メレキサイド
最後に見直したもの: 04.07.2025
メレキシドは、全身使用を目的とした抗菌物質であるβ-ラクタム系抗生物質のサブグループに属する薬剤です。
この薬剤の有効成分はメロペネムです。メロペネムは、多くの病原細菌に対して非常に強力な殺菌活性を有します。この薬剤の高い治療効果は、膜を非常に迅速かつ容易に通過して微生物細胞内に到達する能力によって保証されています。[ 1 ]
リリースフォーム
この薬剤は、注射液を調製するための粉末(メロペネム 0.5 または 1 g)の形で放出されます。
薬力学
メレキシドは、比較的広範囲の嫌気性菌および好気性菌に対して非常に強力な殺菌効果を発揮しますが、これにはいくつかの要因があります。
- ほとんどのβ-ラクタマーゼに対する高い耐性;
- 微生物膜の通過の容易さ;
- ペニシリン合成タンパク質に対する強い親和性。
さらに、この薬はグラム陰性菌とグラム陽性菌の菌株に対して高い効果を示している。[ 2 ]
メロペネムは、ブドウ球菌とともに連鎖球菌および腸球菌のさまざまな菌株、リステリア菌、ロドコッカス菌、乳酸菌およびコリネバクテリア、サルモネラ菌、血友病桿菌とともにアシエノバクテリア、赤痢菌、ヘリコバクターとともにペプトストレプトコッカス、好気性菌とともにクロストリジウムおよびその他の嫌気性菌に対して非常に効果的です。
薬物動態
ボランティアに30分間の点滴で薬剤を1回投与した結果、Cmax値は約11 mcg/ml(投与量0.25 g使用)、23 mcg/ml(投与量0.5 g)および49 mcg/ml(投与量1 g)となりました。
しかしながら、投与量とCmaxおよびAUC値との間に薬物動態の比例性は認められませんでした。さらに、0.25~2gの範囲で投与した場合、クリアランス値は287ml/mmから205ml/mmに低下しました。
ボランティアに 5 分かけてボーラス注射すると、血漿 Cmax 値は約 52 μg/mL (0.5 g 投与量) および 112 μg/mL (1 g 投与量) となりました。
3元クロスオーバー試験では、静脈内注入(1g)を2分、3分、5分間投与した。これらの場合の血漿内Cmaxはそれぞれ110、91、94μg/mLであった。
0.5 g の用量を使用すると、血漿メロペネムの値は注入後 6 時間以内に 1 mcg/mL 以下に低下します。
腎機能が健康な人の場合、8 時間間隔で薬剤を複数回投与してもメロペネムの蓄積は起こりません。
腎機能が健康な人におけるこの物質の半減期は約 1 時間です。
メロペネムのタンパク質合成は約2%です。
投与量の約70%は尿中に未変化体として排泄され(12時間かけて)、その後、この経路で微量排泄されます。尿中のメロペネム値は10mcg/mlを超えますが、0.5gを投与した場合、最大5時間この濃度を維持します。腎機能が正常な場合、0.5gを8時間休薬して投与した場合、または1gを6時間休薬して投与した場合、尿中または血漿中に薬剤が蓄積することは認められませんでした。
Merexid の唯一の代謝成分には微生物学的活性がありません。
この物質は合併症なく組織液に移行し(細菌性髄膜炎患者の場合は脳脊髄液にも移行します)、ほとんどの微生物の活動を遅らせるために必要なレベルを超えるレベルに達します。
投薬および投与
治療サイクルの期間と投与量は、病気の性質と患者の健康状態を考慮して主治医が選択します。
薬剤は静脈内注射(少なくとも5分)または静脈内点滴(15~30分以内)で投与されます。投与間隔は8時間です。
さまざまな疾患に対する投与量:
- 中等度の感染症および疾患(泌尿生殖器感染症、肺炎または子宮内膜炎) - 0.5 g;
- 重篤な病変(腹膜炎、院内肺炎、敗血症)の場合 – 物質1g
- 嚢胞性線維症 - 薬2g;
- 好中球減少性発熱 – 薬剤1g
- 髄膜炎 – メレキシド 2g。
腎機能に問題がある場合は、薬の投与量を減らす必要があります。
体重50kg未満の小児の場合、1回あたりの投与量は25~40mg/kgを基準に決定されます。さらに、患者の状態と感染症の種類も考慮されます。
薬を溶かすために、塩化ナトリウム、マンニトール、ブドウ糖、炭酸水素ナトリウム、塩化カリウムが使用されます。
この薬は他の薬と同じ瓶に混ぜてはいけません。
投与前に、調製した薬液を振る必要があります。
- お子様向けアプリケーション
メレキシドは3歳以上の方に使用できます。肝機能不全または腎機能不全のある小児への処方は禁止されています。
妊娠中に使用する メレキサイド
この薬は、治療上の利点と起こりうるリスクを徹底的に評価した上で、重要な適応がある場合にのみ妊娠中に使用することができます。
治療期間中は授乳を中止しなければなりません。
禁忌
薬剤の成分(賦形剤を含む)のいずれかにアレルギーがある場合は使用禁忌です。
副作用 メレキサイド
副作用は次のとおりです:
- 知覚異常、頭痛、またはけいれん;
- 腹膜の痛み、下痢、嘔吐、偽膜性大腸炎、吐き気;
- 血清中のLDH、トランスアミナーゼ、ビリルビン、アルカリホスファターゼの一時的な上昇。
- アナフィラキシーおよびクインケ浮腫の兆候;
- かゆみ、多形紅斑、発疹、アレルギー性蕁麻疹、TEN および SJS;
- 注射部位の血栓性静脈炎または静脈炎の形での痛みまたは炎症。
- 膣カンジダ症または口腔カンジダ症。
過剰摂取
メレキシド中毒の場合、副作用の増強が観察されます。このような症状は通常、腎機能障害のある人に見られます。
対症療法が必要です。過剰な薬剤を排出するために血液透析が用いられます。
他の薬との相互作用
腎臓に毒性の影響を及ぼす可能性のある物質とこの薬を併用する場合は、細心の注意が必要です。
プロベネシドは尿細管排泄に関してメロペネムの競合薬であり、腎排泄を阻害します。その結果、半減期が延長し、メレキシドの血漿中濃度が上昇します。これらの薬剤の併用は禁止されています。
メロペネムはバルプロ酸の血清中濃度を低下させる可能性があります。個人によっては、治療効果を示さない濃度に達することもあります。
保管条件
メレキシドは凍結しないでください。温度表示は25℃以下です。
賞味期限
メレキシドは、医薬品の製造日から 24 か月間使用できます。
類似品
この薬の類似品には、メロペネム、メロノキソールとメペネム、ネリナム、メロネム、メロピデル、サイロネムとジェネム、プロピネム、メロペナボルとペネメラがあります。
注意!
情報の認識を簡素化するため、この薬物の使用説明書は、薬物の医療使用に関する公式の指示に基づいて特殊な形で翻訳され提示されています。メレキサイド
説明は情報提供の目的で提供され、自己治癒の手引きではありません。 この薬物の必要性、治療レジメンの目的、薬物の投与方法および投与量は主治医によってのみ決定される。 自己投薬はあなたの健康にとって危険です。