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パラベリン
最後に見直したもの： 03.07.2025
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パラベリンには鎮痙作用と鎮痛作用が複合的に作用します。
適応症 パラベリン
軽度または中等度の痛みの感覚を緩和するために使用されます。これには緊張性頭痛（急性または慢性）も含まれます。
薬力学
パラベリンは、パラセタモールと、イソキノリン誘導体（鎮痙作用がある）のドロタベリンという 2 つの有効成分を含む複合薬です。
パラセタモール。
パラセタモールという物質には、解熱作用と鎮痛作用があり、これは中枢神経系（および末梢神経系（程度は低いものの））におけるPGの結合プロセスを遅らせることで発現します。パラセタモールはPG（または鎮痛作用のある他の成分）の結合や作用を阻害します。
ドロタベリン。
この元素は、PDE IV酵素の活性を低下させることにより、平滑筋の痙攣鎮静作用を有します。ドロタベリンの有効性は、様々な組織におけるPDE IV酵素の指標に依存します（これらの組織の性質は重要ではありません）。高濃度のこの元素は、カルシウムカルモジュリンに対しても弱い抑制作用を示します。
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薬物動態
パラセタモール。
この成分は消化管でほぼ完全に速やかに吸収されます。血漿中の最高値は0.5～1時間後に認められます。
半減期は約1～4時間です。この物質は体液全体に均一に分布します。血漿タンパク質との合成レベルは変動します。
パラセタモールの排泄は主に腎臓から、抱合代謝産物の形で起こります。
ドロタベリン。
経口投与後、この成分は完全にかつ速やかに吸収されます。血漿中濃度のピークは45～60分後に観察されます。この物質の約95～98%は血漿タンパク質（大部分はアルブミン、αグロブリン、βグロブリン）と合成されます。
ドロタベリンの血漿中半減期は2.4時間、生物学的半減期は8～10時間です。ドロタベリンは中枢神経系、心筋（脂肪組織を含む）、肺（腎臓を含む）に蓄積し、さらに胎盤を通過します。ドロタベリンは肝臓で代謝されます。
物質の50%以上は尿中に排泄され、残りの30%は便中に排泄されます。
本剤の両有効成分は、タンパク質合成レベルで相互作用を示さない。in vitro試験では、パラセタモール（医薬品用量に相当する用量）は、ドロタベリンの代謝に対して特異的な阻害作用を示さず、一方で、未変化体での滞留時間を2～7倍に延長することが示された。このことから、in vivoプロセスにおいて、パラセタモールがドロタベリンの代謝を阻害する可能性がある。
投薬および投与
この薬は経口摂取されます。
パラベリンの適用スキーム：
- 12歳以上の青少年および成人：1回1～2錠を8時間間隔で服用してください*。1日最大6錠まで服用できます**。
- 6～12歳のお子様：1回服用量は0.5錠で、10～12時間ごとに服用してください*。1日1錠まで服用可能です。
※薬剤の繰り返し投与は、明らかに必要がある場合にのみ行うことができます。
**治療が 3 日以上続く場合は、1 日あたり最大 4 錠までが許可されます。
医師に相談せずに治療を続けることは 3 日間以内に行ってください。
推奨量を超える摂取は禁止です。
この薬はパラセタモールを含む他の薬と併用しないでください。
妊娠中に使用する パラベリン
授乳中または妊娠中にパラベリンを使用することは禁忌です。
副作用 パラベリン
薬剤の使用により、いくつかの副作用が現れる場合があります。
パラセタモールの副作用:
- 免疫症状：アナフィラキシーの発生、表皮や粘膜の発疹や痒み（多くの場合、全身性または紅斑性の発疹や蕁麻疹）などの過敏症の兆候、さらにクインケ浮腫、MEE（スティーブンス・ジョンソン症候群を含む）、TEN。
- 胃腸障害：上腹部の痛みや吐き気;
- 内分泌系に影響を及ぼす障害：低血糖を発症し、低血糖性昏睡につながる可能性があります。
- リンパおよび造血過程の症状：血小板減少症、貧血（溶血性貧血も含む）、無顆粒球症、さらに硫黄ヘモグロビン血症およびメトヘモグロビン血症（呼吸困難、チアノーゼ、心臓の痛み）、打撲傷または出血の出現。
- 呼吸器系に影響を及ぼす病変：アスピリンや他のNSAIDsに対する不耐性を持つ人の気管支けいれん。
- 消化器障害：肝機能障害、肝酵素の活性増加（通常、黄疸は発生しない）。
ドロタベリンの副作用：
- 免疫障害：蕁麻疹、クインケ浮腫、皮膚充血、痒み、発疹などのアレルギー症状、さらに悪寒、発熱、脱力感、体温上昇。
- 心血管機能障害：血圧低下および動悸。
