）でのパルナサンの使用は禁止されています。

類似体

薬の類似体は、エゴランザム、オランザピンおよびザラスタです。