メソネックス

メソネックスは全身性抗菌薬であり、カルバペネム系に属します。

適応症 メソネクサ

この薬は、薬剤に感受性のある 1 つ以上の微生物の活動によって引き起こされる感染性病変に使用されます。

• 下気道を侵す病変（肺炎、院内感染型を含む）
• 尿路病変;
• 腹部内の感染症;
• 子宮内膜炎や骨盤臓器病変などの婦人科疾患。
• 皮下層および表皮の単純病変を有する（合併症を伴う同様の障害も発生する）。
• 細菌性髄膜炎または敗血症;
• 好中球減少症中の熱性けいれんを伴う成人において細菌感染が疑われる場合の経験的手順。

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リリースフォーム

医薬品成分は、注射液調製用の凍結乾燥物として放出され、バイアル1本に0.5gまたは1gの物質が封入されています。1パックにはこのようなバイアルが1本入っています。

薬力学

メロペネムはカルバペネム系抗生物質の一種で、ヒトヒドロペネム-1に対する耐性を有します。非経口投与されます。細菌細胞膜の結合に作用することで殺菌効果を発揮します。

この物質は細菌細胞膜を容易に通過し、ほとんどのラクタマーゼに対して非常に高い安定性を示し、ペニシリン合成に関与するタンパク質（PBS）に対しても高い親和性を示します。これらすべてが、メロペネムが好気性菌を含む幅広い病原性嫌気性菌に対して優れた殺菌活性を示す理由を説明しています。

殺菌値は通常、メロペネムの殺菌値の 1 ～ 2 倍です (致死効果が生じないリステリア モノサイトゲネスを除く)。

試験管内および生体内での試験により、メロペネムには抗生物質後作用があることが示されています。

試験管内登録された抗菌治療範囲には、臨床的に重要なグラム陰性菌およびグラム陽性菌、ならびに病原性嫌気性菌および好気性菌が多数含まれています。

薬物動態

健常者に薬剤の第1投与量を30分間静脈内投与したところ、血漿中Cmax値は約23μg/ml（0.5g投与時）および49μg/ml（1g投与時）と測定された。しかし、AUCおよびCmax値と投与量との間に、絶対的な薬物動態学的相関は認められなかった。さらに、薬剤投与量を0.25gから2gに増量した際に、クリアランス速度が287L/分から205L/分に低下したことが認められた。

健康な被験者に 1 g のボーラス注射を 2、3、5 分かけて投与すると、血漿 Cmax 値は約 110、91、94 μg/mL になります。

健康な個人に 5 分かけて薬剤 1 回分を静脈内ボーラス投与すると、血漿 Cmax 値は約 52 mcg/ml (0.5 g 投与量) および 112 mcg/ml (1 g 投与量) になります。

メソネックス 0.5 g を投与してから 6 時間後、メロペネムの血漿濃度は 1 mcg/ml 以下に低下します。

8 時間間隔で複数回投与した後、腎機能が健康な被験者ではメロペネムの蓄積は観察されませんでした。

腎機能が健康な人では、半減期は約1時間です。タンパク質との血漿内合成率は約2%です。

投与量の約70%は12時間以内に尿中に未変化体のまま排泄されます。その後の尿中排泄はごくわずかです。

尿中メロペネム濃度が10mcg/mlを超えた場合、その値は5時間維持されます（0.5gを投与した場合）。8時間間隔で0.5g、または6時間間隔で1gを投与した場合、尿中または血漿中へのメロペネムの蓄積は認められませんでした。

メソネックスは、ほとんどの組織に体液（細菌性髄膜炎患者の脳脊髄液を含む）を浸透することができ、ほとんどの微生物を抑制するために必要なレベルを超えます。

投薬および投与

薬剤は、ボーラス注射（注射は少なくとも 5 分間持続する）または 15 ～ 30 分間の静脈内投与の形で投与する必要があります。

静脈内ボーラス注射を投与する場合、最初に薬剤を特別な滅菌注射液（メロペネム 0.25 g あたり 5 ml）で希釈し、物質の濃度を 50 mg/ml にします。

静脈注射の場合、薬剤は滅菌注射液または生理食塩水で50～200mlに希釈されます。

Mesonex の希釈には、以下の輸液が適しています。

• 0.9％NaCl注入;
• 5% または 10% のグルコース液。
• 5% ブドウ糖液と 0.02% 重炭酸ナトリウムを混合したもの。
• 0.9% NaClと5%グルコース液
• 5% グルコース液と 0.225% NaCl を混合したもの。
• 5% ブドウ糖液と 0.15% 塩化カリウムの点滴。
• 2.5% および静脈注射用の 10% マンニトール溶液。

このような液体内の薬は沈殿物を形成せずに完全に溶解します。

成人の場合、投与量と治療サイクルの期間は、患者の状態と病変の重症度の種類を考慮して選択されます。

LS の 1 日の推奨摂取量は次のとおりです:

• 尿路障害の合併症を伴う場合 - 8時間間隔で0.5g。
• 表皮と皮下層の病変（合併症の有無にかかわらず） - 8時間間隔で0.5 g。
• 婦人科系の感染症（骨盤内臓器の病変を含む） - 8時間間隔で0.5gの物質を服用する。
• 下気道の病変 - 8時間間隔で0.5g（院内肺炎の場合、投与量は1g）
• 腹部の病変（合併症を伴う）または敗血症 - 8時間間隔をあけて1gの薬剤を投与する。
• 髄膜炎 - 8時間間隔をあけて薬剤2gを投与。

