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パラベリン
最後に見直したもの: 23.04.2024
パラベリンには鎮痙効果と鎮痛効果があります。
薬力学
パラベリンは、パラセタモール、およびイソキノリン誘導体(鎮痙特性を有する)であるドロバステリンの2つの活性成分を含有する複合剤である。
パラセタモール。
パラセタモールは、解熱および鎮痛効果を有し、これは、CNS内のPGの結合プロセスならびにPNS(より少ない程度で)のプロセスを減速することによって開発される。パラセタモールは、PG(または痛みを伴う終末に刺激作用を有する他の成分)の結合または作用を遮断する。
ドロタベリン。
この要素は、酵素PDE IVの活性を遅くすることによって平滑筋に鎮痙効果を有する。ドロバベリンの効果の有効性は、様々な組織内の酵素PDE IVの指標に依存する(したがって、これらの組織の性質は重要ではない)。高濃度のこの成分はまた、カルシウムカルモジュリンに対してわずかな遅延効果を引き起こす。
薬物動態
パラセタモール。
この成分は、消化管の中でほぼ完全に吸収されます。血漿中のピーク値は、0.5〜1時間後に記録される。
半減期は約1〜4時間です。物質は全体液の中に均一に分布しています。血漿タンパク質による合成のレベルは可変である。
パラセタモール排泄は、主に、腎臓を介して、共役代謝産物の形態で起こる。
ドロタベリン。
摂取後、要素の完全かつ迅速な吸収が起こる。ピーク血漿パラメータは45〜60分後に記録される。物質の約95〜98%が血漿タンパク質(大部分 - アルブミンおよびα-およびβ-グロブリンとともに)と合成される。
ドロバステリンの血漿半減期は2.4時間であり、生物学的半減期は8〜10時間以内である。この要素は、中枢神経系の内部、脂肪組織を伴う心筋および腎臓の肺に蓄積し、さらにそれは胎盤に浸透する。ドロバビンの代謝は肝臓内で行われます。
物質の50%以上が尿中に排泄され、さらに30%が糞中に排泄される。
薬物の両方の活性成分は、タンパク質合成のレベルで相互作用を示さない。in vitro試験では、パラセタモール(薬剤用量に相当する部分)は、その滞留期間を昇圧2-7回修飾されていない形で同時に、代謝物質drotaverinに対して特異的抑制効果を有していないことが認められました。このため、インビボでのドロテベリンの代謝を阻害する可能性が高い。
投薬および投与
薬は経口で服用されます。
適用スキームParaverine:
- 12歳からの青年、ならびに成人:1~2タブレットの単回投与。これは8時間間隔で消費される*。1日につき最大6タブレットが許可されます**;
- 年齢区分6-12歳の子供:単回用量のサイズ - 0.5錠、10-12時間ごとに採取*。最大1ウェル錠剤を摂取できる日。
*表現された必要性がある場合にのみ、医薬品の反復受診を行うことができます。
**治療が3日以上続く場合、1日あたり最大4錠が許容されます。
医師に相談しないでセラピーを行うのは、3日以内です。
推奨される部分を超えないようにしてください。
パラセタモールを含む他の医薬品と併用することはできません。
妊娠中に使用する パラベリン
授乳または妊娠にはパラベリンを使用します - 禁忌です。
副作用 パラベリン
薬物の使用は、いくつかの副作用の出現を招く可能性があります。
パラセタモールに対する陰性反応:
- 免疫症状:アナフィラキシー、かゆみを含む過敏症状および表皮および粘膜(しばしば紅斑発疹又は一般性質および蕁麻疹)に発疹、および加えて、血管浮腫、メイヤー(ここでスティーブンス・ジョンソン症候群を含む)、及びPETN。
- 胃腸管の障害:上腹部の痛みまたは悪心;
- 内分泌系に影響を及ぼす疾患:低血糖昏睡につながる低血糖の発症;
- リンパおよび血液形成プロセスからの症状:血小板減少症の出現、貧血(溶血ウェル)、無顆粒球症、および加えて、sulf-およびメトヘモグロビン血症(呼吸困難、チアノーゼ、および心臓の痛み)、ならびに出血又は挫傷;
- 呼吸器系に影響を及ぼす病変:アスピリンおよび他のNSAIDsに寛容でない人々における気管支の痙攣;
- 消化障害:肝臓機能の障害、肝臓酵素の活性の増加(通常、黄疸の出現なし)。
Drotaverineに対する否定的な反応:
- 免疫障害:蕁麻疹、クインク浮腫、皮膚充血、かゆみおよび発疹を含むアレルギー症状、さらには寒さ、発熱、衰弱感および温度上昇;
- CAS機能の障害:血圧および心拍数の低下;
- NAからの症状:めまい、頭痛、不眠症。
- 消化管の障害:便秘や悪心があり、この嘔吐のほかに。
