アイリン

イリンは抗腫瘍薬のサブグループに属する治療薬です。主な有効成分はイリノテカン塩酸塩で、イリノテカン群（カンプトテシン成分の半人工誘導体）に属します。

この薬には顕著な抗腫瘍作用があり、さらにDNAトポロジーに活性的な影響を及ぼすイソメラーゼ酵素（トポイソメラーゼ）の活性を特異的に遅らせます。[ 1 ]

適応症 アイリン

これは大腸がんの治療に使用され、またレノックス・ガストー症候群による発作の発症にも使用されます。

単独療法として、またはカペシタビン、ロイコボリン、5-フルオロウラシル、セツキシマブまたはベバシズマブとの併用療法として使用できます。

リリースフォーム

この製品は、5 ml バイアルに入った注射液の形で入手できます。

薬力学

他の抗腫瘍剤と比較すると、ビンブラスチンやドキソルビシンなどの薬剤に反応しない癌を含む特定の種類の癌に対する細胞毒性がより強い。

塩酸イリノテカンのもう一つの顕著な薬効は、加水分解酵素であるアセチルコリンエステラーゼの働きを抑制する能力である。[ 2 ]

細胞毒性活性は細胞発達周期の段階と曝露時間に依存する。[ 3 ]

薬物動態

血漿内薬物分解は2相モデル、あるいは3相モデルに相当します。第1段階の血漿中半減期は12分、第2段階は2.5時間、第3段階は14.2時間です。24時間かけて投与量の19.9%が尿中に排泄されます。

SN-38 とイリノテカンの in vitro タンパク質合成率はそれぞれ 95% と 65% です。

イリノテカンは静脈内注射後、活性分解産物SN-38の形成を伴う代謝プロセスに関与します。代謝プロセスは主に肝臓内で起こります。

代謝成分SN-38の24時間平均尿中排泄率は0.25%です。イリノテカンの薬物動態は投与量に依存しません。

投薬および投与

イリンは点滴薬として使用され、中心静脈または末梢静脈に投与されます。希釈と点滴は経験豊富な専門医のみが行う必要があります。投与量は経験豊富な腫瘍専門医が決定します。薬剤はブドウ糖溶液または塩化ナトリウム溶液で希釈する必要があります。

通常は3週間に1回投与されますが、まれに1週間に1回投与するレジメンが用いられることもあります。併用療法の場合は2週間に1回投与されます。点滴は0.5～1.5時間間隔で投与されます。

単剤療法の場合、投与量は通常0.35 g/m²です。併用療法の場合、通常0.18 g/m²の用量で投与されます。

• お子様向けアプリケーション

この薬は小児科では使用されません。

妊娠中に使用する アイリン

イリンは妊娠中には処方されるべきではありません（重要な適応がある場合にのみ許可されます）。

授乳中に薬を使用する必要がある場合は、しばらく授乳を中止する必要があります。

禁忌

主な禁忌：

• 薬物の有効成分またはその追加成分に対する重度の不耐性の存在。
• 慢性の腸の炎症、腸閉塞;
• 高ビリルビン血症;
• 重度の骨髄不全。
• 患者の一般健康指標が2未満であること（WHO指数による）。
• 重症の好中球減少症。

セントジョーンズワートを含む薬剤との併用は禁止されています。また、他の抗腫瘍薬との併用にも禁忌となる場合があります。

副作用 アイリン

副作用は次のとおりです:

• めまい、神経過敏、頭痛;
• 視覚、言語または思考障害。
• 嘔吐、下痢;
• 好中球減少症または白血球減少症。

他の薬剤と併用した場合、その薬剤特有の障害が現れることがあります。ベバシズマブとの併用は血圧値の上昇を引き起こします。

さらに、次のようなことが起こる可能性があります。

• 血栓塞栓症または血栓症;
• 心筋梗塞または冠状動脈疾患;
• 好中球減少性発熱。

過剰摂取

投与量を2倍超えると、患者は死亡する可能性があります（1倍投与の場合）。さらに、重度の下痢や重度の好中球減少症が発現する可能性があります。

この薬には解毒剤がありません。感染症や急性脱水症状の発症を防ぐ必要があります。

他の薬との相互作用

イリノテカンには抗コリンエステラーゼ作用があるため、スキサメトニウムを使用すると神経筋遮断の持続時間が長くなる可能性があります。

非脱分極性筋弛緩薬と併用すると、神経筋伝達に対する拮抗効果が生じる可能性があります。

いくつかの試験では、CYP3Aの作用を誘導する抗てんかん薬（例えば、フェノバルビタールとカルバマゼピンまたはフェニトイン）との併用により、イリノテカン、SN-38-グルクロン酸抱合体、および薬力学的特性によるSN-38の曝露量が減少することが示されています。ヘムタンパク質P4503A酵素の誘導に加えて、グルクロン酸抱合の増強と胆汁排泄の増加が、イリノテカンとその分解産物の曝露量の減少に影響を与える可能性があります。

ヘムタンパク質P450 3Aの助けを借りて起こる薬物の代謝プロセスを阻害する薬剤（例：ケトコナゾール）または誘導する薬剤（例：フェニトインまたはカルバマゼピンとフェノバルビタール）を同時に服用している人には、この薬剤は慎重に使用する必要があります。この代謝経路の誘導剤／阻害剤との併用は、代謝プロセスに影響を与える可能性があるため、避ける必要があります。

セントジョンズワートは血漿中のSN-38値を低下させるため、この薬と併用しないでください。

保管条件

アイリンは25℃以下の温度で保管してください。

賞味期限

イリンは、医薬品の製造日から2年以内に使用することができます。