メルペロン

メルペロンはブチロフェノンのサブグループからの薬であり、それらの特徴的な抗精神病効果を示しています。

薬はドーパミン終末の活動をブロックし、それはドーパミン神経伝達物質の影響の強さの弱体化につながります。これに伴い、抗精神病薬は強力な抗セロトニン作用を示しますが、抗精神病薬は大部分の薬を導入した場合にのみ発現します。 [1]

メルペロンは、抗不整脈作用と筋肉の弛緩の発達につながる可能性があります。 [2]

適応症 メルペロン

これは、次のような違反に使用されます。

• 高齢者および精神障害のある人々における睡眠異常症、精神運動性激越または興奮および混乱;
• 認知症、神経症または精神病、ならびに器質型の脳病変に関連する乏突起症。

リリースフォーム

原薬の放出は、経口投与用の液体の形で行われます-0.2または0.3リットルの容量のボトル内で5mg / ml。パックの中-そのようなボトル1本と投与カップ。

薬力学

塩酸メルペロンはブチロフェノンです。D2で終わる合成指数は、ハロペリドールの合成指数のほぼ200分の1です。ドーパミン作動性効果に加えて、この薬は強力な抗セロトニン作動性効果も示します。

メルペロンの導入後、眠気を減少させる傾向がある感情的な弛緩が、薬物の用量サイズに関連して観察されます。妄想、幻覚、自閉症に関連する抗精神病薬の活性は、大量の薬を使用した場合にのみ発生します。

効果の弱い抗精神病薬に特徴的な上記の基本的な性質に加えて、抗不整脈作用や筋弛緩作用があります。

メルペロンは、治療部分の脳のけいれん閾値に影響を与えないという点で他の抗精神病薬とは異なります。この閾値のわずかな増加は、おそらく中程度の治療用量の薬剤の使用で観察されるでしょう。

錐体外路運動活動に関連する薬の活動はかなり弱いです。

薬物動態

経口投与されると、薬物は完全に吸収され、高速で、最初の肝内通過中に集中的な代謝プロセスを受けます。

血漿レベルCmaxは、薬物投与の瞬間から60〜90分後に記録されます。

投与量を増やすと、肝内代謝プロセスの特性により、メルペロンの血漿パラメーターCmaxが非線形に増加します。

タンパク質合成のレベルは50％です（18％は血清内アルブミンで合成されます）。

食べ物を食べても、薬物の吸収や血球数は変わりません。

メルペロンは高速で、ほぼ完全に肝内代謝に関与します。未変化の活性元素の5〜10％が腎臓から排泄されます。単回投与の半減期は約4〜6時間です。繰り返し投与する場合、この値は約6〜8時間に増加します。

薬物の代謝過程は、他のブチロフェノン誘導体と区別される肝内酵素（フェノバルビタールおよびカルバマゼピンを含むフェニトイン）を誘発する物質の作用下では変化しません。

投薬および投与

投与量の選択は、年齢、個人の感受性、体重、および疾患の症状の重症度を考慮して行われます。

気分が改善する穏やかな鎮静効果を得るために、薬は20-75mgの範囲である毎日の部分で使用されます。

混乱や動揺のある人は、最初に1日あたり0.05〜0.1gの部分で薬を使用する必要があります。必要に応じて、医師の予約により、この部分を0.2gに増やすことができます。1日あたりの最大許容投与量は0.4gです。

• 子供のためのアプリケーション

12歳未満の人には割り当てられません。

妊娠中に使用する メルペロン

メルペロンは妊婦に投与すべきではありません。

B型肝炎の際に使用する必要がある場合は、治療期間中は母乳育児を中止する必要があります。

禁忌

禁忌の中で：

• メルペロン、他のブチロフェノンまたは薬物の他の要素に対する重度の不耐性;
• 中枢神経系の活動を弱めるオピエート、アルコール、睡眠薬、その他の向精神薬（神経弛緩薬とリチウム塩を含む抗うつ薬）によって引き起こされる急性中毒または昏睡。
• 重度の肝不全;
• ZNSの歴史。

副作用 メルペロン

主な副次的症状：

• 血圧値の低下、倦怠感、心拍数指標の反射的増加、および起立性調節不全;
• 麻痺（こわばりと震え）、自発的運動障害（錐体外路症状）および運動亢進の兆候;
• 胆汁の流出の弱体化、肝酵素および黄疸の活性の一時的な増加;
• アレルギーの表皮の兆候;
• 血小板減少症、白血球減少症、または汎血球減少症。

過剰摂取

薬物による中毒は、陰性症状の増強につながる可能性があります。

症候性のアクションが実行されます。

他の薬との相互作用

エチルアルコールと一緒に薬を使用すると、後者の活性が増加します。

中枢神経系の活動を抑制する物質（鎮痛剤、抗ヒスタミン剤、催眠剤、その他の向精神薬など）と組み合わせて投与すると、鎮静効果または呼吸抑制の増加を引き起こす可能性があります。

三環系抗うつ薬と一緒に薬物を使用すると、薬物活性の相互増強を引き起こす可能性があります。

薬との組み合わせは、降圧薬の活性を高めることができます。

ドーパミン拮抗薬（例えば、レボドパ）と一緒に使用すると、ドーパミン作動薬の治療効果の低下を引き起こす可能性があります。

他のドーパミン拮抗薬（例えば、メトクロプラミド）と組み合わせた抗精神病薬の使用は、錐体外路障害の強度の増加を引き起こす可能性があります。

メルペロンを抗コリン作用のある物質（例えば、アトロピン）と同時に使用すると、抗コリン作用を増強することができます。この場合、視覚障害、IOPレベルの上昇、便秘、口内乾燥症、心拍数の上昇、唾液分泌、尿障害、発汗低下、発話過程の困難、および部分的健忘症が発症する可能性があります。メルペロンの効果の強さは、胃腸管内での吸収を減らすことによって弱めることができます。

ブチロフェノンは、お茶、コーヒー、ミルクと化合物を形成することができ、それらの溶解度を低下させます。これは薬が吸収されるのを難しくします。

メルペロンがプロラクチン指標のかなり弱くて短期間の増加につながるという事実にもかかわらず、プロラクチンの作用を遅くする薬（例えば、ゴナドレリン）の効果は減少するかもしれません。そのような相互作用はまだ発展していませんが、完全に排除されるべきではありません。

アンフェタミン覚醒剤は、薬物の抗精神病効果を低下させる可能性があります。

エピネフリンは、頻脈の発症と逆説的な血圧低下を引き起こす可能性があります。

メルペロンと一緒に導入すると、フェニレフリンの薬効を低下させる可能性があります。

ドーパミンとの組み合わせは、末梢血管拡張（例えば、腎動脈）に拮抗するか、または大量のドーパミンの導入により、血管収縮に拮抗する可能性があります。

QT間隔を延長する可能性のある薬剤（マクロライド系抗菌薬、IA型またはIII型の抗不整脈薬、および抗ヒスタミン薬）の併用を除外する必要があります。薬物の肝内崩壊をダウンさせます（それらの中でフルオキセチンとシメチジン）。

保管条件

メルペロンは子供の手の届かない場所に保管する必要があります。温度レベル-25°С以下。

賞味期限

メルペロンは、医薬品の製造日から36か月以内に使用することが許可されています。開封したボトルの貯蔵寿命は2ヶ月です。

アナログ

薬物の類似体は、ハロペリドールとガロモンド、セノルム、ハロペリドールとドロペリドールの物質です。