カルバレックス

カルバレックスは抗てんかん薬です。カルバマゼピンという成分を含有しています。

適応症 カルバレクサ

以下の疾患に使用されます。

• 精神障害を伴うさまざまな種類のてんかん発作およびてんかん。
• さまざまなマニア;
• 躁うつ病の発症の予防;
• 三叉神経に影響を与える神経痛;
• 糖尿病性神経障害;
• 撤退状態;
• 中枢性尿崩症。

リリースフォーム

医薬品は錠剤の形で出荷されます（ブリスターパックに10錠入り）。パックの場合は、5錠または10錠入りです。

薬力学

抗てんかん剤として、カルバレックスは、二次性の全般化が認められる（または認められない）部分発作（複雑および単純）の場合に効果を発揮し、さらに全般性発作の強直間代型および上記の発作の組み合わせの場合にも効果を発揮します。

てんかん患者（特に青少年および小児）を対象にこの薬を単独療法で使用した臨床試験では、精神向性効果が認められ、うつ病や不安の兆候に対する肯定的な効果として部分的に現れ、さらに攻撃性や易刺激性の減少も見られました。

個々の試験データから、薬物の精神運動データおよび認知活動への影響は投与量に依存し、否定的または疑わしいことが示されました。他の試験では、学習および注意を伴う記憶能力を特徴付けるデータに関して肯定的な効果が観察されました。

神経向性物質として作用するこの薬剤は、特定の神経疾患に有効です。例えば、三叉神経を侵し、二次性または特発性の神経痛における疼痛発作を予防します。同時に、脊髄損傷、外傷による知覚異常、帯状疱疹後神経痛などの神経性疼痛の軽減にも用いられます。

アルコール離脱の場合、この薬は発作閾値を上昇させ（この状態では低下する）、障害の臨床症状（震え、興奮性、歩行障害）の強度を軽減します。

中枢性尿崩症の患者においては、喉の渇きや利尿作用を軽減します。

試験により、向精神薬の形態のカルバレックスは、次のような障害に対して有効性を示すことが確認されています。

• 急性躁状態;
• 躁うつ病型双極性障害（単独療法およびリチウム剤、抗うつ剤、神経遮断剤との併用）または統合失調感情性精神病の維持療法。
• 躁病性精神病（神経遮断薬との併用）
• 多形性統合失調症の急性期。

カルバマゼピンの作用原理は部分的にしか解明されていません。この物質は、過剰に興奮した神経線維の壁を正常化し、反復性神経放電の発生を遅らせ、興奮性インパルスのシナプス伝達を弱めます。

この薬剤の主な作用機序は、脱分極ニューロン領域におけるナトリウム依存性影響電位の繰り返し形成の防止（Na チャネルをブロック）であることが明らかになりました。

抗けいれん作用は主に、放出されるグルタミン酸の量の減少と神経壁の正常化によって発現し、抗躁作用はドーパミンによるノルエピネフリンの代謝プロセスの抑制によってもたらされます。

薬物動態

経口投与すると、カルバマゼピンは消化管からほぼ完全に吸収されます。単回投与後の Cmax 値は 12 時間後に記録されます。

血中タンパク質との合成率は70～80%です。唾液を含む脳脊髄液中では、タンパク質と合成されなかった活性成分の割合（20～30%）に比例した濃度が生成されます。薬剤は母乳に移行し（血漿指標の25～60%）、胎盤を通過します。

分布容積は0.8～1.9 L/kgです。単回使用の場合、半減期は25～65時間、長期使用の場合は8～29時間です（これは代謝酵素の誘導によるものです）。フェノバルビタールやフェニトイン（モノオキシゲナーゼ系の活性化を誘導する）などの薬剤を使用している人の場合、半減期は8～10時間です。

カルバマゼピンの代謝は肝臓内で起こり、主に腎臓から排泄されます。

薬の持続効果は食事摂取とは無関係です。錠剤は、お茶、牛乳、水、オレンジジュースなど、どのような液体にも溶かすことができ、効果を失うリスクはありません。グレープフルーツジュースは、肝臓と胃の酵素（CYP-450-IIIA4）の活性を阻害することで、カルバマゼピンのバイオアベイラビリティを著しく高めます。

