カルジオダロン

カルジオダロンは、冠動脈拡張薬、抗不整脈薬、抗狭心症薬、降圧薬、およびαおよびβアドレナリン遮断薬としての作用を持つ薬剤です。

その使用により、心筋の酸素需要の減少、交感神経系の過剰刺激に対する感受性の低下、冠動脈緊張の低下がもたらされます。同時に、冠循環の増加、心筋エネルギー貯蔵量の増加、心拍数の低下が観察されます。[ 1 ]

適応症 カルジオダロン

発作性リズム障害の予防および治療に使用されます。

• 生命を脅かす心室性不整脈;
• 心室頻拍;
• 狭心症;
• 上室性不整脈;
• 心室細動の発症の予防;
• 心房細動および心房粗動の発作;
• CHF に伴って発生する不整脈;
• 副収縮。

リリースフォーム

薬剤成分は錠剤の形で放出されます。ブリスターパック内に 10 個、または容器内に 30 個入っています。

また、静脈注射用の液剤としても販売されています。

薬力学

この薬は抗狭心症および抗不整脈作用を示します。

抗不整脈作用は、影響電位の第3段階の延長、すなわち心筋細胞壁内のチャネルを通るカリウムの通過を弱めることによって発現する。さらに、不応期の拡大と心筋興奮性の低下も生じる。[ 2 ]

この薬剤は、αおよびβアドレナリン受容体に対して非競合的遮断作用を有する。同時に、結節伝導、心房伝導、および洞房洞伝導を遅延させるが、心室内伝導過程にはほとんど影響を与えない。また、興奮性インパルス伝導過程も遅延させ、心室および心房の付加導管の不応期を延長させる。[ 3 ]

抗狭心症効果は、心筋による酸素消費量を減らす（心拍数を減らし、心臓後負荷を弱める）ことによって達成され、さらに、比較的滑らかな動脈筋への直接的な影響を通じて冠状動脈の循環を増加させ、心臓の駆出プロセスを維持し（大動脈圧を下げることによって）、末梢抵抗を弱めることによって達成されます。

薬物動態

経口投与した場合、薬剤は消化管で低速で吸収されます。バイオアベイラビリティは30～80%です。薬剤は0.5～4時間後に血中濃度で測定されます。カルディオダロン単回投与時の血中Cmax指標は3～7時間後に記録されます。

肝臓内の代謝プロセスは、治療効果のある代謝要素（デセチルアミオダロン）の形成、および脱ヨウ素化によって実現されます。

排泄は非常に低い速度で起こり、半減期は 20 ～ 100 日以内です。

投薬および投与

リズム障害の活動期の場合、薬剤は 5 mg/kg で静脈内投与されます。この場合、うっ血性心不全の患者の場合、投与量は 2.5 mg/kg に減らされます。

錠剤は食前または食後に服用し、そのまま飲み込み、水で流し込んでください。服用量は、患者の状態を考慮し、医師が個別に決定します。1日の初期服用量は通常600～800mgです（2～3回に分けて服用してください）。必要に応じて、1日1200mgまで増量できます。

このような投与量は 8 ～ 15 日間使用され、その後患者は維持治療に移行します。

維持療法では、患者にとって有効な最小用量が使用されます。通常、カルジオダロン100～400mgです。薬剤の蓄積を防ぐため、5日サイクルで服用し、その後は2日間の間隔をあけてください。

さらに、錠剤は 3 週間使用することができ、その後 7 日間の休止を取ることができます。

• お子様向けアプリケーション

この薬は18歳未満の人には細心の注意を払って処方されます。

妊娠中に使用する カルジオダロン

アミオダロンは胎盤を通過する可能性があるため、妊娠中は使用しないでください。

禁忌

主な禁忌：

• 洞型徐脈;
• 心臓性ショック;
• 薬物の成分に対する重度の不耐性。
• SA ブロック;
• 低カリウム血症;
• AVブロック2〜3段階;
• 甲状腺機能低下症または甲状腺機能亢進症;
• SSSU;
• 崩壊;
• 間質性肺病変;
• 血圧を下げる;
• MAOI薬の使用;
• 母乳育児。

この薬は、肝不全の人や高齢者には細心の注意を払って処方されます。

副作用 カルジオダロン

副作用は次のとおりです:

• うっ血、洞性徐脈、ピルエット頻脈、房室ブロック、血圧値の低下、不整脈の発生または既存の不整脈の増強。
• 胸膜炎、無呼吸、肺線維症、咳および呼吸困難、肺炎、気管支けいれん、肺胞炎、甲状腺機能亢進症または甲状腺機能低下症の出現。
• 嘔吐または吐き気、膨満感、便秘、食欲不振、下痢、心窩部の痛みおよび重苦しさ、ならびに黄疸、中毒性肝炎、胆汁うっ滞、肝内トランスアミナーゼ活性の増強および肝硬変。
• めまい、うつ病、記憶障害、頭痛および知覚異常、幻聴、脱力、震え、多発神経障害および睡眠障害。
• 運動失調、頭蓋内圧の上昇、視神経を侵す神経炎、ぶどう膜炎、網膜微小剥離、錐体外路症状、ミオパシー、角膜上皮内のリポフスチン沈着。
• 再生不良性貧血または溶血性貧血、および血小板減少症。
• 脱毛症、剥脱性皮膚炎、表皮発疹、光線過敏症、表皮の青灰白色化。
• 血管炎、血栓性静脈炎、多汗症、発熱、精巣上体炎、勃起不全など。

過剰摂取

中毒の兆候：徐脈、不整脈、血圧低下、房室伝導障害、肝機能障害。

胃洗浄と活性炭は、生理食塩水による下剤と併用されます。解毒剤はありません。必要に応じて対症療法を行います。患者は常時モニタリングされ、心電図と血圧値をモニタリングする必要があります。

徐脈の場合は、アトロピンとβ1受容体作動薬を併用し、一時的なペースメーカーを装着します。血液透析ではアミオダロンの排泄は起こりません。

他の薬との相互作用

この薬を個別の Ca チャネル遮断薬（ジルチアゼムまたはベラパミル）および β 遮断薬と併用することは、自動症（徐脈の形態）および伝導障害を引き起こす可能性があるため、禁止されています。

この薬は、利尿薬、下剤、GCS、アムホテリシンBと一緒に静脈注射で投与しないでください。心室頻拍（ピルエット）を引き起こす可能性があります。

経口抗凝固薬と併用すると出血の可能性が高くなります（プロトロンビン値をモニタリングし、抗凝固薬の投与量を調整する必要があります）。

SG との併用投与は、自動症障害（重度の徐脈の形で）および心室と心房内の伝導障害を引き起こす可能性があります（この薬剤は血漿ジゴキシン濃度を上昇させるため、常に濃度を監視する必要があり、さらに心電図検査を実施し、必要に応じて薬剤の投与量を調整する必要があります）。

シクロスポリンおよびフェニトインと併用すると、血漿中の濃度が上昇する可能性があります。

カルジオダロンを投与され、全身麻酔または酸素療法を受けている患者では、徐脈（アトロピン抵抗性）、伝導障害、血圧低下、心拍出量低下が起こることがあります。

保管条件

カルジオダロンは暗くて乾燥した場所に保管してください。

賞味期限

カルジオダロンは、医薬品の製造日から24ヶ月以内に使用できます。

類似品

この薬の類似品としては、リトモレスト、アミオダロン、アミオコルジン（コルダロン併用）、アルダロン、コンコール（アナプリリン併用）、セダコロン、リトミオダロンなどがあります。