カルバマゼピン

カルバマゼピンは向精神作用を持つ抗けいれん薬です。

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適応症 カルバマゼピン

てんかんに使用されます。

• 混合型の発作。
• トニック - クローン型の痙攣がある背景に対して一般化された性質の発作。
• 部分発作タイプ。

それはまた、多発性硬化症を有する人々の3-神経に影響を与える神経痛および舌咽または3-神経に影響を与える神経痛の特発性神経痛にも使用される。

この薬は、急性躁病性障害のある人には、抗精神病薬またはリチウム薬と組み合わせて使用することをお勧めします。薬物は、本質的に糖尿病である（痛みを伴う症状のある）神経障害、アルコール禁断症状（重度の痙攣、定期的な睡眠障害、著しい興奮性亢進および不安）、ならびに中心型の尿崩症を伴う状況で投与することができる。神経ホルモン起源を有する、多尿症および多飲症。

そのような違反に使用されます。

• 精神病性障害（情動的または統合失調性の特徴を有する障害、精神病、パニック障害および辺縁系の働きによる障害）。
• OCD
• クルベラバシー症候群。
• 老人性痴呆;
• 不快感、身体化、不安および鬱病。
• 耳の雑音、舞踏病、幻の痛みおよび多発性硬化症。
• 脊髄、急性期の特発性神経炎。
• 糖尿病性多発ニューロパチー
• 顔面痙攣。
• ウィリス病
• 外傷後の病因のニューロパチーまたは神経痛。
• 片頭痛の発症の予防
• 帯状疱疹後神経痛

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リリースフォーム

原薬の放出は錠剤の形で行われます - 細胞包装の内側に10個。5箱 - そのようなパッケージ。

容器内に50錠の量で製造することもできます。箱に1つのそのような容器。

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薬力学

有効成分はジベンザゼピン誘導体です。この薬物は、正常化学的、抗躁病性、抗利尿性（非糖型糖尿病を有する人々において）および鎮痛薬（神経痛を有する人々において）性質を有する。

それは、電位依存性Ｎａチャネルの活性を遮断することによって作用し、それが原因で、神経放電の発生および神経壁の安定化が遅くなる。これはシナプス内の衝動の伝導を弱める。

カルバマゼピンは脱分極ニューロンの構造内のNa依存性の影響電位の再形成を妨げる

この薬は、放出されるグルタミン酸の量を減らし、てんかん発作の可能性を減らすのに役立ちます。思春期のグループ（てんかんのある人）では、この物質の使用は不安と鬱の重症度に関して前向きな力学の発達をもたらし、同時に過敏性と攻撃性の感覚を弱めます。

精神運動データおよび認知活動への影響は、その部分の大きさに左右され、個人差があります。

第三神経（一次または二次形態）に影響を与える神経痛を持つ人々では、疼痛発作の発症頻度が減少します。

怪我、帯状疱疹後神経痛および脊髄骨髄に関連する感覚異常の場合、薬は神経因性疼痛を軽減します。

アルコール禁断症状の人では、薬は障害の主な症状の発現の重症度（興奮性の増加、四肢に影響を与える重度の振戦、および歩行障害）を軽減し、痙攣しきい値を高めます。

糖尿病患者では、カルバマゼピンは利尿と熱感覚を軽減し、また水分バランスを素早く補います。

ノルエピネフリンによるドーパミンの代謝過程の抑制のために、抗躁病（抗精神病薬）の影響が7〜10日後に発生する。

長期形態での薬物の使用は、その活性成分の安定した血液パラメータの達成をもたらす。

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薬物動態

吸収

経口摂取されたカルバマゼピンはほぼ完全に吸収されますが、むしろゆっくりと吸収されます。単純な錠剤の単回使用では、血漿Ｃ ｍａｘ値は１２時間後に見られる。カルバマゼピン０．４ｇの容量のピルを１回使用すると、未変化の活性成分の平均濃度Ｃ ｍａｘは約４．５μｇ ／ ｍｌである。

