パーロデル

パーロデルはドーパミン作動薬です。

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適応症 パーロデル

これは、女性の月経周期障害および不妊症、つまりプロラクチン濃度に依存し、高プロラクチン血症を伴う（または伴わない）病状および症状（無月経、黄体機能不全、稀発月経、および精神活性薬および降圧薬による薬物治療中に発症する二次性高プロラクチン血症など）の治療に使用されます。

また、月経前症候群（PMS）にも用いられます。月経前症候群では、乳腺の痛みや腫れ、ガス発生の増加、気分の不安定さなどが起こります。また、プロラクチン値に依存しない女性の不妊症、例えば無排卵周期（抗エストロゲン剤との併用）、スタイン・レーベンタール症候群にも用いられます。

この薬は、プロラクチン値に関連して生じる男性性腺機能低下症（インポテンス、性欲減退、または精子減少症）の治療に処方されます。また、プロラクチノーマの発症にも用いられます。プロラクチンを分泌する下垂体小腺腫および大腺腫の保存的治療として用いることができます。ブロモクリプチンは、外科手術の前に腫瘍を縮小し、その溶解を促進するためにも用いられます。

パーロデルは、術後のプロラクチン値の上昇にも使用されます。先端巨大症の患者には、放射線療法と手術に加え、併用療法の補助として処方されます（これらの治療法の代替として使用される場合もあります）。

この薬は、医学的適応症（女性が出産後に乳腺炎を発症した場合、さらに中絶手術後の乳腺充血に伴う乳腺の分泌を抑制する場合）に関連して、乳汁分泌を抑制するために服用されます。この薬は、乳腺のFCM、結節性および嚢胞性変化（良性）、および乳房痛に処方されます。

振戦麻痺の患者には、特発性病変のどの段階でもこの薬を処方できます。単独療法として、または他の抗パーキンソン病薬と組み合わせて、脳炎後パーキンソン病に使用されます。

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リリースフォーム

この薬は錠剤の形で発売されており、1箱に30錠入っています。

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薬力学

この薬剤は、生理的な乳汁分泌を抑制し、プロラクチンの産生を遅らせ、成長ホルモン（GH）の過剰分泌を抑制します。さらに、月経周期を安定させ、乳腺内の嚢胞の数を減らし、そのサイズも縮小させます（プロゲステロンとエストロゲンのバランスを回復させることにより）。パーロデルは、末梢および中枢のD2ドーパミン終末の活動を刺激します。

この薬の有効成分は麦角アルカロイド誘導体です。高濃度で投与すると、線条体と黒核終末、および中脳辺縁系と視床下部に刺激作用が及ぼされます。

この薬の主成分はブロモクリプチンです。この薬はSTHおよびACTHホルモンの産生を阻害します。ブロモクリプチンは抗パーキンソン病作用を有します。

薬剤を単回投与すると、2時間後にプロラクチン値の低下が認められます。この物質は8時間後に最大の薬効を示します。STH値は1～2時間後に低下が認められ、最大効果は1～2ヶ月の投与後に記録されます。

抗パーキンソン病効果は0.5～1.5時間後に観察され、1回服用してから2時間後にピーク値に達します。

薬物動態

経口摂取した薬剤は吸収が良好です。経口摂取した被験者において、ブロモクリプチンの吸収半減期は0.2～0.5時間で、血漿中Cmax値は約1～3時間後に観察されました。Cmax値の50%を超える血漿中ブロモクリプチン値は3.5時間維持されます。

プロラクチン値を低下させる効果は、経口投与後12時間後に発現し、5～10時間後には最高値（プロラクチン値の80%以上の低下）に達します。この物質のピークに近い値は8～12時間持続します。

薬物は血漿から未変化体として 2 段階で排泄され、最終半減期は約 15 時間 (8 ～ 20 時間以内) です。

ブロモクリプチンとその代謝産物はほぼ全て肝臓から排泄され、腎臓から排泄されるのはわずか6%です。タンパク質合成率は96%です。

投薬および投与

この薬は食事と一緒に経口摂取します。1日あたりの最大摂取量は0.1gです。

女性の不妊症および月経周期異常の治療には、ブロモクリプチン1.25mgを1日3回服用します。この1日量で効果が得られない場合は、5～7.5mgに増量することができます。治療は、月経周期が安定するか、排卵が回復するまで継続します。必要に応じて、再発を防ぐために複数サイクルの治療を行うこともできます。

高プロラクチン血症の男性は、1日3回1.25 mgの物質を服用し、徐々に1日の投与量を5～10 mgまで増やしていく必要があります。

PMSの治療には、月経周期の14日目から1日1.25mgの服用を開始してください。その後、月経開始までの間、徐々に1日5mg（1日1.25mgずつ）まで増量します。

プロラクチノーマの治療には、パーロデル1.25mgを1日2～3回服用する必要があります。プロラクチン値を一定に安定させる必要がある場合は、1日あたりの投与量を増やすことができます。

