カルディバス

カルディバスは、心血管疾患の治療薬であり、α遮断薬およびβ遮断薬に分類されます。α1、β1、β2アドレナリン受容体を遮断する作用に加え、抗狭心症作用および血管拡張作用も示します。

血管拡張作用は主にα1末端の選択的遮断によって発現する。血管拡張中、末梢血管の全身抵抗は弱まる。本薬自体には抗酸化作用はないが、膜安定化作用を有する。[ 1 ]

適応症 カルディバス

冠動脈疾患（狭心症）、高血圧、うっ血性心不全の治療に使用されます。

リリースフォーム

薬剤成分は錠剤（容量6.25mg）の形で放出されます。錠剤は10枚入りで、1パックには3枚入りです。さらに、12.5mg入りの錠剤や25mg入りの錠剤もあります。25mg入りの錠剤は12枚入りで、1箱には1枚または3枚のストリップが入っています。

薬力学

血圧指標が上昇している患者において、血管拡張とβアドレナリン受容体の活性阻害により血圧は低下しますが、その一方で、末梢血管抵抗の上昇や末梢循環の減弱は起こりません（この点がβアドレナリン遮断薬と異なる点です）。同時に、心拍数の低下は極めてわずかです。

冠動脈疾患患者において、この薬は抗狭心症作用を示す。さらに、後負荷および前負荷を軽減する。[ 2 ]

血流不全または左室機能不全の患者では、血行動態値に良い影響を及ぼし、左室の大きさを安定させ、左室駆出率を改善します。[ 3 ]

酸素フリーラジカルを破壊する抗酸化作用があります。

薬物動態

経口投与後、薬剤はほぼ完全に高速吸収され、タンパク質合成率は99%、バイオアベイラビリティ指数は25%です。血漿中のCmaxは60分後に達成されます。

肝臓内の代謝プロセスにより、抗酸化作用およびアドレナリン遮断作用を持つ治療効果のある代謝要素が形成されます。

薬剤の大部分は胆汁中に排泄されます。肝不全の場合、バイオアベイラビリティは80%まで上昇します。半減期は7～10時間です。

高齢者の血漿中カルベジロール濃度の平均は、若年者よりも 50% 高くなります。

投薬および投与

この薬は経口摂取しなければなりません。つまり、錠剤を丸ごと飲み込み、水で流し込む必要があります。

血圧が上昇した場合の治療法。

血圧が上昇した場合は、まず1日1回12.5mgを2日間服用してください。この場合、1日1回12.5mg錠を1回服用するか、1日2回6.25mg錠を1回服用します。維持用量は25mg（朝に25mgを1回服用するか、1日2回12.5mg錠を1回服用）です。

期待する効果が得られない場合、治療開始14日目以降であれば、1日用量を最大50mg（1錠25mgを1日2回服用）まで増量することができます。この場合、1回あたり25mg、1日あたり50mgを超えて服用することはできません。

高齢者は治療期間中、1日12.5mgのカルディバスを服用する必要があります。ただし、期待する効果が得られない場合は、14日間の休薬期間を設け、徐々に用量を増やすことができます。

安定狭心症の患者に使用します。

初回（最初の2日間）は、1日2回、12.5mgを服用する必要があります。維持用量は1日2回、25mgです。

効果が不十分な場合（少なくとも2週間経過後）、1日2回（25mg錠1錠）投与し、最大50mgまで増量することができます。1日あたり0.1gを超えて使用しないでください。

高齢者は、最初の2日間は1回12.5mgを1日2回服用してください。その後は、1日2回25mg（1日最大用量）を服用して治療を継続します。

CHF の場合の治療法。

投与量は個別に選択し、増量する場合は患者の状態を注意深く観察する必要があります。また、薬剤の初回使用時または初回の増量後2～3時間は患者の状態を観察する必要があります。本剤は臨床指標が安定している場合にのみ追加投与することができます。

カルディバスを使用する前に、服用量や他の薬剤（利尿薬、ジゴキシン、ACE阻害薬）の服用を調整してください。カルディバスは食事と一緒に服用してください（起立性虚脱のリスクを軽減するため）。

最初は3.125 mg（6.25 mg錠0.5錠）を1日2回、2週間服用してください。忍容性が良好であれば、1回6.25 mgを1日2回に増量できます。その後、1回12.5 mgを1日2回に増量し、さらに1回25 mgを1日2回に増量することもできます。増量は、患者の忍容性が良好な範囲で最大限に行ってください。

体重85kg未満の方は、1日2回25mgを服用してください。体重85kgを超える方（軽度の心不全を患っている方）は、1日2回50mgを服用してください。50mgへの増量は、医師の継続的な監督下で、慎重に行ってください。

治療初期または用量を増量する際に、特に重症の心不全患者や利尿薬を大量に服用している患者において、心不全症状の一時的な悪化が観察されることがあります。この場合、治療を中止したり用量を増量したりする必要はありません。

治療が 14 日間を超えて中断された場合は、上記の計画に従って徐々に増量しながら、1 日 1 回 6.25 mg の投与量で治療を再開する必要があります。

治療を中止する必要がある場合は、14 日間かけて徐々に薬の投与を中止します。

中等度の肝機能障害または肝不全の場合、投与量は患者ごとに個別に選択されます。

この薬は食事の摂取に関係なく使用されますが、心不全の人は吸収を遅らせ、起立性虚脱の可能性を減らすために食事と一緒に服用する必要があります。

• お子様向けアプリケーション

この薬は 18 歳未満の人への使用に関する情報が十分でないため、小児科では使用されません。

妊娠中に使用する カルディバス

カルディバスは妊娠中には使用しないでください。授乳中に治療が必要な場合は、授乳を中止してください。

禁忌

禁忌には次のようなものがあります:

