メフィフリン

メピフリンは、速効性局所麻酔薬である塩酸メピバカインを成分として含有しています。この薬剤は、麻酔効果の発現が速いアミド系局所麻酔薬です。この作用は、心臓伝導および運動神経、自律神経、感覚神経線維における神経伝導の短期的な抑制と関連しています。

歯科手術に使用されます。鎮痛効果は1～3分で非常に速やかに発現し、非常に顕著です。また、良好な局所忍容性も認められています。[ 1 ]

適応症 メフィフリン

歯科の伝導麻酔や浸潤麻酔に用いられます。

歯を抜く簡単な手術や口腔の準備、歯の残骸を修復して整形外科システムの設置を行う際に使用されます。

血管収縮剤が使用できない方には特におすすめです。

リリースフォーム

治療成分は、1.7mlのカープルまたはアンプルに注入液として放出されます。10カープルまたは5アンプルがセルパックに入っています。箱の中には、カープル5パックまたはアンプル2パックが入っています。

薬力学

この薬は、神経線維壁のストレス依存性Naチャネルを遮断することで作用します。この物質は最初は塩基として神経壁を通過しますが、再プロトン化によってメピバカイン陽イオンとして活性化されます。

PH値が低い場合（例えば炎症を起こしている部分）、塩基性物質には小さな粒子しか存在しないため、鎮痛効果が弱まる可能性があります。[ 2 ]

歯髄麻酔の場合、効果の持続時間は少なくとも 20 ～ 40 分、軟部組織麻酔の場合は 45 ～ 90 分の範囲です。

薬物動態

メピバカインは大量に、かつ高速に吸収されます。タンパク質結合指数は60～78%です。半減期は約2時間です。

投与物質の分布容積は84ml、クリアランス速度は0.78l/分です。

メピバカインの代謝プロセスは肝臓内で行われ、代謝成分の排泄は腎臓によって行われます。

投薬および投与

歯科治療時の麻酔専用に処方されます。

必要な鎮痛効果を得るには、その効果を発揮できる最小限の量の物質を使用する必要があります。成人の場合、そのような投与量は通常1～4mlです。

4歳以上で体重20〜30kgの子供の場合、0.25〜1mlの範囲内で投与量が処方されます。体重30〜45kgの子供の場合、0.5〜2mlの範囲内で投与量が処方されます。

高齢者では、メピフリンの血漿中濃度が上昇する可能性があります。これは、分布が悪く、代謝が弱いためです。特に反復／追加投与の場合、この物質が蓄積する可能性が高くなります。患者の全身的衰弱や肝機能／腎機能の悪化にも同様の効果が認められる可能性があります。このような場合は、投与量を減らす必要があります（必要な麻酔効果が得られる最小量を使用してください）。特定の病状（狭心症または動脈硬化症）のある患者の場合も、同様の基準で投与量を減らします。

成人の場合、最大許容用量は4mg/kgです。この場合、体重70kgの人に対しては、メピバカイン0.3g（薬液10ml）以下を投与できます。

4歳以上の小児の場合、投与量は体重、年齢、および治療期間を考慮して決定されます。4mg/kgを超える投与は禁止されています。

使用図。

この処置には、再利用可能な特殊な注射器カートリッジが使用されます。薬剤を投与する前に、注射針で穿刺したカープルプラグをアルコールで拭いて消毒する必要があります。

アンプルまたはカープルをいかなる溶液でも処理することは禁止されています。また、同じ注射器内で注射液を他の薬剤と混合することも禁止されています。

物質が容器内に侵入するのを防ぐために、徹底的な吸引テストを実施する必要がありますが、このようなテストの結果が陰性であっても、容器内に誤って侵入する可能性がないとは保証されないことに留意する必要があります。

薬剤は、15 秒間隔あたり 0.5 ml 以下の速度 (1 分あたり 1 アンプル/カープルに相当) で投与されます。

薬剤の血管内注射に伴う一般的な症状の多くは、注射を正しく行うことで防ぐことができます。吸引後、メピフリン 0.1～0.2 ml を低速で注射し、その後 (少なくとも 20～30 秒後)、残りの物質をゆっくりと注入します。

処置後、アンプル／カープル内に薬液が残っている場合は廃棄してください。残った薬液を他の患者に使用することは禁止されています。

• お子様向けアプリケーション

4歳未満の方には投与しないでください。

妊娠中に使用する メフィフリン

妊娠中のメピバカインに関する臨床試験は実施されていません。動物実験では、この物質が妊娠経過、胎児の発育、出産過程、および出生後の発育に及ぼす影響を判断することはできません。

メピバカインは胎盤を通過する可能性があります。妊娠初期にメピバカインを投与すると、胎児奇形のリスクが高まる可能性があるため、妊娠初期には他の局所麻酔薬が使用できない場合にのみ使用されます。

母乳中への薬剤排泄量に関する情報はありません。授乳中にメピフリンを使用する必要がある場合は、使用後約24時間で授乳を再開できます。

禁忌

禁忌には次のようなものがあります:

• 局所アミド麻酔薬に対する重度の不耐性の存在;
• 悪性高熱症の既往歴;
• ペースメーカーを使用しない重度のAV伝導障害。
• 薬物療法でコントロールできないてんかん。
• 急性呼吸窮迫症候群の非代償性形態を有すること。
• 活動期の間欠性ポルフィリン症;
• 非常に低い血圧値。

副作用 メフィフリン

中枢神経系に現れる陰性症状。

症状としては、頭痛、振戦、中枢神経系の抑制または刺激、言語障害または嚥下障害、多幸感、金属味、不安感、神経過敏などが挙げられます。さらに、あくび、耳鳴り、意識低下、不安感、めまい、振戦、多弁、眠気、視力低下、眼振、複視などが認められます。冷感、熱感、しびれ感、けいれん、発作、意識障害、呼吸機能の低下または停止、意識消失、昏睡状態などが起こる場合もあります。