- 神経系の症状：めまい、頭痛、不眠症。
- 胃腸障害：便秘や吐き気が現れ、嘔吐することもあります。
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過剰摂取
パラセタモール関連の中毒。
成人では10 g以上のパラセタモールを摂取し、小児では150 mg/kg以上のパラセタモールを摂取すると、肝障害が発生する可能性があります。
リスク要因（フェノバルビタール、プリミドン、カルバマゼピン、フェニトイン、セントジョーンズワート、リファンピシンなどの肝酵素誘導剤の長期投与、大量のエチルアルコールの常用、グルタチオン悪液質（空腹感、消化器疾患、HIV感染、嚢胞性線維症、悪液質））のある人がこの薬剤を5g以上使用すると、肝障害を引き起こす可能性があります。
過剰摂取後24時間以内に現れる症状には、腹痛を伴う吐き気、そしてそれに伴う顔面蒼白、食欲不振、嘔吐などがあります。中毒後12～48時間で肝障害が現れる場合もあります。グルコース代謝障害や代謝性アシドーシスが観察される場合もあります。
中毒が重度の場合、肝不全から出血、低血糖、さらには昏睡や脳症に至り、死に至ることもあります。
急性腎不全では、急性尿細管壊死を伴い、血尿、激しい腰痛、タンパク尿がみられます。この疾患は、重度の肝疾患のない人でも発症する可能性があります。さらに、膵炎や不整脈も観察されています。
薬剤を高用量で長期使用すると、造血機能障害（好中球減少症、血小板減少症、白血球減少症、汎血球減少症）のほか、再生不良性貧血や無顆粒球症を引き起こす可能性があります。中枢神経機能に関しては、過量投与により見当識障害、精神運動性の激しい興奮、めまいなどの症状が現れることがあります。尿路系では、腎毒性（毛細血管壊死、腎疝痛、尿細管間質性腎炎）を発現する反応を示すことがあります。
中毒の場合、患者は緊急の医療処置を受ける必要があります。中毒の初期症状が見られなくても、直ちに病院に搬送する必要があります。症状は吐き気を伴う嘔吐に限られる場合もあれば、中毒の重症度や身体への損傷リスクの程度を反映しない場合もあります。
活性炭療法を検討する必要があります（過去60分以内に大量のパラセタモールを服用した場合）。血漿濃度は摂取後4時間以上経過してから測定してください（それより前の値は信頼できません）。
N-アセチルシステインは服用後24時間使用できますが、パラベリン服用後8時間以内に投与すると、最も完全な保護効果が認められます。この期間を過ぎると、解毒剤の効果は著しく弱まります。
患者が嘔吐していない場合は、経口メチオニンが適切な代替手段となります（病院へのアクセスが困難な地域の場合）。
ドロタベリンによる中毒。
ドロタベリン中毒により、心筋の興奮性の減弱、房室ブロック、不整脈といった症状が現れます。重度の中毒では、心拍リズムと伝導の障害（ヒス束の完全ブロックや心停止を含む）が起こり、致命的な結果につながる可能性があります。
ドロタベリン中毒の場合には、適切な対症療法が行われます。
他の薬との相互作用
ドロタベリン。
レボドパとの併用は抗パーキンソン病効果を弱め、震えや固縮が増加する可能性があります。
パラセタモール。
メトクロプラミドおよびドンペリドンと併用すると、パラセタモールの吸収率が上昇する可能性があります。一方、コレスチラミンと併用すると、薬物の吸収率が低下することが観察されています。
ワルファリンおよびその他のクマリン系薬剤の抗凝固作用は、パラセタモール（毎日服用）との併用により、継続的に長期間にわたって増強される可能性があります。これにより出血の可能性が高まりますが、これらの薬剤を定期的に服用すれば、顕著な影響は認められません。
バルビツール酸塩はパラセタモールの解熱作用を弱める可能性があります。
抗てんかん薬（フェニトインおよびカルバマゼピンを含むバルビツール酸系薬剤を含む）は、肝ミクロソーム酵素の活性を刺激しますが、パラセタモールの肝臓に対する毒性を増強する可能性があります。これは、パラセタモールが肝毒性代謝産物に変換される割合が増加するためです。パラセタモールと肝毒性薬剤を併用すると、薬剤の肝臓に対する毒性作用が増強されます。
大量のパラセタモールとイソニアジドを併用すると、肝毒性症候群を発症する可能性が高まります。
パラセタモールは利尿剤の特性を弱めます。
この薬とアルコール飲料を併用することは禁止されています。
注意！
情報の認識を簡素化するため、この薬物の使用説明書は、薬物の医療使用に関する公式の指示に基づいて特殊な形で翻訳され提示されています。パラベリン
説明は情報提供の目的で提供され、自己治癒の手引きではありません。 この薬物の必要性、治療レジメンの目的、薬物の投与方法および投与量は主治医によってのみ決定される。 自己投薬はあなたの健康にとって危険です。