食物摂取は、薬物成分の吸収の程度および速度に顕著な影響を及ぼさない。

流通プロセス

カルバマゼピンを完全に吸収した後、見かけの分布容積の値は０．８〜１．９リットル／ ｋｇの範囲にある。物質が胎盤関門を通過する可能性があります。

薬物の細胞内タンパク質合成は70〜80％である。唾液および脳脊髄液内の変化していない成分の指標は、タンパク質と合成されていない活性成分の部分（20〜30％）に比例します。母乳の中の薬のレベルはその血漿値の25-60％です。

交換プロセス

カルバマゼピンの交換プロセスは肝臓内で（主にエポキシ法によって）行われ、主要な代謝成分 - 10,11-トランスジオールのタイプの誘導体およびグルクロン酸と一緒のそのコンジュゲートを形成する。薬物の有効成分をP450 ZA4型のヘムタンパク質であるエポキシカルバマゼピン-10,11に変換する主要なイソ酵素。交換プロセスはまた、「小さな」代謝物質、9-ヒドロキシ - メチル-10-カルバモイルアクリダンの形成をもたらす。

1回限りの薬物の経口使用では、主成分の約30％がエポキシ交換という有限要素を装って尿の中に見られます。薬物変換の他の重要な方法は、モノヒドロキシレートサブタイプの様々な誘導体、およびそれと共に活性成分のＮ－グルクロニドを形成し、それはＵＧＴ２Ｂ７成分の助けを借りて生じる。

排泄

薬物の１倍経口使用では、変化していない活性成分の半減期は平均３６時間に達し、そして再適用した場合、治療期間を考慮すると、それは約１６〜２４時間である（肝モノオキシゲナーゼ系の自己誘導による）。

カルバマゼピンを同じ酵素の肝臓構造を誘導する他の薬剤（例えば、フェノバルビタールまたはフェニトイン）と一緒に使用している人々では、その半減期は平均9〜10時間です。

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投薬および投与

薬は経口摂取し、普通の水で洗い流します。

てんかんの場合には、薬物は単剤療法として推奨されます。コース自体は小さな部分から始まり、その後徐々にそれらが増加していきます - これはあなたが最適な効果を得ることを可能にします。成人の最初の部分は0.1〜0.2 g、1日に1〜2回です。

3番目の神経に影響を与える神経痛の場合は、治療の初日に0.2〜0.4 gの物質を服用する。さらに、投与量は１日当たり０．４〜０．８ｇまで徐々に増やされる。申請の取消しも段階的に行うべきです。

疼痛症候群の神経因性病因の場合は、最初に1日2回0.1 gの薬を服用しなければならず、疼痛が治まるまで12時間間隔で投与量を増やします。メンテナンス部分のサイズは1日あたり0.2から1.2グラムです（いくつかの用途に使用）。

アルコール禁断症状の平均的な部分のサイズは1日に3回0.2 gです。重大な違反が発生した場合は、1日の投与量を1日3回0.4 gに増やす必要があります。

治療の最初の日の間に、あなたはさらにコルメチアゾール、クロルジアゼポキシドおよび他の鎮静催眠薬を使用するべきです。

非糖糖尿病の場合、0.2 gの物質が1日に2〜3回消費されます。

糖尿病性ニューロパチーを患っている人は、痛みを伴い、1日2〜4回、0.2 gの薬を服用しなければなりません。

情緒的または統合失調性の精神病の発生を防ぐために、1日に3〜4回0.6 gの物質が消費されます。

BARと躁状態の1日当たりの部分の大きさは0.4-1.6 gです。

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妊娠中に使用する カルバマゼピン

動物実験では、薬の経口投与は欠陥の出現につながりました。

てんかんを患っている女性の乳児では、先天異常を含む胎児発育における障害の出現傾向があります。カルバマゼピン（ほとんどの抗けいれん薬に典型的）がこれらの疾患の発生率を高めるという報告がありますが、薬物摂取を伴う単剤療法の対照試験からの説得力のあるデータはありません。