このような障害が発生した場合、患者は横臥位にされ、酸素換気が行われ、さらに、患者の状態が悪化するのを防ぐために常に監視されます（痙攣の出現と中枢神経系のさらなる抑制）。興奮の症状は一時的なものか、全く現れない場合があります。この場合、最初の症状は眠気であり、その後、失神や呼吸停止に変化します。メピバカイン使用後の眠気の発生は、薬物の血中濃度の上昇の初期症状であると考えられることが多く、これは薬物の吸収が速すぎるために発生します。

心臓血管系の障害。

多くの場合、心血管系の抑制が起こり、徐脈、血圧低下（虚脱につながる可能性があります）、心血管系の機能不全（心停止につながる可能性があります）を引き起こします。さらに、心臓伝導障害（房室ブロック）、頻脈、不整脈（心室性期外収縮または心室細動）などの臨床症状が現れる場合もあります。これらの徴候は心停止を引き起こす可能性があります。

このような心血管系の抑制症状は、特に患者が立位にある場合、血管迷走神経活動と関連することがよくあります。しかし、薬剤の作用によってこのような障害が発生することもあります。前駆症状（めまい、脈拍数の変化、発汗、脱力）がすぐに認識されない場合、発作、進行性脳低酸素症、または重度の心血管系機能障害が発生する可能性があります。

血流が不十分な場合や補助的な処置が必要な場合は、静脈内注入や（禁忌がない場合は）血管収縮剤（例：エフェドリン）の使用が必要になることがあります。

呼吸器疾患。

頻呼吸、また徐呼吸もあり、これらは無呼吸を引き起こす可能性があります。

アレルギーの症状。

メピバカインによるアレルギー症状は通常まれであり、重度の不耐性を伴います。アレルギー症状には、蕁麻疹、アナフィラクトイド反応、発疹、腫脹、発熱、クインケ浮腫、アナフィラキシーなどがあります。他の局所麻酔薬と同様に、アナフィラキシー症状はまれです。症状は突然、活動性の形で現れる場合があり、多くの場合、投与量とは関連がありません。局所的な腫脹や浮腫が起こることがあります。

胃腸管の問題。

嘔吐または吐き気が起こる。

副作用が発生した場合は、局所麻酔薬の使用を中止する必要があります。

過剰摂取

局所麻酔薬の過剰投与による中毒は、2つのケースで発症する可能性があります。1つは、誤って血管内に注射された場合の即時型、もう1つは、過剰量の薬剤を投与した場合の事後型です。このような副作用は、心血管系または中枢神経系の機能障害として現れます。

有効成分メピバカインの影響に関連する兆候には以下のものがあります。

• 中枢神経系障害：軽度の障害：頻呼吸、落ち着きのなさ、金属味、不安、めまい、耳鳴り。重度の障害：筋痙攣またはけいれん、呼吸麻痺、眠気、震え、昏睡。
• 活動性心血管病変：徐脈、血圧低下、心停止、心臓伝導障害。
• 消化管に関連する活動性疾患：嘔吐または吐き気。

陰性症状が現れた場合は、局所麻酔薬の投与を中止する必要があります。

呼吸、静脈、酸素供給、そして血流をモニタリングし、維持する必要があります。患者にミオクローヌスが現れた場合は、酸素投与とベンゾジアゼピンの注射を行う必要があります。

血圧が上昇した場合は、患者の上半身を垂直に起こし、必要に応じてニフェジピンを舌下投与する必要があります。

けいれんが起こった場合、患者が負傷しないように監視する必要があり、必要に応じてジアゼパムを静脈内投与する必要があります。

血圧が下がった場合、患者を水平に寝かせ、必要に応じて生理食塩水の血管内注入と血管収縮剤（静脈内コルチゾンまたはエピネフリン）を投与します。

徐脈の場合は、アトロピンを静脈内投与します。

患者がアナフィラキシーを発症した場合は、医療機関を呼び出し、救急隊が到着するまでの間、生理食塩水を静脈内投与してください。必要に応じて、コルチゾンとエピネフリンを静脈内投与してください。

心臓ショックの場合は、患者の上半身を垂直の位置まで起こし、医療援助を要請する必要があります。

心血管系の機能が停止した場合は、間接的な心臓マッサージ、人工呼吸、蘇生処置が行われます。さらに、救急車を呼ぶ必要があります。

他の薬との相互作用

Caチャネルの活性を阻害する薬剤やβ遮断薬は、心筋の収縮および伝導の抑制を増強します。恐怖感を軽減するために鎮静剤を使用する場合は、メピフリンは鎮静剤と同様に中枢神経系を抑制する作用があるため、投与量を減らす必要があります。

抗凝固剤を使用すると出血のリスクが高まる可能性があります。

抗不整脈薬を服用している人は、メピバカインを使用すると副作用症状が増加する可能性があります。

この薬剤を鎮静剤、エーテル、中心麻酔剤、チオペンタール、クロロホルムと併用すると、毒性の相乗作用が起こる可能性があります。

保管条件

メピフリンは小児の手の届かない場所に保管してください。凍結させないでください。温度は25℃以下で保管してください。

賞味期限

メピフリンは医薬品の販売日から3年以内に使用することが認められています。

類似品

この薬の類似物質としては、メピバステジン、ブカインハイパーバー配合のウルトラカイン、エムラ、アルチカイン、ブリロカインアドレナリン配合のオムニカイン、塩酸リドカイン、ベルサティスなどがあります。