カーディル

カーディルは、Caチャネルの作用を遮断する物質のサブグループに含まれる薬剤であり、降圧、抗不整脈、抗狭心症の効果があります。

薬の有効成分は、心筋細胞の細胞や血管平滑筋の細胞へのCaの通過を防ぐベンゾジアゼピン物質であるジルチアゼムです。カルシウムイオンの電流が減少すると、血管膜の平滑筋が弛緩し、血管内腔を増加させ、虚血領域内の微小循環を安定させ、末梢血管の全身抵抗を減少させることが可能になります。これはすべて血圧の低下に貢献します。 [1]

適応症 カーディル

狭心症に使用されます（これには、その変異体と安定した品種が含まれます）。この薬は、急性狭心症の発作を排除するためには使用されません。

たとえば、βアドレナリン受容体の活性を阻害する物質を使用することが不可能な状況で、血圧を上げて使用することができます。カーディルは単剤療法と複雑な治療の両方で投与されます。

また、不整脈の場合にも処方されます。たとえば、心房細動中の心室のリズムを下げるためです。

リリースフォーム

薬は錠剤の形で放出されます-ボトルの中に30または100個。箱にはそのようなボトルが1本入っています。

薬力学

薬物の抗狭心症特性は、冠血管拡張および後負荷の減少後に発生します。薬を使用している人の安定狭心症の場合、客観的（身体運動中にSTセグメントの低下がなかった期間の延長）および主観的（使用を必要とする狭心症エピソードの数の減少）がありました硝酸塩の）状態の改善。不安定狭心症の人々におけるカルジルの効果の重症度は、平均して、ニフェジピンまたはベラパミルの効果と同様ですが、ジルチアゼムの使用による陰性徴候の出現の頻度は、これらの薬物の導入による場合よりも少ないです。 。

薬の降圧効果は、血圧の上昇（拡張期および収縮期）の低下とともに発現します。血圧の正常値では、ジルチアゼムはそれを変更しません。高血圧症の人にこの薬を使用しても、血圧指標の低下に対する反応として、反射型頻脈の出現は見られませんでした。 [2]

この薬は弱い変力作用を示しますが、投与しても心臓の1回拍出量と左心室駆出率の低下はありません。左心室肥大のある人では、ジルチアゼムを長期間使用すると、障害が退行します。 [3]

上室性不整脈のある人では、この薬は洞と房室結節の細胞内のカルシウムイオンの動きを抑制し、それによって心臓のリズムを安定させます。

Cardilは、単剤療法で使用することも、他の降圧薬（利尿薬やACE阻害薬など）と組み合わせて使用することもできます。この薬は、βアドレナリン受容体の効果をブロックする薬を使用できない人に処方されます-末梢型またはBAの血管障害、および糖尿病患者。

この薬は脂質の血液構造に悪影響を及ぼしません。

薬物動態

経口投与後、薬は胃腸管内に完全に吸収されます。最初の肝内継代に参加します（絶対バイオアベイラビリティのレベルは24〜74％の個人変動の範囲で40％です）。バイオアベイラビリティ指標は1食分量に関係しておらず、臨床投与量の範囲で異なる剤形を使用しても変化しません。ジルチアゼムのCmaxの血清値は、3〜4時間後に記録され、60 mgの薬剤を1回使用した後、39〜120 ng / mlに等しくなります。

ジルチアゼムの投与部分の約80％が血清タンパク質合成に関与しています（アルブミンで約40％）。薬は簡単に組織に浸透します。分配量のレベルは約5l / kgです。

60mgの薬剤を1日3回定期的に使用した場合のジルチアゼムの平衡血清値は、治療の3〜4日目までに記録されます。0.12〜0.3 gの範囲の毎日の部分を使用する場合、物質の安定した血清値は20〜200 ng / mlの範囲です（最小治療レベルは70〜100 ng /の範囲です） ml）。

代謝性肝内薬物プロセスは、CYP3A4の助けを借りて発生します。薬はP糖タンパク質の基質です。ジルチアゼムの投与後、ヘモプロテインCYP3A4の効果が低下します。

交換の第1段階では、脱アセチル化のプロセス、およびO-およびN-脱メチル化が行われます。主な代謝成分はデアセチルジルチアゼム（血清レベルは未変化のジルチアゼムの値の約15〜35％）であり、活性元素と同様の薬物活性を持っていますが、わずかに弱いです（約40〜50％のジルチアゼムの効果）。