先端巨大症の治療薬の初期投与量は1.25mgで、1日2～3回服用し、その後の治療計画は陰性症状の重症度と薬の治療効果によって決定されます。

乳汁分泌を抑制するには、初日に1.25mgを1日2回服用し、その後14日間は2.5mgを1日2回服用する必要があります。この薬は出産直後に服用し、乳汁分泌の発現を予防する必要があります（分娩中の女性の状態が安定した後）。治療終了2～3日後に、微量の乳汁分泌が観察されることがあります。このような場合は、上記の用量で7日間服用を継続する必要があります。

出産後に乳房が張る場合は、パーロデルを2.5mgの用量で1回服用する必要があります。6～12時間の間隔をあけて繰り返し服用しても構いません（授乳過程の望ましくない抑制につながらないようにしてください）。

出産後に乳腺炎を発症した場合、薬物療法は乳汁分泌を抑制する場合と同様です。抗菌剤を治療に追加することもできます。

良性乳がんの治療には、1日2～3回、1.25mgの薬を服用する必要があります。その後、1日あたりの服用量を5～7.5mgに増量する必要があります。

振戦麻痺のある方は、薬剤の正常な耐容性を確保するために、最小限の用量（1.25 mg）から治療を開始してください。1週間ごとに、1日あたりの薬剤投与量を1.25 mgずつ増量します。薬効は1.5～2ヶ月の治療後に現れます。この期間を過ぎても効果が見られない場合は、さらに用量を増やす必要があります。薬剤の用量増加により副作用が現れた場合は、7日間は投与量を減らしてください。患者の状態が安定したら、最適な用量を再選択できます。

レボドパ誘発性運動障害のある方は、パーロデル療法を開始する前に、この物質の投与量を減らす必要があります。場合によっては、レボドパの投与を完全に中止できることもあります。

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妊娠中に使用する パーロデル

パーロデルは妊婦には細心の注意を払って処方されます。

禁忌

主な禁忌：

• 内因性精神病;
• ハンチントン病;
• マイナー病;
• ブロモクリプチンに対する過敏症;
• 産後の血圧上昇;
• 血圧値の低下;
• 胃腸管の潰瘍;
• 妊娠中毒症;
• 心臓血管系の機能に影響を及ぼす疾患。

降圧剤との併用や、認知症の症状を合併したパーキンソン病患者への使用には注意が必要です。

有効成分が母乳中に排泄されるため、授乳中の使用は制限されます。

副作用 パーロデル

まれに、ブロモクリプチンの使用により、めまい、吐き気、起立性虚脱、嘔吐などの症状が現れることがあります。

頭痛、精神病、視覚障害、精神運動興奮、強い眠気などの症状が現れることもあります。さらに、脳卒中、鼻づまり、幻覚、口渇（虫歯、歯周病、口腔カンジダ症、不快感）、心筋梗塞、ふくらはぎの筋肉のけいれん、表皮の発疹、アレルギー症状などが現れることもあります。

長期にわたる治療はレイノー病の発症につながります。

パーキンソン病に対する薬物療法では、大量投与により失神、消化管出血（血性嘔吐や黒色便として現れる）、消化性潰瘍、錯乱が生じることがあります。さらに、脳脊髄液の鼻漏やオーモンド病（背部痛、頻尿、食欲不振、全身倦怠感、吐き気、腹部痛、嘔吐）も引き起こします。

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過剰摂取

中毒の場合には血圧の低下や頭痛の発生が見られます。

これらの障害を解消するために、メトプロプラミドという物質が使用され、非経口投与されます。

他の薬との相互作用

パーロデルは経口避妊薬の治療効果を低下させる可能性があります。

エリスロマイシンをクラリスロマイシンおよびトロレアンドマイシンと併用すると、薬剤のCmax値とバイオアベイラビリティが向上する可能性があります。ブチロフェンを併用した場合は、逆の効果が認められます。

セレギンとフラゾリドン、プロカルバジン、MAOI、ハロペリドールとロキサピンの併用、さらにレセルピン、麦角アルカロイド、フェノチアジド、メトクロプラミド、チオキサンチンとメチルドパの併用は、薬物の有効成分の血漿濃度の上昇により陰性症状の可能性を高めます。

この薬はレボドパと降圧薬の治療効果を高めます。

ジスルフィラムに似た症状は、この薬をエチルアルコールと併用した場合に発生します（頻脈、嘔吐、反射性咳嗽、表皮の充血、吐き気、胸骨部の痛み、視覚障害、けいれん、脈打つような頭痛が発現します）。

患者がリトナビルを服用する必要がある場合、1日の投与量は半分に減らされます。

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保管条件

パーロデルは、小さなお子様の手の届かない暗い場所に保管してください。温度は25℃を超えないようにしてください。

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賞味期限

パーロデルは治療薬の製造日から 36 か月以内の使用が承認されています。

類似品

この薬の類似薬としてはロナリンやブロモクリプチンなどがあります。

レビュー

パーロデルは医師の指示通りに服用すれば非常に効果的な薬であると考えられており、患者のレビューでもそのように述べられています。