インドメタシン

インドメタシンには鎮痛作用、抗炎症作用、抗血小板作用、解熱作用があります。

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適応症 インドメタシン

以下の疾患の治療に使用されます。

• 関節症候群（変形性関節症、痛風、関節リウマチ、ベヒテレウ病の痛みを伴う症状を含む）
• 月経困難症;
• さまざまな神経痛;
• リウマチ;
• 脊椎の疼痛症候群;
• 筋肉痛;
• 結合組織に影響を及ぼし、拡散する病態。
• 外傷に起因する軟部組織または関節の領域の炎症。
• 膀胱炎、付属器炎、前立腺炎、または耳鼻咽喉科の器官を侵す疾患を背景に発生する炎症または感染症（追加治療として）。

リリースフォーム

薬剤は、坐剤、経口投与用の錠剤、軟膏（チューブ容量 10 〜 40 g）またはゲル（チューブ容量 40 g）の形で放出されます。

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薬力学

この薬はインドール酢酸の誘導体であり、NSAID 薬のカテゴリーに属します。

この薬はCOX酵素の活性を阻害することで作用し、エイコサテトラエン酸の代謝を阻害し、PGとの結合を弱めます。さらに、血小板凝集プロセスを遅らせます。

本剤は、非経口および経口投与により、特に関節痛（運動時および安静時）の強度を軽減し、朝の関節のこわばりや腫れなどの症状を軽減するとともに、関節可動域を広げます。抗炎症効果は、投与開始5～7日後に現れます。

ジェルや軟膏を外用すると、腫れや紅斑が軽減され、痛みがなくなり、さらに朝起きる関節のこわばりが軽減され、関節の動きが活発になります。

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薬物動態

経口投与された錠剤は消化管から高速で吸収されます。血清中のCmax値は2時間後に記録されます。

腸管および肝臓内での物質循環過程の後、肝臓内で代謝変換が行われます。血漿中には、変化していない活性成分と未結合の代謝産物（デスベンゾイル、およびデスメチルデスベンゾイルを含むデスメチル）が存在します。

平均半減期は約 4.5 時間です。薬物の 60% は腎臓から（変化しない状態で、また代謝産物として）排泄され、残りの 33% は腸から（崩壊産物として）排泄されます。

坐剤は直腸から速やかに吸収されます。この場合のバイオアベイラビリティ指数は約80～90%です。有効成分の約90%は血清中のタンパク質と結合します。

半減期は4～9時間です。代謝は肝臓内で起こります。

薬の約70％は腎臓から排泄され、残りの30％は腸から排泄されます。

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投薬および投与

タブレットの使用計画。

錠剤の投与量の大きさは、診断された疾患の陰性症状の強度を考慮して、患者ごとに個別に選択されます。

この薬は、食後または食中に経口服用してください。通常、開始用量は25mgで、1日2～3回服用してください。この用量で効果が得られない場合は、用量を倍増（1日2～3回、50mg）することができます。1日あたりの最大服用量は0.2gです。

望ましい結果が得られた後、規定用量または減量した用量でさらに1ヶ月間治療を継続する必要があります。長期治療では、1日あたり最大75mgのインドメタシンが許容されます。

治療の初期段階では、重篤な症状や急性症状の緩和には薬剤の注射剤を使用し、その後、坐剤または錠剤の使用に移行する必要があります。眼痛が出現した場合は、同様の有効成分を含む点眼薬（例えば、インドコリエール）を処方することができます。

坐剤の適用方法。

坐薬は直腸に挿入する必要があります。この処置は就寝前の夕方に行います。事前に腸を洗浄しておく必要があります。より強力な吸収を確保するため、薬はできるだけ深く挿入する必要があります。

坐剤は、1回50mgを1日3回、または0.1gを1回投与する投薬計画で用いられることが多い。激しい痛み（例えば痛風発作）がある場合は、1日0.2gの坐剤を投与することができる（これにより錠剤の経口投与を補うことができる）。

軟膏やジェルを使用する方法。

この薬剤は塗布剤として使用され、痛みのある部位の表皮に擦り込まれます。薬剤は薄く塗布されます。施術前に表皮を清潔にしてください。皮膚に損傷のある部位には塗布しないでください。

5%外用薬は1日3～4回塗布します。ただし、10%外用薬は1日2～3回塗布してください。インドメタシンの単回投与量および最大投与量は、チューブから採取した軟膏またはゲルの量（cm）を計算して決定します。