腎不全の人。

CC レベルが 51 ml/分未満の人の場合、分量は次のように減らされます。

• CC、1分あたり51ml以上 - 1回の注射は0.5～1g（8時間の間隔が必要）
• CC は 1 分あたり 26 ～ 50 ml の範囲 – 1 回の注射は 0.5 g に相当します (12 時間間隔)。
• 60 秒以内に 10 ～ 25 ml を CC 注入 – 1 回の注射は 0.25 g に相当します (12 時間間隔)。
• 1分間のCC値が10 ml未満の場合 - 1回の注射量は0.25 g（24時間間隔）。

メソネックスは血液透析中に排泄される可能性があります。長期使用が必要な場合は、血液透析終了後、治療効果のある血漿中濃度を回復させるために、（病変の強度と形態を考慮して選択した）1回分の投与量を使用してください。

腹膜透析を受けている患者へのこの薬剤の使用経験はありません。

Use in the elderly.

腎臓に問題がある高齢者や CC 値が 51 ml/分を超える高齢者は、投与量の調整が必要です。

子供の使用方法と投与量。

12 歳未満の子供には、8 時間間隔で 10 ～ 20 mg/kg の薬剤成分を投与する必要があります (病変の複雑さと子供の状態、さらに病原微生物に対する感受性を考慮してください)。

薬の推奨1日投与量:

• 尿路病変および合併症 - 8時間間隔で10mg/kg
• 皮下組織および表皮の病変（合併症なし）または下気道（肺炎） - 成分10～20 mg/kgを8時間間隔で投与。
• 腹腔内感染症（合併症を含む） - 8 時間間隔で薬剤 20 mg/kg を投与。
• 髄膜炎 – 薬剤40 mg/kg（投与間隔は8時間）。

体重が 50 kg を超える子供には、成人用の用量を処方する必要があります。

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妊娠中に使用する メソネクサ

妊娠中のメソネックスの投与に関する安全性に関する情報はありません。動物実験では胎児への悪影響は認められていません。本剤は、胎児への悪影響のリスクよりも本剤の有益性の方が高いと判断された場合に限り、妊婦に処方されます。本剤は、常に医師の監督下で使用する必要があります。

動物の乳汁中にこの薬剤が極めて微量しか含まれていないため、授乳中の女性への処方は、使用によるベネフィットが乳児へのリスクを上回る場合にのみ許可されます。治療中は授乳を中止することが推奨されます。

禁忌

β-ラクタム系抗生物質に不耐性のある人には使用禁忌です。

副作用 メソネクサ

副作用は次のとおりです:

• 静脈注射後の局所症状：血栓性静脈炎、炎症、または痛み。
• 表皮病変：かゆみ、発疹、じんましん。
• 胃腸管の障害：吐き気、肝炎、腹痛、下痢、嘔吐。
• 血液系疾患：治療可能な血小板血症、好中球減少症、または好酸球増多を伴う血小板血症。一部の患者では、直接または間接クームス試験が陽性となる場合があります。トロンボプラスチン形成期間が部分的に短縮するという報告があります。
• 肝機能の問題：血清ビリルビン、アルカリホスファターゼ、トランスアミナーゼ、および乳酸脱水素酵素のレベルが治療可能な程度に上昇する。
• 心血管系に影響を及ぼす病変：徐脈、心不全、心筋梗塞、頻脈、または肺塞栓症。
• 中枢神経系機能障害：知覚異常、激しい頭痛を伴う痙攣、憂鬱感、興奮感。
• 腎機能障害：血尿または排尿困難;
• その他の症状：カンジダ症または口腔カンジダ症。

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過剰摂取

メソネックス中毒は、腎機能に関連する問題を抱える人によく発症します。症状としては、呼吸困難、運動失調、痙攣などがあります。

過剰摂取の場合は、対症療法が行われます。腎機能障害のある人では、メロペネムとその代謝成分は血液透析によって排泄される可能性があります。

他の薬との相互作用

この薬は、腎毒性の可能性がある薬剤と併用する場合は、細心の注意を払って投与する必要があります。

プロベネシドは尿細管排泄においてメロペネム成分と競合し、腎排泄を促進すると同時に、メロペネムの半減期を延長させ、血漿中濃度を上昇させます。プロベネシドを併用しない場合のメソネックスの薬効の強さと持続時間は同程度であるため、これらの薬剤を併用しないでください。

この薬はバルプロ酸の血清濃度を低下させます。

この薬は他の薬効成分を含む溶液と混合することができます。

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保管条件

メソネックスは、乾燥凍結乾燥物として、小さなお子様の手の届かない場所に保管してください。温度表示は25℃以下です。

賞味期限

メソネックスは治療薬の製造日から 24 か月間処方できます。

お子様向けアプリケーション

3 か月未満の乳児には投与しないでください。

類似品

この薬剤の類似薬には、デモペネム、メロネム、ロメネムとヨーロペネムの併用、メロセフとインバンズの併用、メロペネムとイネムプラスの併用があります。さらに、シネルペン、ラスティネム、メロマクとメペナムの併用、プレペネムとメロボシドの併用、ティエナム、メロメクとロネムおよびメロスペンの併用もあります。