メロキシカム

メロキシカムはオキシカム系の薬剤です。エノール酸サブグループに属するNSAID（非ステロイド性抗炎症薬）の一種で、鎮痛作用、抗炎症作用、そして解熱作用を有します。

COX-2アイソザイムの活性を選択的に抑制することにより、薬剤の抗炎症作用および鎮痛作用は将来的に発現します。メロキシカムは選択係数IS50が2です。

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適応症 メロキシカム

以下の病状の症状を解消するために使用されます。

• 関節症の悪化（短期的な影響）
• 多発性関節炎（慢性型、長期的影響）
• 関節リウマチ（長期暴露）
• ベヒテルビー病。

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リリースフォーム

この薬剤は7.5mgまたは15mgの錠剤で放出されます。細胞板内には20個の錠剤があります。

また、1.5ml（有効成分15mg）を5本ずつ1パックにしたアンプルに入った注射液（i/m）として販売されています。

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薬物動態

消化管でほぼ完全に吸収されます。経口投与後、絶対バイオアベイラビリティは約89%です。単回経口投与後5～6時間で血漿中Cmaxが観察されます。3～5日間の持続反復投与後、薬物の平衡濃度が観察されます。

薬物の平衡値（Cmin/Cmax）は、7.5mg経口投与後では0.4～1.0mg/L、15mg経口投与後では0.8～2.0mg/Lの範囲です。Cmax値は長期投与でも変化しません。食事と一緒に服用しても薬物の吸収強度は変化しません。

筋肉内注射の場合もバイオアベイラビリティは89%であり、血漿中Cmax値は1時間後に記録されます。平均的な治療用量（7.5mgまたは15mg）を使用した場合、線形薬物動態が認められます。

薬物の血漿内タンパク質への親和性は非常に高く（特にアルブミンに関しては最大99%）、血漿値の50%は滑膜内で観察されます。分布容積は平均最大11リットル（個人差は30～40%）です。代謝は肝内酵素によって行われます。

排泄は腸管および腎臓から等量ずつ行われ、薬効のない4つの代謝成分が尿中に排泄されます。主な代謝物は5'-カルボキシメロキシカムで、投与量の60%を占め、中間体（例えば5'-ヒドロキシメチルメロキシカム）の酸化反応によって生成されます。後者の9%は未変化体として排泄されます。

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投薬および投与

錠剤は1日1回、食事と一緒に服用してください。服用後は水（0.25リットル）で飲み込んでください。

注射液は筋肉内投与のみ可能であり、静脈内投与は禁止されています。治療開始後数日間は筋肉内注射を行い、その後は経口錠剤に切り替えてください。

関節炎の増悪時には、1日1回7.5mgを服用します。効果が不十分な場合は、15mgまで増量することができます。

関節リウマチまたはベヒテレフ病の場合、1日1回15mgを投与します。必要な薬効が得られたら、1日1回7.5mgに減量します。メロキシカムは1日15mgを超えて使用することは禁忌です。

透析を受けている方、および腎不全の方は、1日最大7.5mgをご使用ください。軽度または中等度の疾患（CC値が1分あたり25mlを超える場合）の場合は、薬剤の用量を減らす必要はありません。

リウマチ性関節炎またはベヒテレフ病の高齢者で、長期治療が必要な場合は、1日7.5mgを服用してください。副作用のリスクがあるにもかかわらず、より高い用量を服用する必要がある場合は、1日用量を7.5mgに維持してください。

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妊娠中に使用する メロキシカム

メロキシカムは妊娠中には処方してはいけません。

禁忌

主な禁忌：

• 胃腸管を侵す潰瘍（急性期に存在するものと既往歴に存在するものの両方）
• 有効成分またはその他の成分の作用によって引き起こされる重度の不耐性、およびアスピリンを含む他のNSAIDsとの併用。NSAIDsの投与開始後に鼻茸、蕁麻疹、クインケ浮腫、または気管支喘息の症状を発現した患者への処方は固く禁じられています。
• 胃腸管に影響を与える出血;
• 母乳育児;
• 脳血管出血がある
• 重度の肝不全または腎不全;
• 他の臓器に影響を及ぼす出血;
• 修正できない強いCH強度を有する。

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副作用 メロキシカム

副作用は次のとおりです:

• 血液系に影響を及ぼす病変：無顆粒球症、血小板減少症、白血球減少症などの血液検査結果に変化が現れることがあります。貧血がよく見られます。
• 視覚障害：視力の変化が時々起こる。
• 免疫障害：薬物に対する個人的な不耐性の症状が時々観察される。
• 中枢神経系に影響を及ぼす問題：意識喪失や激しい頭痛がしばしば観察されます。めまいや耳鳴りが現れることもあります。また、眠気、悪夢、混乱、気分の不安定さが記録されることもあります。
• 消化器疾患：胃の不快感や痛み、膨満感、便秘、下痢、上腹部の痛み、激しい吐き気を伴う嘔吐などがみられることが多いです。口内炎や食道炎、胃潰瘍、消化管出血が起こることもあります。大腸炎、胃炎、消化管壁の穿孔も稀に発生します。高齢者では、最も重篤な消化器疾患がみられ、穿孔、消化管出血、消化性潰瘍の症例が増加します。
• 心血管系の機能に影響を及ぼす兆候：頻脈、血圧の上昇、皮下血管の拡張（発熱を伴う）が観察されることがあります。
• 排尿機能障害：血清尿素値およびクレアチニン値の上昇を伴う腎機能障害が時々起こります。まれに腎不全が起こることもあります。
• 外呼吸に関連する問題：NSAID（特にアスピリン）に対するアレルギー歴のある人に、まれに喘息発作が起こることがあります。
• 表皮病変：アレルギー性発疹や掻痒がよく見られます。蕁麻疹が現れることもあります。まれに、SJS（重篤な炎症性腸疾患）またはTEN（慢性炎症性腸疾患）、光線過敏症、表皮または粘膜を侵すクインケ浮腫、さらには多形紅斑が現れることもあります。
• 肝胆道系の疾患：肝機能障害が観察されることがあります。肝炎が記録されることは稀です。
• その他：腫れが見られることも多々あります。

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過剰摂取

急性NSAID中毒は、眠気、嘔吐、腹痛、吐き気を引き起こします。これらの症状は、対症療法で軽減できる場合が多くあります。まれに消化管出血が起こることもあります。

大量の薬物を摂取すると、肝機能障害、血圧上昇、呼吸抑制、さらには急性腎不全によるけいれんや虚脱が起こり、心停止や昏睡状態に至ることもあります。

治療量の投与の場合だけでなく、薬物の過剰摂取の場合でもアナフィラキシー様症状が発生するとの報告があります。

支持療法および対症療法を講じる必要があります。治療は中毒の兆候とその強度を考慮して実施されます。臨床試験では、コレスチラミン4gを経口投与すると、薬物の排泄速度が3倍に増加することが示されています。

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他の薬との相互作用

薬物動態学的薬物相互作用。

メロキシカムを含むNSAIDsは、リチウムと同時に投与すると、リチウムの腎排泄を阻害するため、血清中のリチウム濃度が中毒レベルまで上昇する可能性があります。したがって、メロキシカムはリチウム系薬剤と併用できません。併用が必要な場合は、血清中のリチウム電解質値を注意深くモニタリングする必要があります（薬剤投与開始前、治療中、そして投与終了後一定期間）。

コレスチラミンは薬物の消失速度を速めると同時に、メロキシカムのクリアランス値を2倍にし、半減期を短縮させます（約13（±3）時間）。この作用は臨床的に大きな影響を及ぼします。

メトトレキサートは、メロキシカムが血液系に及ぼす悪影響を増強します（貧血または白血球減少症を発症するリスクが高くなります）。このような併用療法では、定期的に血球検査値をモニタリングする必要があります。

NSAIDs は子宮内避妊器具の効果を低下させます。

薬力学的薬物相互作用。

本剤と利尿薬の併用投与には、治療期間中に十分な水分摂取が必要です。同時に、腎機能（治療前および治療中）を常に注意深くモニタリングすることも必要です。このようなモニタリングは専門医が行う必要があります。

血栓溶解薬および抗血栓薬を本剤と併用すると、出血の可能性が著しく高まります。本剤を併用する場合は、血液凝固能の値を定期的にモニタリングする必要があります。

他のカテゴリーのNSAID（サリチル酸誘導体を含む）と併用すると、潰瘍性びらん性の胃腸病変の発生確率が急激に高まります。したがって、このような併用はできません。

脱水症状のある高齢者において、ACE阻害薬などの降圧薬を併用すると、急性腎不全を発現する可能性があります。また、これらの薬剤をメロキシカムと併用すると、降圧効果が消失する可能性があります。

経口抗凝固薬との併用は、消化管粘膜の損傷と血小板の活性阻害により、様々な臓器からの出血の可能性を著しく高めます。そのため、このような併用は行われません。

この薬はホルモン避妊薬の治療効果を弱めます。

この薬剤を投与すると、シクロスポリンの腎毒性効果が増強されます。

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保管条件

メロキシカムは 25°C の温度で保管する必要があります。

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賞味期限

メロキシカムは、医薬品の販売日から 24 か月間処方することができます。

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お子様向けアプリケーション

15歳未満の方は使用しないでください。

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類似品

この薬の類似品には、メルベック配合のアメロテックス、モバリス、ビキシカム、モバシンがあり、さらにマタレン配合のアルトロザン、メシポール、レブモクシカム、そしてミルロックスもあります。

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