成人の場合、4～5cmの薬で十分です。この場合、1日の最大服用量は15～20cmです。小児の場合は、半分の量を使用してください。

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妊娠中に使用する インドメタシン

錠剤の入った坐剤は授乳中や妊娠中には使用しないでください。

軟膏とジェルは妊娠後期（体の広い範囲に塗布する必要がある場合）には使用しないでください。医師は、インドメタシンの外用剤は、授乳中および妊娠初期と中期には少量を慎重に使用しても問題ないと考えています。

禁忌

主な禁忌（坐剤および錠剤）：

• 限局性腸炎;
• 肝不全または活動性肝疾患;
• 不寛容の存在;
• 潰瘍性大腸炎;
• BA;
• 以前のNSAIDsの使用の結果として発症した急性鼻炎または蕁麻疹。
• 高カリウム血症と診断された。
• 胃腸管に現れる潰瘍。
• CRF（クレアチニンクリアランス値が30 ml/分未満）または進行性腎疾患。
• 出血の存在;
• 最近の冠動脈バイパス移植手術。
• 血液凝固過程の障害;
• 先天性心疾患;
• 造血機能の問題（白血球減少症や貧血を含む）。

坐薬は、直腸炎の兆候、痔の症状、または直腸領域の出血がある場合にも使用されません。

以下の疾患の場合、使用には注意が必要です。

• パーキンソン病;
• 重篤な症状を示す身体疾患、冠状動脈疾患、脳血管障害。
• うつ病、てんかん、うっ血性心不全;
• 高脂質症または脂質異常症;
• 精神障害、アルコール依存症、ニコチン依存症など
• 末梢動脈領域の疾患;
• 血圧の上昇、血小板減少症;
• 糖尿病、胃腸潰瘍の既往歴;
• 高ビリルビン血症、慢性腎不全（CCレベルが30〜60 ml/分以内）
• 他のNSAIDsの長期使用;
• ピロリ菌の存在
• 門脈圧亢進症を背景とした肝硬変;
• 経口コルチコステロイド（例、プレドニゾロン）、抗凝固剤（ワルファリンなど）、SSRI（シタロプラム、フルオキセチン、セルトラリンとパロキセチンの併用を含む）、抗血小板剤（アスピリン、クロピドグレルなど）との併用。
• 高齢者向けの予約。

軟膏やジェルは次の場合には使用が禁止されます。

• 治療が行われた部位の表皮の完全性への損傷。
• 過敏症の存在。

以下の疾患がある場合、外用薬は慎重に使用する必要があります。

• 患者が鼻または副鼻腔にポリープ症、気管支喘息、および NSAIDs に対する過敏症を患っている場合のあらゆる組み合わせ。
• 急性期における胃腸管の潰瘍;
• 血液凝固プロセスの問題
• 6歳未満のお子様。

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副作用 インドメタシン

坐剤や錠剤の使用により、副作用が現れる場合があります。

• 消化器疾患：嘔吐、黄疸、腹部膨満、食欲不振、吐き気、消化管出血、胃炎、下痢または便秘、口内炎。さらに、腹部の痛みや不快感、消化管潰瘍、びらん、穿孔、腸狭窄、肝炎、S状結腸または憩室からの出血。
• 神経系の機能障害：失神、構音障害、筋力低下、頭痛、知覚異常、抑うつ、めまい。さらに、疲労感、不安感、眠気、パーキンソン症候群、睡眠障害、多発性神経障害、精神障害（離人症および精神病的症状）、不随意筋収縮およびけいれんなどの症状が現れる。
• 心血管系の障害：腫れ、動悸、血尿、血圧の上昇または低下、心不全（うっ血性の場合）、不整脈、頻脈、胸骨の痛み。
• 造血機能の障害：紫斑、血小板減少症または白血球減少症、点状出血、溶血性貧血または再生不良性貧血、さらに消費性凝固障害および斑状出血。
• 尿路障害：腎臓障害、タンパク尿、ネフローゼ症候群、腎不全、尿細管間質性腎炎。
• 感覚器官の機能に関する問題：視覚または聴覚障害、難聴、耳鳴り、複視、眼窩周囲の痛み。
• 代謝障害：糖尿および高カリウム血症または高血糖;
• アレルギー症状：発疹、蕁麻疹、かゆみ、脱毛、アナフィラキシー症状、血管炎、気管支喘息。さらに、急激な血圧低下、結節性紅斑、肺水腫、剥脱性皮膚炎が現れることがあります。呼吸困難、クインケ浮腫、スティーブンス・ジョンソン症候群、RDSS、多形紅斑、TENも発症します。
• その他：膣出血または鼻出血、ほてり、女性化乳房、多汗症、乳房の肥大または緊張。

