インフルガン

インフルガンは解熱剤と鎮痛剤のグループに属します。

本剤に含まれるパラセタモールは、解熱作用および鎮痛作用を示します。末梢組織におけるPG結合プロセスに影響を与えないため、EBV（体液貯留およびナトリウム貯留）指標や消化器系の粘膜に悪影響を及ぼすことはありません。[ 1 ]

適応症 インフルガン

中等度の痛み（特に手術後）の短期治療、および高熱症状の短期治療（薬剤の静脈内投与が臨床的に正当である場合、または他の投与方法を使用できない場合）に使用されます。

リリースフォーム

薬剤は20ml、50ml、または100mlの容量のボトルに入った輸液として放出されます。箱の中には、このボトルが1本入っています。

薬力学

パラセタモールは、中枢神経系内の COX-1 および COX-2 の活動を阻害する作用があり、痛みと体温調節中枢に作用します。

炎症組織内では、細胞ペルオキシダーゼがパラセタモールのCOXに対する効果を中和し、それが抗炎症作用がほとんどないことを説明できるかもしれない。[ 2 ]

薬物動態

インフルガンを塗布してから5～10分後に鎮痛効果が認められます。最大の鎮痛効果は60分後に現れ、その効果は通常4～6時間持続します。

この薬は使用後30分以内に熱を下げ、その解熱効果は少なくとも6時間持続します。

吸収。

最大 2 g の薬剤を 1 回投与し、その後 24 時間以内に繰り返し使用すると、パラセタモールの薬物動態特性は直線的のままになります。

0.5gおよび1gの薬剤を点滴投与した場合のバイオアベイラビリティは、プロパセタモール1gおよび2g（それぞれパラセタモール0.5gおよび1gを含む）を点滴投与した場合に観察される指標と同様です。Cmaxの血漿中濃度は、点滴投与終了時に測定されます。0.5gまたは1gの薬剤を点滴投与した場合、Cmaxは15分間持続し、それぞれ15mcg/mlまたは30mcg/mlに相当します。

配布プロセス。

薬剤の分布容積は約1μL/kgです。パラセタモールはタンパク質との合成が不良です。インフルガン1gを使用した場合、そのほとんど（約1.5μg/ml）は点滴から20分後に脳脊髄液中に検出されます。

交換プロセス。

パラセタモールの大部分は肝臓内で代謝され、グルクロン酸抱合と硫酸抱合という2つの主要な段階を経ます。後者の段階は、薬用量を超える用量で使用した場合、急速に飽和状態に達します。

少量（4%未満）の薬物がヘムタンパク質P450の助けを借りて代謝に関与し、その際に中間代謝成分（N-アセチルベンゾキノンイミン）が生成されます。この中間代謝成分は、安定条件下では還元型グルタチオンの作用によって速やかに中和されます。その後、メルカプトプリン酸およびシステインと合成され、尿中に排泄されます。しかし、重度の中毒の場合、この毒性代謝成分の量は増加します。

排泄。

パラセタモールの代謝成分は主に尿中に排泄されます。24時間で投与量の90%が排泄されます。そのほとんどはグルクロン酸抱合体（60～80%）と硫酸抱合体（20～30%）の形で排泄されます。薬物の5%未満が未変化体として排泄されます。半減期は2.7時間、全身クリアランスは18L/時です。

投薬および投与

薬は静脈内に投与しなければなりません。

大人、ティーンエイジャー、体重 33 kg 以上の子供は、0.1 リットルのボトルの液体を使用します。

体重が33kg未満の子供には、20mlまたは50mlのボトルに入った薬が処方されます。

食事の量は患者の体重に基づいて決定されます。

• 体重10 kg以下の場合：投与量は7.5 mg/kg（1回投与量は0.75 ml/kg）です。1回の投与量は7.5 mlを超えてはいけません。1日投与量は30 mg/kgを超えてはいけません。
• 体重が10kg超/33kg以下の場合：15mg/kg（1.5ml/kg）の投与量。1回の投与量は49.5mlです。1日あたり最大60mg/kg（2g以下）まで。
• 体重が33kg超/50kg以下の場合：1回15mg/kg（1.5ml/kg）とする。1回の注射量は最大75mlとする。1日あたり60mg/kg（最大3g）を超えてはならない。
• 体重50 kgを超える場合（肝毒性のリスクあり）：1回1g（容量0.1 L）。1回の点滴投与量は0.1 mLを超えてはならない。1日の最大投与量は3 gである。
• 体重50 kgを超える場合（肝毒性のリスクなし）：投与量：1g（容量0.1L）。1回の注射で0.1Lを超えて使用しないでください。1日4gを超えて投与しないでください。

処置と処置の間には少なくとも4時間の間隔が必要です。1日に4回を超える点滴は行われないことが多いです。

重度の腎機能障害のある患者の場合、点滴の間隔を最低 6 時間あける必要があります。

1日の最大投与量は、パラセタモールを含む他の薬剤を使用していない人に処方されるため、そのような薬剤を使用する必要がある場合は、それに応じてインフルガンの投与量を変更する必要があります。

