オングリザ

オングリザは抗糖尿病作用を有する医薬品です。本剤は、ジペプチジルペプチダーゼ-4に対して競合型の可逆的阻害作用を有する、極めて強力な選択的因子であるサクサグリプチンを有効成分として含有しています。

この薬は、単独療法で使用するか、またはインスリン非依存型糖尿病の治療に処方される他の薬剤と併用して処方されます。

適応症 オングリザ

2型糖尿病の場合、血糖コントロールの改善を目的とした食事療法や理学療法の補助として使用されます。通常、以下の計画で使用されます。

• 単独療法の実施;
• メトホルミンとの初期併用療法;
• メトホルミン、チアゾリジンジオン、スルホニル尿素誘導体を使用した単独療法との併用（このような治療中に適切な血糖コントロールが行われない場合）。

リリースフォーム

この成分は 2.5 mg または 5 mg の錠剤の形で放出されます。パックには錠剤が入ったストリップが 3 つ入っています。

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薬力学

糖尿病患者がこの薬を服用すると、体内のDPP-4酵素の活動が24時間抑制されます。

経口ブドウ糖摂取後、DPP-4の活性低下の結果、グルコース依存性インスリン分泌刺激ポリペプチド（GDP）およびグルカゴン様ペプチド-1の値が2～3倍に上昇します。さらに、グルカゴン指標の減少とβ細胞のグルコース依存性反応の増強が起こります。これにより、体内のCペプチド濃度はインスリンとともに上昇します。

膵臓のβ細胞からのインスリンの放出、および膵臓のα細胞からのグルカゴンの放出の弱まりにより、空腹時血糖値の低下と食後血糖値の低下が引き起こされます。

サグリプチンを服用しても患者の体重は増加しません。

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薬物動態

サグリプチンは食前に服用すると体内で高い吸収率を示します。経口投与した場合、投与量の約75%が吸収されます。サグリプチンとその代謝成分は、血中タンパク質と比較的弱い合成経路で合成されます。

サグリプチンの血漿 Cmax 値とその主な代謝成分は、それぞれ 2 時間後と 4 時間後に記録されます。

物質および代謝物の平均半減期はそれぞれ2.5時間および3.1時間です。排泄は尿および胆汁中に行われます。

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投薬および投与

薬は食事の摂取に関係なく経口摂取されます。

単独療法を行う場合、オングリザは 1 日 1 回 5 mg の用量で使用されます。

複合療法の場合、メトホルミン、スルホニル尿素誘導体またはチアゾリジンジオンを本剤 5 mg（1 日 1 回）と一緒に服用する必要があります。

メトホルミンとの併用療法の初期段階では、薬剤の投与量は 5 mg、メトホルミンの投与量は 1 日あたり 0.5 g です。

服用を忘れた場合は、思い出した時点ですぐに服用してください。2回分を重複して服用しないでください。

重度または中等度の腎不全患者、および血液透析を受けている患者は、1日2.5mgの量を摂取してください。摂取は血液透析終了後に行ってください。

強力な CYP 3A4/5 阻害剤と併用する場合、Onglyza の 1 日の摂取量は 2.5 mg にしてください。

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妊娠中に使用する オングリザ

授乳中および妊娠中のサグリプチンの使用に関するデータが不足しているため、この薬はこれらの期間中には使用されません。

禁忌

主な禁忌：

• 1型糖尿病;
• インスリンと併用した薬剤の使用。
• 乳糖不耐症、ガラクトース血症、先天性ブドウ糖・ガラクトース吸収不良症;
• 糖尿病由来のケトアシドーシス;
• 薬物の成分に関連する過敏症。

腎機能障害（重度または中等度）のある人、高齢者、スルホニル尿素誘導体を服用している患者には、細心の注意を払って使用する必要があります。

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副作用 オングリザ

考えられる副作用としては次のようなものがあります:

• 上気道または尿路に影響を与える感染症。
• 副鼻腔炎;
• 嘔吐または胃腸炎;
• 頭痛。

この薬をメトホルミンと併用すると、頭痛や鼻咽頭炎が起こることがあります。

他の薬との相互作用

試験から得られたデータは、薬剤と他の薬剤との重大な相互作用は、孤立したケースでのみ発生することを示しました。

CYP 3A4/5 アイソザイムを誘発する物質（リファンピシンとカルバマゼピン、デキサメタゾン、フェニトインとフェノバルビタールなど）との併用は、サグリプチンの主な代謝成分のレベルを低下させる可能性があります。

スルホニル尿素誘導体は低血糖を引き起こす可能性があるため、オングリザと併用する場合は、このリスクを軽減するためにスルホニル尿素誘導体の投与量を減らす必要がある場合があります。

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保管条件

オングリザは、小児の手の届かない場所に保管してください。温度は30℃以下で保管してください。

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賞味期限

オングリザは治療成分の製造日から 3 年間使用できます。

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お子様向けアプリケーション

オングリザは小児科（18歳未満）には使用されません。

類似品

この薬の類似体は、ネシーナ、ガルバス、ジャヌビアとトラジェンタ、コンボグリザXRです。

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