排泄は主に腎臓を介して誘導体の形で行われます。全身クリアランスのレベルは0.7-1.3l / kg /時間です。尿の中には、ジルチアゼムの5つの非抱合型誘導体が記録されており、それらのいくつかは抱合型も持っています。除去には1段階の速度論があります。3チャンバーモデルによると、半減期という用語は、排泄の初期、中期、および最終段階で0.1、2.1、および9.8時間です。消失半減期の一般的な用語は4〜7時間の範囲です。

投薬および投与

あなたは使用前に錠剤を粉砕することなく、内部で薬を使用する必要があります。投与量のサイズは、1番目の錠剤内の物質の体積に対応するように計算されます。投与方法と分量は、疾患の重症度と経過、患者の体重と年齢、および併用療法を考慮して、医師が選択します。

平均して、1日あたり0.18〜0.24gの薬を使用する必要があります。必要に応じて、1日最大投与量0.48gまで増量することができます。増量中に陰性症状が現れた場合は、ジルチアゼムの量を減らす必要があります。薬物の最大1日投与量（0.48 g）の導入による血圧レベルの必要な制御が確立されていないが、この部分が十分に許容される場合は、他の降圧物質（利尿薬やACE阻害薬など）を追加する必要があります中古。

1日あたりの薬の最初の部分は3〜4回の投与で60mgでなければなりません。後で、治療効果と一般的な臨床像を考慮に入れて、それは増加または減少する可能性があります。ほとんどの患者にとって、血圧値を制御し、狭心症の発作を防ぐには、1日あたり0.12gの3回の投与で十分です。

高齢者は最初に30mgの物質の3-4倍を適用する必要があります。医師の監督下で、ジルチアゼムの投与による合併症がない場合にのみ、このグループの患者の割合を増やすことが可能です。

肝機能障害のある人は、Cardilを非常に注意深く使用する必要があります。血圧とECGの測定値をより注意深く監視すると同時に、より低い初期投与量が処方されます（30 mgを1日3〜4回）。

• 子供のためのアプリケーション

小児科での使用は禁止されています。

妊娠中に使用する カーディル

妊娠中は薬を使用しません。ジルチアゼムを使用する際の計画中または受胎の開始時に、代替治療の選択について医師に相談する必要があります。

母乳育児中にCardilを使用する必要がある場合は、薬の導入を開始する前にHBの使用を停止する必要があります。

禁忌

ジルチアゼムまたは薬物の追加要素に対する不耐性の場合に使用することは禁忌です。

房室ブロック（ステージ2〜3、患者がペースメーカーを装着している場合を除く）やSSSUなどの心臓伝導障害には使用できません。

低血圧（収縮マークが90 mm Hg未満）、重度の徐脈（心拍数が50拍/分未満）、代償不全性心不全の人に薬を処方することは禁じられています。

さらに、心筋梗塞（合併症を伴う進行）、WPW症候群、およびジギタリス中毒に関連する心原性ショックの活動期には使用されません。

副作用 カーディル

考えられる副作用は次のとおりです。

• CVSの活動に関する問題：徐脈、洞または房室ブロック（ステージ1;まれに-2-3番目）、CHF、血圧の低下、洞結節活動の抑制、狭心症の逆説的な悪化、さらにこの頻脈と動悸、不整脈、失神、収縮期外、顔面充血、意識喪失および末梢浮腫;
• 胃腸管の機能不全：悪心、体重増加、食欲障害、口内乾燥症、嘔吐、便障害、消化不良症状、歯肉炎および歯肉増殖症;
• 皮下層および表皮の病変：SS、蕁麻疹、そう痒症、紅皮症、TEN、発疹および点状出血、さらにクインケ浮腫、血管炎、剥離性皮膚炎および光線過敏症;
• 肝胆道活動の障害：高血糖、肝内酵素の活動の増加、および肉芽腫型の肝炎;
• 血液系の問題：血小板減少症または白血球減少症、ならびに出血期間の延長;
• 中枢神経系の機能障害：混乱、人格変化、健忘症、うつ病、知覚異常および幻覚、さらに、眠気、震え、耳鳴り、睡眠障害、歩行障害および眠気;
• その他：筋肉痛、好酸球増加症、呼吸困難、リンパ節腫脹、味覚および嗅覚障害、眼の炎症または弱視、鼻づまりまたは出血、多尿症、骨または関節に影響を与える痛み、夜間頻尿、婦人科、勃起不全、およびクレアチンキナーゼ値の増加。