重度の腎不全の人。

CC 値が 30 ml/分以下の人にパラセタモールを使用する場合は、処置間の最小間隔を 6 時間に増やす必要があります。

慢性アルコール依存症、肝細胞機能不全の人、また脱水症や慢性栄養失調（肝臓内のグルタチオン貯蔵量が少ない）の人。

1日あたり最大3gまで使用できます。パラセタモールは点滴で投与され、投与時間は15分です。

体重10kg以下のお子様。

使用する物質の量が少量であるため、薬剤が入ったボトルは点滴のために懸濁されません。必要な量の薬剤をボトルから注射器で吸い上げ、溶解せずに（または5%ブドウ糖液または0.9%塩化ナトリウム（1:9の比率）に溶解して）15分かけて投与します。

希釈した薬液は、調製後 60 分以内に使用する必要があります (この期間には注入の時間も含まれます)。

5mlまたは10mlの注射器を使用して、必要な投与量を選択します（お子様の体重を考慮してください）。1回あたりの投与量は7.5mlを超えないようにしてください。

• お子様向けアプリケーション

出生直後から使用できます。未熟児にのみ処方することはできません。

妊娠中に使用する インフルガン

この薬剤の臨床使用に関する情報は限られています。パラセタモールの治療用量の投与に関する疫学的情報では、妊娠経過や胎児の発育への悪影響は示されていません。

妊娠中の薬物中毒に関する前向きデータでは、発達異常のリスク増加は示されていません。

妊娠中は、インフルガンはすべての起こりうるリスクと利点を慎重に評価した上でのみ使用され、投与量と治療期間を選択する際には、指示に厳密に従う必要があります。

経口投与されたパラセタモールは少量が母乳中に排泄されます。授乳中にパラセタモールを使用した場合、母乳栄養児に有害な症状は認められていません。

禁忌

パラセタモール、プロパセタモール塩酸塩（パラセタモールの前駆体）、または本剤の他の成分に重度の不耐性のある方には禁忌です。また、重度の肝細胞機能不全のある方には使用しないでください。

副作用 インフルガン

主な副作用：

• 全身性疾患：倦怠感が時折現れる。不耐性の兆候が散発的に認められる。
• 心臓障害：まれに血圧値の低下が観察される。
• 消化機能の問題：肝臓トランスアミナーゼ値が上昇することがある。
• 血液およびリンパ系の病変：白血球、血小板、または好中球の減少が時折観察されます。

臨床試験では、注射部位に陰性症状（灼熱感および疼痛）が頻繁に発生することが確認されました。

発疹や蕁麻疹からアナフィラキシーの発症まで、重度の不耐性の兆候が散発的に現れ、治療の中止が必要になりました。

さらに、発赤、紅斑、痒み、頻脈などの症状が現れるという報告もあります。

過剰摂取

幼児、高齢者、慢性アルコール依存症、肝疾患、消化器系ジストロフィー、酵素活性低下のある患者では、肝障害（胆汁うっ滞性肝炎、劇症肝炎、細胞溶解性肝炎、肝不全を含む）のリスクが高まります。このような場合、インフルガンによる中毒は致命的となる可能性があります。

症状は最初の 24 時間以内に現れ、食欲不振、腹痛、嘔吐、顔面蒼白、吐き気などが含まれます。

成人の場合7.5g以上、小児の場合0.14g/kg以上の単回摂取で中毒が発生します。このような場合、肝不全、肝細胞溶解、代謝性アシドーシス、脳症が発現し、昏睡状態や死に至る可能性があります。12～48時間かけて、肝内トランスアミナーゼ（AST、ALT）およびビリルビン（LDH）の指標が上昇し、プロトロンビン値が低下します。

肝障害の臨床症状は 2 日後に観察され、4 ～ 6 日後に最大に達します。

緊急に必要とされる対策は以下のとおりです。

• 緊急入院;
• 血漿中のパラセタモール濃度の検出（治療開始前、中毒後できるだけ早く実施する必要があります）。
• 解毒剤（NAC）の経口投与または静脈内注射。この処置は中毒後10時間以内に行うことが推奨されます。NACはそれ以降でも使用できますが、その場合、治療効果はより長くなります。
• 症状に応じた行動。

治療開始前に肝機能検査を実施する必要があります（24時間間隔で繰り返し検査する必要があります）。肝内トランスアミナーゼ値は1～2週間で正常範囲に戻ることが多く、肝機能は完全に回復します。ただし、場合によっては肝移植が必要になることもあります。

他の薬との相互作用

プロベネシドと併用すると、グルクロン酸によるパラセタモールの合成阻害により、パラセタモールのクリアランス速度が半減します。そのため、これらの薬剤を同時に投与する場合は、パラセタモールの投与量を減らす必要があります。

サリチル酸塩はパラセタモールの半減期を延ばすことができます。

肝臓内のミクロソームの酸化を誘発する物質（バルビツール酸塩、フェニトインを含むフェニルブタゾン、三環系抗うつ薬、エチルアルコール、リファンピシンなど）は、わずかに過剰に摂取した場合でも重度の中毒を引き起こす可能性があります。

パラセタモール（1日4gを少なくとも4日間）と経口抗凝固薬を併用すると、INR値がわずかに変化する可能性があります。このような併用療法では、治療中およびインフルガンの使用中止後7日間はINR値をモニタリングする必要があります。

保管条件

インフルガンは、小児の手の届かない場所に保管してください。凍結させないでください。保管温度は25℃以下です。

賞味期限

インフルガンは治療薬の製造日から24ヶ月以内に使用できます。

類似品

この薬の類似品としては、エルガン、グリポシトロン配合のパナドール、アナピロン、ピアロン、パラセタモール配合のエフェラルガン、ロダパップ DC 90 HSP 配合のセフェコン D およびイフィモールがあります。