抗けいれん作用は数時間後または数日後に現れ始めます（ただし、この期間は 1 か月に達することもあります）。

投薬および投与

てんかんにおける使用。

10歳以上の小児および成人は、1回0.2g（1錠）を1日2回服用することから始め、その後、患者が最適な用量に達するまで徐々に用量を増やしてください。

12ヶ月までの乳児：1日0.1g（0.5錠）。1～5歳の小児：1日0.2～0.4g（1～2錠）。6～10歳の小児：1日2～3錠（0.4～0.6g）を処方します。

躁うつ病および躁病。

1日の摂取量は、通常0.4～1.6g（2～8錠）で、2～3回に分けて服用します。標準的な摂取量は、1日2～3錠（0.4～0.6g）です。

三叉神経に影響を与える神経痛。

初期段階では通常、1回1錠（0.2g）を1日2回服用する必要があります。その後は、医師が最適な服用量を判断し、個人に合わせた服用量を決定します。多くの場合、1日3錠（0.6g）程度で十分です。

糖尿病性神経障害および中枢性尿崩症。

多くの場合、1日3回、0.2g（1錠）の薬を服用する必要があります。

急性の性質の禁欲。

治療サイクルの最初の4～5日間は、1日3回、1回2錠（0.4g）を服用してください。その後は、1日3回、1回1錠（0.2g）を服用してください。

腎機能障害の場合は、投与量を減らして使用します。

体重の少ない人や高齢者は、1日あたり0.1g（0.5錠）の物質を2回服用して治療を開始する必要があります。

錠剤は水で丸ごと飲み込んでください（グレープフルーツジュースは飲まないでください）。食前または食後に服用できます。

服用を忘れた場合は、2回分を服用しないでください。通常通り服用を続けてください。

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妊娠中に使用する カルバレクサ

妊娠中の女性にカルバレックスを使用するかどうかの決定は医師のみが行うことができます。

カルバマゼピンは母乳中に排泄されるため、治療中は授乳を中止する必要があります。

禁忌

主な禁忌：

• カルバマゼピンおよび類似の成分（三環系薬剤 - うつ病に処方される特定の形態の薬剤）またはその薬剤の追加成分に対する不耐性の増加。
• AVブロック;
• リチウム剤またはMAOIとの併用;
• 機能性肝障害の重篤な段階;
• 骨髄機能の抑制。

副作用 カルバレクサ

治療の初期段階では、嘔吐、下痢、便秘のほか、口渇や食欲不振が起こることがあります。

まれに、めまい、疲労感または眠気、頭痛、視覚障害または協調運動障害などの副作用が起こることがあります。さらに、脚のしびれや部分的な麻痺、言語障害が起こることもあります。高齢者では、意識の混濁や（まれに）幻覚が起こることがあります。これらの副作用は、治療を行わなくても8～14日で消失するか、担当医の指示に従って一時的に用量を減らすことで消失します。

その他の違反としては、

• PNSおよびCNSの障害：意識障害、あるいはその抑制、小脳失調症を呈することが多く、高齢者では不安感や混乱が生じることがあります。不随意運動（筋収縮および大規模な振戦）が時折観察されます。高齢者（脳病変を有する場合も含む）では、舞踏運動アテトーゼまたは口腔顔面領域のジスキネジアがみられることがあります。攻撃的な行動、抑うつ気分、精神遅滞、活動性の低下、言語障害、幻覚、知覚異常、耳鳴り、筋力低下、麻痺、末梢神経炎、味覚障害などが単独で観察されます。潜在性精神病が活性化する可能性もあります。基本的に、これらの症状は8～14日後、または一時的に症状が軽減した後に自然に治まります。
• 視覚器官の障害：一時的な視覚障害（眼調節障害、かすみ目、複視）が現れることがあります。水晶体の濁りや結膜炎が稀に起こることもあります。
• 筋骨格系の障害：関節痛および筋肉のけいれんを伴う筋肉痛が時々現れるが、薬の使用を中止すると消える。
• アレルギーの兆候：まれに発疹、TEN、痒み、蕁麻疹、スティーブンス・ジョンソン症候群が発生することがあります。
• 表皮症状：剥脱性皮膚炎、MEE、紫斑、光線過敏症、血管炎、結節性紅斑、さらに脱毛症、多汗症、播種性エリテマトーデスが発生する可能性あり。
• 造血障害：血小板減少症または白血球減少症、白血球増多症または好酸球増多症、ならびに無顆粒球症または貧血。
• 消化器系障害：口内粘膜の乾燥、嘔吐、食欲不振、吐き気。まれに便秘や下痢が起こり、肝トランスアミナーゼ活性が上昇する。膵炎、舌炎、黄疸、口内炎、肝炎、歯肉炎が現れることもある。
• 呼吸機能の問題：呼吸困難や肺炎が起こる可能性があります。
• 尿路病変：血尿、頻尿、タンパク尿、また排尿困難や乏尿がまれに現れることがあります。腎不全が起こることもあります。
• 心血管系の障害：不整脈、房室ブロック、徐脈、狭心症の悪化。まれに血圧の上昇または低下がみられる。血栓塞栓症または血栓性静脈炎が散発的にみられる。
• その他：まれに浮腫や低ナトリウム血症、体重増加がみられることがあります。また、乳汁漏出、性機能障害、リンパ節腫脹、女性化乳房などがみられることもあります。
• 大量に摂取した場合に現れる症状：不整脈、震え、血圧の変化。