ジルチアゼムの導入によって引き起こされた表皮症状は、薬の使用をキャンセルすることなく、自然に消えます。しかし、表皮障害が長期間続く場合は、Cardilを中止するオプションを検討する必要があります。

過剰摂取

薬物の過度に大きな部分の導入により、ジルチアゼムの特徴である陰性症状の強度の増強が起こる可能性があります。900〜1800 mgの薬剤を導入した後、中毒または重度の中毒が観察されます。重度の中毒は、高齢者に2600 mg、若年成人に5900mgの薬物を1回注射すると発生します。10.8gのCardilの使用は非常に深刻な中毒を引き起こしました。

中毒の兆候は、薬物投与後平均8時間後に現れます。主な症状には、神経過敏、房室ブロック、低体温症、眠気、血圧値の低下、高血糖、徐脈、悪心、心停止などがあります。

解毒剤はありません。酩酊の場合は、胃洗浄を行い、腸吸収剤を服用するとともに、対症療法や支持療法を行う必要があります。呼吸機能、酸塩基および電解質の指標、ならびに血行力学的値を定期的に監視する必要があります。

血圧が低下した場合は、ドーパミンまたはCaClを静脈内投与します。徐脈がある場合、または場合によっては、薬物の過剰摂取による房室ブロック、アトロピンの静脈内注射、または電気刺激装置の使用が使用されます（薬物療法が機能しない場合）。

他の薬との相互作用

この薬は他の降圧物質の特性を強化します。

ジゴキシン、アミオダロン、またはβ遮断薬と併用すると、AV伝導が増強され、徐脈を発症するリスクが高まります。

イソフルランとハロタンの心筋への抑制効果の増強は、ジルチアゼムと併用した場合に観察されます。

非経口薬Caの静脈内使用の場合、Cardilの治療効果は弱まります。

薬物の一次代謝プロセスは、CYP3A4を使用して実装されます。この酵素の作用を遅くする物質（特にシメチジン）は、薬剤と組み合わせると、血漿内のジルチアゼム指数の増加につながる可能性があります。この物質の活性は、マクロライド、ニフェジピン、抗真菌剤、ならびにアゾール誘導体、タモキシフェン、フルオキセチン、およびHIVプロテアーゼを遅くする薬剤と組み合わせた場合にも増強することができます。

CYP3 A4の効果を誘発する薬は、薬の効果を弱めます。たとえば、リファンピシン、カルバマゼピン、またはフェノバルビタールと組み合わせると、有効性の低下が見られます。

カーディルは、CYP3A4とP糖タンパク質の活性によって引き起こされる代謝プロセスを弱めます。特定のアイソザイムを使用して代謝が実現される物質、たとえばシクロスポリン、メチルプレドニゾロン、フェニトイン、テオフィリン、シロリムス、およびデジトキシンやジゴキシンと薬剤を慎重に組み合わせる必要があります。

CYP3 A4（シンバスタチンおよびロバスタチンを含むアトルバスタチンを含む）を使用して代謝プロセスが実行されるHMG-CoAレダクターゼの活性を低下させる薬物と物質の組み合わせは、細心の注意を払って使用されます。これらの薬の併用は、抗コレステロール低下薬の割合を減らす必要があるかもしれません（肝毒性と横紋筋融解症を発症する可能性が高いため）。この薬は、プラバスタチンとフルバスタチンの薬物動態を変化させません。

カーディルは、ブスピロン、プロプラノロール、ニフェジピンを含むアルフェンタニル、イミプラミンを含むアルプラゾラムおよびシルデナフィル、シサプリドを含むジアゼパムおよびメトプロロール、ならびにミダゾラムおよびポートリプチリンなどの薬物の血清値を増加させることができます。

薬物とリチウム物質の組み合わせの場合、神経毒性活性を発症するリスクが高まります。このような薬物の組み合わせを使用する場合は、血清リチウム値を注意深く監視する必要があります。

保管条件

カーディルは小さなお子様の侵入を防ぐ場所に保管する必要があります。温度値は15〜25°Сの範囲です。

賞味期限

カーディルは、医薬品の販売日から36ヶ月以内に使用することが許可されています。

アナログ

薬の類似体は、Blokaltsin、Dilts with Diltiazem、Tiakem、Cortiazem、さらにSilden with Altiazem RR、Dilren with Diakordin、Dilcardiaです。