同時に、胎児の成長や先天異常における薬の使用に関連した疾患の発生についての情報があります - 中でも脊椎裂傷、顎顔面領域に影響を及ぼすあらゆる種類の欠陥、体の様々な構造に影響を及ぼす成熟の欠陥を伴う尿道下裂。

そのような警告を考慮に入れることは必要です：

• 妊娠中のてんかんの治療のための薬の使用は非常に用心深くなければなりません。
• カルバマゼピンを使用する必要がある場合には、妊娠中または妊娠中、すなわち薬物の使用中、または計画中に発生した場合、特にその使用のすべてのリスクと利益を慎重に評価する必要があります（特に妊娠中期）。
• 出産可能年齢の女性は、可能であれば、単剤療法の形で薬の使用を必要とします。
• 最小有効部分が必要とされ、カルバマゼピンの血漿値がモニターされる。
• 患者は、乳児の先天的異常の危険性が高まることを知らされるべきです。さらに、彼女に出生前スクリーニングを実施する能力を提供する必要がある。
• 妊娠中に効果的な抗てんかん治療を中止することは不可能です。病気の悪化のために女性と胎児の健康に脅威があるかもしれないからです。

妊娠中に葉酸の欠乏があるかもしれないことが決定されました。そして、それは時々抗けいれん薬の影響の下で増加します。このため、妊娠前およびその経過中に、葉酸を摂取している患者をさらに処方する必要があります。

新生児の発作または呼吸プロセスの抑制の症例についての情報があります。カルバマゼピンや他の抗けいれん薬の使用に関連している可能性がある、新生児における下痢、嘔吐、または食欲不振の証拠もあります。

カルバマゼピンは母乳（血漿指標の25〜60％）で際立っています。薬を使い始める前に、同時母乳育児のすべてのリスクと利点を慎重に評価する必要があります。乳児が陰性症状（例えば、眠気が多すぎる、または表皮に対するアレルギーの徴候）が出現する可能性を常に監視していることを条件として、治療中も継続することが認められています。

禁忌

主な禁忌：

• AV封鎖。
• 急性期のポルフィリン症移動型。
• 骨髄内の循環障害（貧血または白血球減少症）。
• 薬物または三環系薬の有効成分に関連した過敏症の存在。

慎重にそしてすべての可能性のあるリスクの評価と共に、それらはいくつかの障害のために使われます：

• アルコール依存症の活性型。
• CHF非補償タイプ。
• 副腎不全
• 甲状腺機能低下症
• スキエン症候群。
• ADH要素の分泌増加症候群。
• 希釈性低ナトリウム血症
• 骨髄内の造血過程の抑制。
• IOPが増加しました。
• 前立腺肥大症。
• 腎臓関連疾患

