メルペロン

メルペロンはブチロフェノン系の薬物であり、ブチロフェノン系薬物に特徴的な神経弛緩作用を示します。

この薬はドーパミン終末の活動を阻害し、ドーパミン神経伝達物質の強度を弱めます。同時に、強力な抗セロトニン作用を示し、抗精神病作用は高用量投与によってのみ発現します。[ 1 ]

メルペロンは抗不整脈作用と筋弛緩作用をもたらす可能性がある。[ 2 ]

適応症 メルペロン

以下の疾患に使用されます。

• 睡眠障害、精神運動興奮または高齢者および精神障害のある人の興奮および混乱。
• 認知症、神経症または精神病、ならびに器質性脳損傷に関連する寡頭症。

リリースフォーム

薬剤は経口投与用の液体として放出されます。5mg/mlの濃度で、0.2リットルまたは0.3リットルのバイアルに入っています。パッケージには、バイアル1本と計量カップが入っています。

薬力学

塩酸メルペロンはブチロフェンです。D2末端の合成速度はハロペリドールの約200分の1です。この薬剤はドーパミン作動作用に加え、強力な抗セロトニン作動作用も示します。

メルペロン投与後、感情的緩和が観察されますが、これは薬剤の投与量に関連し、眠気を軽減する傾向があります。せん妄、幻覚、自閉症に対する抗精神病薬としての作用は、高用量で使用した場合にのみ発現します。

効果が弱い神経遮断薬の特徴である上記基本的な特性に加えて、この薬には抗不整脈作用と筋弛緩作用があります。

メルペロンは、治療用量では脳の発作閾値に影響を与えないという点で他の神経遮断薬とは異なります。平均的な治療用量を投与した場合、この閾値がわずかに上昇することがあります。

錐体外路運動に対するこの薬の作用はかなり弱い。

薬物動態

経口投与されると、薬剤は完全に急速に吸収され、最初の肝臓内通過中に強力な代謝プロセスを受けます。

血漿中濃度 Cmax は薬剤投与後 60 ～ 90 分後に観察されます。

投与量を増やすと、肝臓内代謝プロセスの特殊性により、メルペロンの血漿 Cmax 値が非線形に増加します。

タンパク質合成レベルは50%（18%は血清内アルブミンで合成される）。

食物摂取により薬の吸収や血中濃度は変化しません。

メルペロンは肝臓内で高度に代謝され、ほぼ完全に排泄されます。未変化体の有効成分の5～10%が腎臓から排泄されます。単回投与時の半減期は約4～6時間です。反復投与の場合、この値は約6～8時間に延長します。

薬物の代謝プロセスは、肝内酵素を誘導する物質（フェノバルビタールおよびカルバマゼピンを含むフェニトイン）によって変化しないため、ブチロフェノンの他の誘導体と区別されます。

投薬および投与

投与量は、年齢、個人の感受性、体重、病気の重症度を考慮して選択されます。

気分の改善を伴う軽い鎮静効果を得るために、この薬は 1 日 20 〜 75 mg の用量で使用されます。

混乱や興奮のある方は、まず1日0.05～0.1gを服用してください。必要に応じて、医師の処方箋があれば0.2gまで増量できます。1日の最大許容用量は0.4gです。

• お子様向けアプリケーション

12 歳未満の方の使用は想定されていません。

妊娠中に使用する メルペロン

メルペロンは妊婦には処方してはいけません。

授乳中に使用する必要が生じた場合は、治療期間中授乳を中止してください。

禁忌

禁忌には次のようなものがあります:

• メルペロン、他のブチロフェノン、または本剤の他の成分に対する重度の不耐性。
• 中枢神経系を弱めるアヘン剤、アルコール、睡眠薬、その他の向精神薬（神経遮断薬とリチウム塩を含む抗うつ薬）による急性中毒または昏睡。
• 重度の肝不全;
• 中枢神経系の歴史。

副作用 メルペロン

主な副作用：

• 血圧の低下、疲労、反射的な心拍数の増加、ならびに起立性調節障害。
• 振戦麻痺（固縮および振戦）、随意運動障害（錐体外路症状）、および多動症の兆候。
• 胆汁の排出プロセスの弱体化、肝酵素の活性の一時的な増加、黄疸。
• アレルギーの表皮症状;
• 血小板減少症、白血球減少症、または汎血球減少症。

過剰摂取

薬物中毒は陰性症状の増強につながる可能性があります。

症状に応じた処置が実行されます。

他の薬との相互作用

この薬剤をエチルアルコールと一緒に使用すると、エチルアルコールの活性が高まります。

中枢神経の活動を抑制する物質（鎮痛剤、抗ヒスタミン剤、睡眠薬、その他の向精神薬を含む）と併用すると、鎮静効果の増強や呼吸抑制を誘発する可能性があります。

三環系抗うつ薬と併用すると、薬物の作用が相互に強化される可能性があります。

この薬剤と併用すると、降圧薬の作用が増強される可能性があります。

ドーパミン拮抗薬（例：レボドパ）と併用すると、ドーパミン作動薬の治療効果が低下する可能性があります。

神経遮断薬を他のドーパミン拮抗薬（例えば、メトクロプラミド）と組み合わせて使用すると、錐体外路障害の強度が増加する可能性があります。

メルペロンをコリン分解活性を持つ物質（例えばアトロピン）と併用すると、コリン分解活性が増強される可能性があります。この場合、視覚障害、眼圧上昇、便秘、口腔乾燥症、心拍数増加、流涎、排尿障害、発汗減少、言語障害、部分的健忘といった症状が現れることがあります。メルペロンの作用は、消化管からの吸収を低下させることで弱まる可能性があります。

ブチロフェノンは、お茶、コーヒー、牛乳と結合して化合物を形成し、溶解度を低下させるため、薬剤の吸収が困難になります。

メルペロンはプロラクチン濃度を比較的弱く短期的にしか上昇させないことから、プロラクチンの作用を阻害する薬剤（例えばゴナドレリン）の効果は減弱する可能性があります。このような相互作用は今のところ発生していませんが、完全に否定することはできません。

アンフェタミン系興奮剤は薬物の抗精神病薬効果を弱める可能性があります。

エピネフリンは頻脈を引き起こし、血圧を逆説的に低下させる可能性があります。

メルペロンと併用するとフェニレフリンの薬効が低下する可能性があります。

ドーパミンとの併用は、末梢血管拡張（腎動脈など）に対して拮抗作用を引き起こす可能性があり、また、大量のドーパミンを投与した場合は血管収縮を引き起こす可能性があります。

QT間隔を延長させる可能性のある薬剤（マクロライド、IA型またはIII型の抗不整脈薬、抗ヒスタミン薬など）、低カリウム血症の発生につながる可能性のある薬剤（利尿薬など）、または薬物の肝臓内分解を遅らせる可能性のある薬剤（フルオキセチンとシメチジンの併用など）との併用は避ける必要があります。

保管条件

メルペローネは小児の手の届かない場所に保管してください。温度は25℃以下です。

賞味期限

メルペロンは、医薬品の製造日から36ヶ月以内に使用してください。開封後の有効期間は2ヶ月です。

類似品

この薬の類似物質としては、ハロプリルとハロモンド、セノーム、ハロペリドールとドロペリドールがあります。