• カルベジロールまたはこの薬剤の他の成分に関連する重度の不耐性。
• NYHA 定格による CH 4 級。
• 気管支閉塞を伴う慢性肺閉塞性病変。
• 臨床型肝機能障害;
• BA;
• 心臓性ショック;
• AVブロック2〜3段階;
• 顕著な徐脈（50 回/分未満）
• SSSU（SA ブロックも含まれます）
• 血圧レベルの急激な低下（収縮期血圧 - 85 mm Hg未満）
• 代謝性アシドーシス;
• 異型狭心症;
• 末梢動脈内の血流の重篤な障害。
• ジルチアゼムまたはベラパミルとの複合投与。

副作用 カルディバス

治療初期（初回投与時の反応）および投与量の増加時に、血圧の急激な低下が観察されることがあります。このような場合、薬剤の投与量を変更することなく、症状は自然に消失します。その他の副作用としては、以下のものがあります。

• 中枢神経系に影響を及ぼす病変：めまい、筋力低下、頭痛、失神（まれだが多くの場合は治療サイクルの開始時のみ）、うつ病、睡眠障害、知覚異常。
• 視覚器官の問題：涙液の減少、視覚障害、目への刺激。
• 胃腸管に関連する障害：下痢、便秘、吐き気、腹部の痛み、嘔吐。
• 心血管系の障害：起立性調節障害、狭心症発作、徐脈、房室伝導障害、末梢血流減少、急性心不全の発症および既存の心不全の進行。
• 表皮病変：まれに、かゆみ、アレルギー性発疹、蕁麻疹、扁平苔癬に類似した症状が現れることがあります。同時に、乾癬斑が現れたり、既存の乾癬が悪化したりする場合もあります。
• 代謝障害：高血容量症または低コレステロール血症、末梢浮腫、体液貯留、高血糖（糖尿病患者の場合）。
• その他：白血球減少症または血小板減少症、鼻づまり、排尿障害、四肢の痛み、脚または性器の腫れ、腎機能の低下、眼球乾燥症、血清トランスアミナーゼ活性の上昇、体重増加。

喘息を発症する傾向がある人は、喘息に起因する重度の窒息発作や呼吸困難を経験します。

まれに、動脈硬化症の患者に肝機能障害や急性腎不全が発生することがあります。

糖尿病患者の場合、カルディバスは潜在性糖尿病の発症につながる可能性があります。本剤の使用により、中程度の血糖バランスの乱れが生じる可能性がありますが、これはまれです。

過剰摂取

中毒の場合には、心不全、徐脈、心臓性ショック、急激な血圧低下、心停止が起こる可能性があります。

意識を失っていない場合は、嘔吐を誘発し、その後、頭を下げ、足を上げたまま仰向けに寝かせます。意識を失っている場合は、横向きに寝かせます。さらに、対症療法を行います。

治療法には以下のようなものがあります:

• 重度の徐脈の場合は、アトロピン0.5～2mgを投与します。
• 交感神経刺激薬の使用（作用の強さと患者の体重を考慮） - イソプレナリン、ドブタミン、アドレナリン。

中毒の最も顕著な症状が末梢血管拡張である場合は、メサトンまたはノルエピネフリンを使用する必要があります。同時に、血流プロセスを常にモニタリングする必要があります。

気管支けいれんを除去するために、βアドレナリン作動薬（静脈内またはエアロゾルの形態）または静脈内アミノフィリンが使用されます。

けいれんが起こった場合は、クロナゼピンまたはジアゼパムを低速で静脈内投与する必要があります。

ショック症状が顕著な重度の中毒の場合、カルベジロールの半減期（6～10時間以内）を考慮して、患者の状態が安定するまで治療を継続します。

透析中に薬剤は排泄されません。

他の薬との相互作用

この薬はインスリンの働きを増強します（低血糖の強度を軽減するか、症状を隠します）。

ジルチアゼムまたは SG と一緒に投与すると、AV 伝導プロセスが遅くなる可能性があります。

この薬は血清中のジゴキシン濃度を上昇させます。

麻酔薬はカルベジロールの陰性変力作用および降圧作用を増強します。

リファンピシンおよびフェノバルビタールと併用すると、代謝率が上昇し、薬物の血漿値が低下します。

ACE阻害薬および利尿薬の導入により、低血圧の重症度が増します。

カルディバスを三環系抗うつ薬、精神安定剤、睡眠薬、エタノールと併用することは、治療効果を増強する可能性があるため、禁止されています。

NSAIDs と併用すると、薬剤の降圧作用が低下します。

この薬は、静脈注射で投与されるカルシウム拮抗薬と併用してはいけません。

心不全の発症時に利尿薬、CG または ACE 阻害剤を使用する個人による薬物の使用は、細心の注意を払って行う必要があります。

Ca チャネルの作用を阻害する物質（ベラパミル）およびクラス I 抗不整脈薬と組み合わせてこの薬を処方することは禁止されています。

保管条件

カルディバは小さなお子様の手の届かない場所に保管してください。保管温度は25℃以下です。

賞味期限

カルディバスは治療薬の販売日から24か月間使用できます。

類似品

この薬の類似薬としては、コルバザン、カルビデックスとカルベディガマ、コリオールとカルベジロールとカルビドとカルディロール、メドカルジルとカルベトレンド、カルディオスタッドとタリトン、プロテカードとラカルディアがあります。