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過剰摂取
パラセタモールの作用に関連する中毒。
肝臓損傷の発症は、10 + gのパラセタモールを使用した成人、さらに150 + mg / kgのLSを服用した小児でも起こりうる。
グルタチオン悪液質(飢餓、消化器疾患、HIV、リスク要因(肝酵素のフェノバルビタール、プリミドン、カルバマゼピン、および加えて、フェニトイン、セントジョンズワート、リファンピシンまたは他の手段の誘導因子との長期的な治療、大部分中のエタノールの一定の使用と人々 -infektsiya、嚢胞性線維症、および加えて、悪液質))は、G薬は、肝損傷を引き起こす可能性が5+使用します。
最初の24時間に起こる過剰摂取の徴候のうち、腹痛を伴う悪心、および嘔吐を伴う蒼白および食欲不振。肝臓病変は中毒後12〜48時間に発症することがある。グルコース代謝の障害、ならびにアシドーシスの代謝形態が注目される。
中毒が重度の形態を有する場合、肝不全は出血、低血糖、および昏睡および脳症に発展し得る。その結果、死亡する可能性があります。
急性の管状壊死がある腎不全が急性である場合、血尿、腰部領域における重度の痛みおよびタンパク尿が存在する。この病気は、重度の肝疾患がない人でも発症する可能性があります。加えて、膵炎および心臓不整脈の出現があった。
好中球、trombotsito-、ロイコまたは汎血球減少症、および再生不良性貧血、無顆粒球症のフォームのほかに - 高用量での連続受信PMは妨害造血機能を生じさせることができます。中枢神経系の機能に関しては、過剰摂取は姿勢障害、精神運動の興奮、めまいを引き起こす。排尿システムは、腎毒性(毛細血管壊死、腎臓および尿細管間質性腎炎の疝痛)の発症と反応し得る。
中毒の場合、患者は緊急の医療援助を必要とする。早急に中毒の徴候が観察されなくても、すぐに病院に運ばなければならない。症状は吐き気を伴う嘔吐に限られ、中毒の発現の強さや体に負傷するリスクの程度を反映していない場合があります。
活性炭による治療を検討する必要があります(過去60分間に大部分のパラセタモールを摂取した場合)。血漿中の物質の指数は、使用後4時間以上測定する必要があります(初期値は信頼できません)。
薬物使用後24時間以内にN-アセチルシステインの使用が認められるが、パラベリンの適用後8時間以内に投与すると最も完全な保護効果が観察される。この時間間隔の後、解毒剤の有効性は劇的に弱まる。
患者が嘔吐していない場合、経口メチオニンは(病院に到達するのが困難な場所では)適切な代替手段として適している。
drotaverineによる中毒。
Drotaverineによる中毒により、心筋の興奮の弱化、AV遮断、さらには不整脈の症状が現れる。重度の中毒がある場合、心拍と伝導のリズムが起こります(これには、バンドルの束の完全な遮断、さらには心停止が含まれます)。これらの症状は、致命的な結果を引き起こす可能性があります。
ドロバベリンで中毒すると、適切な対症療法が行われます。
他の薬との相互作用
ドロタベリン。
レボドパとの併用は、抗パーキンソニズム効果の弱化をもたらし、おそらく剛性を伴う振戦を強化する。
パラセタモール。
パラセタモールの吸収速度は、メトクロプラミドおよびドンペリドンと組み合わせた場合に増加する可能性があり、コレスチラミンと組み合わせた場合、薬物吸収速度の低下が観察される。
ワルファリンおよび他のクマリンの抗凝固効果は、パラセタモールとの継続的および長期併用(日常摂取で)により増強することができる。これは出血の可能性を高める。しかし、定期的に投薬を受けた場合、重大な影響はありません。
バルビツレートは、パラセタモールの解熱特性を弱めることができる。
薬物変換肝毒性代謝産物の程度の増加に - 肝ミクロソーム酵素の活性を刺激する(バルビツール酸、フェニトインおよびカルバマゼピンなど)、抗痙攣薬は、肝臓に対するパラセタモールの毒性を増大させることが可能です。パラセタモールと肝毒性薬物の併用は、薬物の肝臓への毒性作用を増加させる。
パラセタモールの大部分とイソニアジドとの併用は、肝毒性症候群の可能性を高める。
パラセタモールは利尿剤の性質を弱める。
アルコール飲料と薬を組み合わせることは禁じられています。
注意!
情報の認識を簡素化するため、この薬物の使用説明書は、薬物の医療使用に関する公式の指示に基づいて特殊な形で翻訳され提示されています。パラベリン
説明は情報提供の目的で提供され、自己治癒の手引きではありません。 この薬物の必要性、治療レジメンの目的、薬物の投与方法および投与量は主治医によってのみ決定される。 自己投薬はあなたの健康にとって危険です。