坐薬は、しぶり腹、直腸内の粘膜の炎症、大腸炎や痔の悪化を引き起こすこともあります。

軟膏やジェルの使用は、アレルギー症状、皮膚の充血や乾燥、塗布部位の発疹やかゆみ、灼熱感といった副作用を引き起こす可能性があります。長期使用では、全身症状が現れます。既存の乾癬の悪化は散発的に起こります。

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過剰摂取

直腸または経口投与の薬剤による中毒症状の発現は、通常、見当識障害、記憶障害、吐き気、めまい、嘔吐、激しい頭痛などです。重度の中毒症状では、四肢の知覚異常やしびれを伴う痙攣が起こります。

記録された陰性症状を考慮して治療法が選択されます。

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他の薬との相互作用

リチウム剤、メトトレキサート、ジゴキシンと併用すると、血清中の濃度が上昇し、毒性が増す可能性があります。

GCS、エチルアルコール、副腎皮質刺激ホルモン、コルヒチンを含む薬剤との併用は、消化管内での出血の可能性を高める可能性があります。

パラセタモールを含む薬剤と併用すると、腎毒性作用を発現する可能性が高まります。

インスリンや他の抗糖尿病薬との併用により、それらの効果が増強されます。

間接的な作用を持つ血栓溶解剤、抗凝固剤、抗血小板剤と併用すると、それらの効果が増強され、結果として出血の可能性が高まります。

シクロスポリンまたは金製剤との併用は腎毒性の増加につながります（腎臓におけるPG結合プロセスの抑制によるものと考えられます）。

カリウム保持性利尿薬と併用すると利尿薬の効果が弱まり、高カリウム血症を発症する可能性が高くなります。

プリカマイシン、セファマンドール、バルプロ酸、セフォペラゾン、セフォテタンをインドメタシンと併用する治療では、出血のリスクが高まり、低プロトロンビン血症の発生率も高まります。

尿酸排泄促進薬や降圧薬と併用すると、それらの薬効が弱まります。

GCS、エストロゲン、その他のNSAIDとの併用は、それぞれの特徴的な副作用の増加につながります。

制酸剤やコレスチラミンは薬剤の吸収を弱めます。

ジドブジンと併用すると、毒性が増す可能性があります（代謝プロセスの抑制による）。

骨髄毒性物質と組み合わせると、その造血毒性効果が増強されます。

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保管条件

インドメタシンは 25°C を超えない温度で保管する必要があります。

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賞味期限

インドメタシンは治療薬の製造日から3～5年以内に使用することができます。

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お子様向けアプリケーション

錠剤や坐剤の薬は14歳未満の子供には使用が禁止されていますが、ジェルや軟膏は1歳から使用できます。

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類似品

この薬の類似薬には、ジクロフェナクとボルタレンを配合したアドル、ジクロラン、ビオラン、ジクラックを配合したアエルタール、オルトフェン、ラプテンを配合したジクラック、ナクロフェンを配合したケタルギン、ピロキシカムとナイスを配合したケトロールなどがあります。また、ケタノフ、イブプロフェンなども挙げられます。

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レビュー

インドメタシン（坐剤および錠剤）は、その抗炎症作用および鎮痛作用に関して、しばしば肯定的な評価を受けています。多くの人が、この薬の助けを借りて、筋骨格系の様々な疾患によって背中、筋肉、関節に生じた腫れや痛みを、副作用の発現につながることなく解消できたと述べています。しかし、この薬が効かず、逆に特有の副作用が現れたという声もあります。以上のことから、この薬はすべての人に適しているわけではないため、NSAIDsカテゴリーの薬剤の選択は、患者ごとに個別に行う必要があると結論付けることができます。

軟膏やゲルの効果の程度は人体の個々の特性によっても決まりますが、そのような場合には、治療が効果を示さなかったとしても、陰性症状が現れる可能性は低いです。