上記に記載されていない症状が現れた場合は、医師に相談してください。

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過剰摂取

急性中毒の症状：嘔吐、痙攣、めまい、興奮、運動失調、振戦、吐き気、不随意運動。さらに、頻脈、呼吸困難、強直間代発作、房室ブロック、血圧変動などがみられます。重症の場合、意識混濁または意識消失、呼吸停止が認められます。直ちに医師の診察を受けてください。

この薬には解毒剤がありません。胃洗浄、人工嘔吐、活性炭および下剤の投与が行われます。その後、呼吸器系および心血管系をサポートするための対症療法が行われます。発作が起こった場合は、他の抗てんかん薬が使用されます（呼吸活動を抑制するバルビツール酸系薬は除く）。血液透析、強制利尿、または腹膜透析は、期待される効果をもたらしません。

他の薬との相互作用

この薬剤と他の抗てんかん薬（フェノバルビタールやジフェニンなど）を併用すると、抗てんかん効果が相互に低下することがあります（まれに、逆に増強されることもあります）。

この薬は、血液凝固を遅らせる薬（抗凝固薬）、特定の抗生物質（ドキシサイクリンなど）、抗不整脈薬（キニジン）、ホルモン避妊薬の効果を低下させる可能性があります。

その他の薬剤（およびグレープフルーツジュース）は、血中カルバマゼピン濃度を上昇させる可能性があり、同様に、特定の抗生物質（イソニアジドとエリスロマイシンおよびトロレアンドマイシンの併用など）、心血管薬（ジルチアゼムとベラパミルの併用など）、鎮痛剤（デキストロプロポキシフェン）と抗うつ剤（ビロキサジン）の併用、胃 pH を下げる物質（シメチジン）、一部の抗てんかん薬（プリミドンとフェニトインおよびバルプロ酸の併用など）の効果を変化させます。

精神障害に使用される特定の薬剤（リチウム）との併用は、混乱や不安感を引き起こす可能性があります。

MAOI の使用終了から Carbalex による治療開始までの間には最低 2 週間の間隔をあける必要があります。

この薬は、甲状腺の働き具合を示す臨床検査の結果に影響を及ぼす可能性があります。

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保管条件

Carbalex は 25°C 以下の温度の暗い場所に保管する必要があります。

賞味期限

カルバレックスは医薬品発売日から5年以内であれば使用できます。

お子様向けアプリケーション

小児では薬物をより早く排出するために、成人に比べてより高い投与量の使用が必要となる場合があります (mg/kg の再計算)。

12 か月未満の乳児の場合、この薬は医師の処方箋があり、医師の監督下でのみ使用されます。

カルバレックスは、医師が薬剤使用に伴うあらゆるリスクと利点を慎重に検討した上で、小児に細心の注意を払って処方されます。単剤療法での使用が推奨されます。

類似品

この物質の類似体には、カルバレックス リタード、ゼプトール、カルバマゼピンを含むフィンレプシン リタード、フィンレプシンなどの薬剤があります。