イレッサ

イレッサは、表皮の成長を刺激する因子の末端であるチロシンキナーゼの活性を抑制することで抗腫瘍効果を発揮します。このチロシンキナーゼは、ほとんどの体積腫瘍に存在します。この薬剤の効果は、腫瘍の成長速度を低下させ、転移の形成と拡散を予防するとともに、血管新生の速度を低下させ、結果として生じた腫瘍のアポトーシス速度を高めることを目指しています。

この薬は腫瘍の成長を防ぐことで、ホルモン療法剤、放射線療法剤、化学療法剤の効果を高める効果もあります。[ 1 ]

適応症 イレッサ

気管支や肺の非小細胞悪性腫瘍や転移性肺癌の発生率を下げるために使用されます。

この薬は腫瘍病変および白金物質を使用した化学療法の効果に対する病原細胞の耐性に効果があります。

リリースフォーム

治療薬は 0.25 g の錠剤で、ブリスター パックあたり 10 錠入りで、パッケージ内にはこのようなパックが 3 つ入っています。

薬物動態

吸収。

経口投与後、吸収は非常にゆっくりと進行します。血漿中のCmax値は3～7時間かけて観察されます。[ 2 ]

絶対バイオアベイラビリティは平均59%です。食事摂取は薬剤のバイオアベイラビリティに変化をもたらしません。胃液pHが5を超えると、ゲフィチニブのバイオアベイラビリティは47%低下します。

配布プロセス。

1日1回定期的に服用すると、1回服用した場合と比較して濃度が2～8倍に上昇します。CSS値は7～10回分服用後に測定されます。

Cssに到達した後のゲフィチニブのVd値は1400 Lに等しく、これはイレッサが組織内に広く分布していることを示しています。

タンパク質合成（α1糖タンパク質および血清アルブミンを含む）は約90%です。

交換プロセス。

ゲフィチニブは、アイソザイム CYP3A4 が関与する酸化代謝プロセスに関与しています。

ゲフィチニブの代謝プロセスは、N-プロピルモルホリンサブグループに影響を及ぼす代謝、メトキシルサブグループのキナゾリン部分の脱メチル化、およびハロゲン化タイプのフェニルグループの脱リン酸化の酸化形態の 3 つの方法で実現されます。

ヒト血漿中に検出された主要な分解産物はO-デスメチルゲフィチニブです。上皮成長因子刺激による細胞増殖に対する活性はゲフィチニブよりも低く（14倍）、したがってゲフィチニブの臨床効果に重大な影響を与える可能性は低いと考えられます。

排泄。

ゲフィチニブの全身血漿クリアランスは毎分約0.5Lです。平均半減期は41時間です。薬剤の大部分は便中に排泄されます。尿中排泄量は投与量の4%未満です。

投薬および投与

この薬は経口摂取します。食事に関係なく、錠剤は同時に服用してください。

この薬は1日1回、1錠（0.25g）服用してください。服用を忘れた場合は、次の服用時間の少なくとも12時間前までに服用してください。一度に2錠服用することはできません。

患者が錠剤を丸ごと飲み込めない場合は、静水（0.1リットル）に溶かして飲ませるか、チューブで投与してください。効果を最大限に得るには、コップを空にした後、コップを洗い、水で満たしてから患者に飲ませてください。

治療中に重度の下痢、間質性肺炎、アレルギー症状、その他の副作用が現れた場合は、薬の服用を一時中断することができます（14日以内）。その後は、通常の治療モードに戻ります。

• お子様向けアプリケーション

小児科での薬の処方は禁止されています。

妊娠中に使用する イレッサ

イレッサは妊娠中または授乳中は使用しないでください。

禁忌

この薬の成分のいずれかにアレルギーがある場合は、使用しないでください。

以下の併存疾患がある場合は注意が必要です：塵肺症、特発性肺線維症、肝酵素およびビリルビン値の上昇、遺伝性低乳酸症。薬剤性肺炎、間質性肺炎、または放射線肺炎の場合は、監督下で治療を行う必要があります。

副作用 イレッサ

この薬の使用により、脱水、口内炎、下痢、粘膜および表皮の乾燥、かゆみ、発疹（ニキビまたは膿疱）などの副作用がしばしば発生します。さらに、吐き気、無力症、食欲不振、嘔吐、出血傾向（鼻出血または血尿）、結膜炎、眼球乾燥症、眼瞼炎、ASTとALTの活性上昇、間質性肺炎（症状の上昇を放置すると死亡に至る可能性があります）、高体温、爪の形状変化などの副作用も発生します。イレッサは、尿タンパク質値、血中クレアチニン値、ビリルビン値の上昇など、いくつかの検査結果に影響を与えます。

まれに、この薬を使用すると、膵炎、TEN、肝炎、低凝固、蕁麻疹、クインケ浮腫、MEE または悪性の滲出性紅斑、治療可能な角膜びらん、まつ毛成長障害、表皮血管炎、肝不全が発生することがあります。

過剰摂取

過剰摂取の場合、重度の消化機能障害、表皮発疹、副作用の強度の増加が観察されます。

他の薬との相互作用

この薬を、アイソザイム CYP3A4 の生成を誘導する薬（リファンピシン、カルバマゼピン、バルビツール酸塩、フェニトインとセントジョーンズワートチンキ）と一緒に服用すると、ゲフィチニブの薬効が著しく弱まります。

イレッサの効果は、CYP3A4 アイソザイムの阻害剤（イトラコナゾールなど）と併用すると 80% 増強されます。

ビノレルビンと併用すると、好中球減少症を発症するリスクが高まります。

特定の薬剤の影響下で胃の pH 指数が上昇すると、薬剤の作用は 45 ～ 50% 弱まります。

抗凝固薬との併用は出血の可能性を高めます。これらの薬剤は、血液凝固パラメータのモニタリングと併用する必要があります。

保管条件

イレッサは30℃以下の温度で保管してください。

賞味期限

イレッサは医薬品の製造日から4年以内であれば使用できます。