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副作用 カルバマゼピン

悪影響の程度は、部分のサイズによって異なります。副作用の中で：

• NA病変：無力症、調節性麻痺、運動失調、重度のめまい、または重度の頭痛。時折、不随意の形（顕著な振戦、強いチックまたはジストニアの発生）、眼振、脈絡虫障害、感覚異常および言語障害を伴い、それと共に末梢形態の神経炎、筋無力症、眼球運動、麻痺および異形成の徴候を有機体として伴う異常な運動が現れる。
• 精神障害：見当識障害、不安または顕著な興奮、既存の精神病の活性化、鬱病、攻撃的行動、食欲不振、および顕著な幻覚（聴覚または視覚形態を有する）。
• アレルギーの兆候：紅皮症、光アレルギー、そう痒症、PET、じんましん、またはSSD。
• 造血過程の障害：白血球増加症、溶血性または再生不良性形態を有する貧血症、リンパ節症、さらに網状赤血球症および血小板減少症。
• 消化機能の問題：口内炎、膵炎または舌炎、上肢部の障害および上腹部領域の痛み、ならびに黄疸、肝不全、肝炎肉芽腫性および肝酵素レベルの上昇。
• 心血管系の働きの障害：失神、IHDの悪化、血圧値の不安定性、徐脈、血栓性静脈炎、不整脈、心臓内伝導障害および血栓塞栓症候群を伴うCHFの経過の悪化、AV遮断。
• 内分泌機能および代謝の問題：低ナトリウム血症、浮腫、高プロラクチン血症、L-チロキシンの減少、高コレステロール血症、体内の水分貯留、体重増加および骨軟化症。
• 泌尿生殖器系の病変：腎機能の障害、効力の低下、排尿の増加、血尿またはアルブミン尿、ならびに尿細管間質性腎炎および乏尿症。
• ODA障害：関節痛、痙攣、または筋肉痛。
• 感覚器官の障害：過敏性または低刺激性、結膜炎、耳の雑音、可聴音の高さの知覚障害、聴覚障害または味覚障害、および水晶体の曇り。
• その他：にきび、多毛症、多汗症、表皮色素沈着症、脱毛症、紫斑病。

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過剰摂取

中毒の場合には、NA、心血管系および呼吸器系の機能不全があります。

NAと感覚：強い興奮、見当識障害または眠気、構音障害、眼振、痙攣、失神、ミオクローヌス、そして反射喪失、散瞳、幻覚、視覚障害および低体温症。

ＣＣＣ：心室内の伝導障害、心停止、血圧値の不安定性および頻脈。

加えて、呼吸抑制が起こり、結腸の運動性が弱まり、体液貯留または胃からの食物の除去が起こる。肺水腫、無尿、高血糖、嘔吐、低ナトリウム血症、乏尿、吐き気、および代謝型のアシドーシスが発症します。

薬は解毒剤を持っていません。対症療法が行われます。

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他の薬との相互作用

カルバマゼピンの交換過程は、ヘムタンパク質ＣＹＰ３Ａ４の関与により起こる。このヘムタンパク質の活性を遅らせる物質との組み合わせは、その値の増加と否定的な症状の重症度をもたらします。ヘムタンパク質を誘導し、代謝過程の速度を速め、そして薬物の血液パラメータを減少させる物質は、その薬物効果の重症度を弱めます。

ニコチンアミドを含むシメチジンおよびテルフェナジン、ベラパミルを含むフェロジピン、ダナゾールを含むフルボキサミン、さらにジルチアゼムおよびビロキサジンを含むフルオキセチンのような手段と組み合わせると、薬の血中濃度が上昇します。このリストには、デシプラミン、アセタゾラミドを含むリトナビル、プロポキシフェンおよびロラタジンを含むイソニアジド、さらにアゾール（フルコナゾールおよびケトコナゾールを含むイトラコナゾールなど）およびマクロライド（クラリスロマイシンを含むエリスロマイシン、およびジョサマイシンを含むトロレアンドマイシン）も含まれる。

シスプラチン、メツクシミドおよびフェノバルビタールとテオフィリン、ならびにリファンピシンのほかに、プリミドンとフェニトイン、バルプロミドとバルプロ酸およびクロナゼパムもカルバマゼピンの血中濃度を上昇させることができる。

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保管条件

カルバマゼピンは、小さな子供たちのために、暗く乾燥した場所に保管する必要があります。温度 - 25℃以下

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賞味期限

カルバマゼピンは治療薬の製造時から36ヶ月以内に使用することができます。

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子供のための申請

小児の場合（物質の早期除去を考慮して）、成人よりもカルバマゼピンをより高い割合で割り当てることが必要となる場合があります（計算はmg / kgの割合で行われます）。

処方薬は5歳以上の子供たちにすることができます。

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類似体

薬物の類似体は、カルバレックスと一緒の物質Finlepsin、SeptolおよびTegretol、ならびにTimonilと一緒のMezacarおよびCarbapinである。

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