イリン

イリンは、抗腫瘍性タイプの薬剤のサブグループからの治療薬です。その主な有効成分は、物質のイリノテカングループのメンバーである塩酸イリノテカンです（それらはカンプトテシン成分の半人工誘導体です）。

この薬は顕著な抗腫瘍特性を持っており、さらに、DNAトポロジー（トポイソメラーゼ）に積極的な影響を与えるイソメラーゼ酵素の活性を特異的に遅くします。 [1]

適応症 イリン

それは結腸直腸癌の治療に使用され、さらに、レノックス・ガストー症候群によって引き起こされる発作の発症とともに使用されます。

単独で、またはカペシタビン、ロイコボリン、5-フルオロウラシル、およびセツキシマブまたはベバシズマブと組み合わせて使用できます。

リリースフォーム

放出は、5mlバイアル内の注射液の形で実現されます。

薬力学

他の抗癌物質と比較して、ビンブラスチンやドキソルビシンの影響を受けていない癌を含む、いくつかの種類の癌に対してより大きな細胞毒性を持っています。

イリノテカン塩酸塩のもう一つの顕著な薬効は、加水分解酵素であるアセチルコリンエステラーゼの作用を抑制する能力です。 [2]

細胞毒性活性は、細胞周期の段階と曝露時間に依存します。 [3]

薬物動態

薬物の血漿内崩壊は、2相モデルまたは3相モデルにさえ対応します。第1段階での血漿半減期という用語は12分、第2段階で-2.5時間、第3段階で-14.2時間です。24時間の間に、適用された投与量の19.9％が尿中に排泄されます。

SN-38とイリノテカンのinvitroでのタンパク質合成は95％と65％です。

静脈内注射後、イリノテカンは、SN-38の活性分解産物の形成を伴う代謝プロセスに関与しています。代謝プロセスは主に肝臓の内部で起こります。

24時間にわたる代謝要素SN-38の尿中の平均排泄率は0.25％です。イリノテカンの薬物動態は、投与量の大きさに依存しません。

投薬および投与

イリンは点滴薬の形で使用され、中枢または末梢静脈の領域に注射されます。希釈と注入は、経験豊富な医療専門家のみが行う必要があります。投与量は、経験豊富な腫瘍学者によって選択されます。ブドウ糖またはNaCl溶液で薬を希釈する必要があります。

多くの場合、薬は3週間に1回適用されます。よりまれに、レジメンは1週間に1回の導入で使用されます。併用治療-2週間に1回。注入は0.5-1.5時間の割合で投与されます。

単剤療法の場合、1食分量は一般的に0.35g / m2です。複雑な治療の間、薬は通常0.18g / m2の投与量で投与されます。

• 子供のためのアプリケーション

薬は小児科では使用されていません。

妊娠中に使用する イリン

妊娠中はイリンを処方することはできません（重要な適応症がある場合にのみ許可されます）。

B型肝炎の際に薬を使用する必要がある場合は、しばらく母乳育児をやめる必要があります。

禁忌

主な禁忌：

• 薬物の有効成分またはその追加要素に対する重度の不耐性の存在;
• 慢性腸の炎症、腸の閉塞;
• 高ビリルビン血症;
• 重症型の骨髄不全;
• 患者の健康の一般的な指標は2マークを下回っています（WHOインデックスによる）。
• 重度の好中球減少症。

セントジョンズワートを含む薬と一緒に使用することは禁じられています。他の抗腫瘍薬と組み合わせると、他の禁忌もあるかもしれません。

副作用 イリン

副次的症状の中で：

• めまい、神経質、頭痛;
• 視覚、言語または思考の障害;
• 嘔吐、下痢;
• 中性または白血球減少症。

他の薬と一緒に使用すると、その薬に特徴的な障害が現れることがあります。ベバシズマブの投与は血圧値の上昇を引き起こします。

さらに、次のような場合があります。

• 血栓塞栓症または血栓症;
• 心筋梗塞または虚血性心疾患;
• 好中球減少症の発熱。

過剰摂取

その部分を2回超えると、患者が死亡する可能性があります（1倍の場合）。さらに、重度の下痢または重度の好中球減少症が発症する可能性があります。

この薬には解毒剤はありません。感染症や急性脱水症の発症を防ぐ必要があります。

他の薬との相互作用

イリノテカンには抗コリンエステラーゼ効果があるため、スキサメトニウムを使用した場合、神経筋遮断の期間を延ばすことができます。

非脱分極型の筋弛緩薬と組み合わせると、神経筋伝達に関して拮抗作用が得られます。

いくつかのテストでは、CYP3Aの効果を誘発する抗けいれん薬（たとえば、カルバマゼピンまたはフェニトインを含むフェノバルビタール）と組み合わせると、SN-38のイリノテカン、SN-38-グルクロニド、および薬力学への曝露が減少することが明らかになっています。プロパティ。ヘモプロテインP450ZA酵素の誘導に加えて、グルクロン酸抱合の増強と胆汁中排泄の強度の増加は、その分解産物へのイリノテカンの曝露の減少に影響を与える可能性があります。

薬物は、ヘモプロテインP450 3Aの助けを借りて発生する薬物の代謝プロセスを阻害する（たとえば、ケトコナゾール）または誘導する（たとえば、フェニトインまたはフェノバルビタールを含むカルバマゼピン）薬物を同時に使用する人々には注意して使用する必要があります。これはイリーナの代謝プロセスに影響を与える可能性があるため、この代謝経路の誘導物質/阻害物質の組み合わせを放棄する必要があります。

セントジョンズワートは、SN-38の血漿値を低下させるため、薬と併用することは禁じられています。

保管条件

イリンは25°C以下の温度に保つ必要があります。

賞味期限

イリンは原薬の製造日から2年以内に使用できます。