フェノレラクサン

フェノレラキサンは、ベンゾジアゼピン系の抗けいれん薬、精神安定薬、催眠薬です。

適応症 フェノレラクサン

フェノレラキサンは、次のような病理学的プロセスに対処するのに最適です。

• 離脱症候群（アルコール飲料や薬物の乱用による）
• てんかん重積状態;
• てんかん発作（原因を問わず）
• てんかん（側頭てんかんおよびミオクロニーてんかん）
• 不眠症として現れる睡眠障害。
• 執着;
• 反応性精神病;
• 神経症および神経症様症状。
• 精神病質および精神病様状態。
• 不安、怒りっぽさ、神経の緊張、感情の不安定さの増加を伴う症状。
• セネト - 心気症の病状（他の抗不安薬に耐性がある病状を含む）
• 運動亢進およびけいれん、筋肉の硬直、自律神経不安定症（神経学において）
• 抗精神病薬に対する感受性が高まった統合失調症（発熱性を含む）
• 前投薬用（麻酔科では、導入麻酔の一部として）
• 恐怖感や感情的な緊張を軽減します（緊急事態の場合）。

リリースフォーム

医薬品市場では、この薬はさまざまな投与方法（静脈内および筋肉内）用の溶液の形態、および錠剤の形態で提供されています。

薬力学

フェノレラキサンは抗不安薬です。ベンゾジアゼパムの誘導体であるため、鎮静、けいれんの抑制、筋肉の緊張緩和などの効果があります。

フェノレラキサンが中枢神経系に及ぼす抑制効果は、主に視床と視床下部、および大脳辺縁系で実現されます。

この薬を使用すると、中枢神経系における神経インパルスのシナプス伝達（後伝達および前伝達）を遅くする主な媒介物質の 1 つであるガンマアミノ酪酸（GABA）に対する阻害効果が増大します。

その作用の主なメカニズムは、超分子GABA-ベンゾジアゼピン-クロロイオノフォア-受容体結合のベンゾジアゼピン神経終末の活性化であり、これによりGABA受容体が活性化され、脳の皮質下構造の緊張が低下し、多シナプス脊髄反応が遅くなります。

薬物動態

フェノレラキサンは経口摂取すると消化管から良好に吸収され、1～2時間以内に最大濃度に達します。代謝は肝臓で行われます。

薬物の半減期は6時間から18時間で、主に尿中に排泄されます。

投薬および投与

フェノレラキサンが溶液の形で処方されている場合（静脈内（ジェットまたは点滴）または筋肉内投与用）：

• 恐怖、不安、緊張、植物性発作、精神病状態の軽減
• 初回投与量は0.5～1mlで、平均すると1日3～5mlになります。場合によっては7～10mlまで増量することもあります。

てんかん発作：

• 治療は0.1%溶液0.5mlから始まり、1日平均1～3ミリリットルに達します。
• 離脱症候群;

推奨用量は0.1%溶液0.5～1mlです。

• 筋緊張の増加（神経学）

1日1～2回、0.5ミリリットルの溶液を筋肉内投与することが推奨されます。
前投薬：

• フェノレラキサンの 0.1% 溶液を 3 ～ 4 ミリリットルの量で投与します。

1日に投与できる薬剤の最大量は10mlです。静脈内または筋肉内投与で治療を行う場合、最適な投与期間は3～4週間です。治療は（離脱症候群の可能性があるため）すぐに中止することはできません。徐々に投与量を減らしていく必要があります。

安定した結果が得られたら、錠剤の形でフェノレラキサンの使用に切り替えることができます。

錠剤は経口摂取し、1回の服用量は通常0.5～1mgです。

1日に3回程度服用する場合、平均服用量は1.5～5mgです。朝と昼は0.5～1mg、夕方は最大2.5mgです。1日の最大服用量は10mgを超えないようにしてください。

さまざまな病状に対する推奨摂取量：

• 睡眠障害:

就寝の20～30分前に0.25～0.5 mgを服用してください。

• 病的状態（例：神経症、精神病質、神経症様、精神病質様）：

治療開始時は、0.5～1mgを1日2～3回服用してください。その後、2～4日後（患者が薬剤を十分に耐えられ、治療効果を考慮に入れた場合）、1日4～6mgに増量することができます。

• 患者が強い恐怖感や不安感を抱いている場合

治療は1日3ミリグラムから始め、望ましい効果が得られるまで急速に用量を増やしていきます。

• てんかん

推奨される摂取量は1日あたり2〜10ミリグラムです。

• アルコール離脱

推奨摂取量は1日あたり2.5〜5ミリグラムです。

• 筋緊張の増加を特徴とする病態

1日あたり2〜3ミリグラムを2回に分けて摂取する価値があります。

フェノレラキサン錠は、薬物依存のリスクを軽減するため、2週間を超えて使用しないでください。状況によっては、使用期間を60日まで延長することができます。

薬の服用を中止する必要がある場合は、離脱症候群のリスクを最小限に抑えるために、徐々に投与量を減らす必要があります。

[ 2 ]

妊娠中に使用する フェノレラクサン

この薬剤には催奇形性作用があり、胎児への損傷やDNAレベルでの突然変異（先天性）を引き起こす可能性があるため、妊娠期間中の使用は固く禁じられています。特に妊娠初期の女性は、妊娠全体を通して細胞分裂が最も活発なため、この期間の使用は厳禁です。この時期に母親がフェノレラキサンを服用した場合、子供に重度の先天性奇形が生じる可能性が非常に高くなります。

妊娠後期（第2期および第3期）になると、催奇形性は低下しますが、胎児の健康への脅威は依然として残ります。したがって、この妊娠期間中にこの薬剤を使用することは可能ですが、推奨されません。

女性が出産前にフェノレラキサンを服用すると、新生児に呼吸障害を引き起こす可能性があります。

主治医がより安全な別の薬を処方できず、患者にフェノレラキサンを服用することが不可欠な適応がある場合、この薬の使用は可能です。

フェノレラキサンは少量でも母乳に入り、乳児の健康に影響を与える（したがって害を及ぼす）可能性があるという証拠があるため、授乳中の使用も禁止されています。

禁忌

以下の場合にはこの薬を使用しないでください。

• 活性物質フェノレラキサンに対する個人の感受性の増加。
• コマ;
• ショック状態;
• 筋無力症;
• 閉塞型緑内障（急性期または素因がある場合）
• アルコール飲料、麻薬、睡眠薬による急性中毒。
• 慢性閉塞性肺疾患;
• 急性呼吸不全;
• 妊娠期間;
• 重度のうつ病;
• 授乳期間;

すべてのリスクを考慮すると、この薬は次の場合に使用できます。

• 肝臓または腎臓の機能不全;
• 運動失調（脳性または脊髄性）
• 患者の病歴に薬物依存が存在すること。
• 向精神薬乱用の素因;
• 多動症;
• 脳病変の基本的なタイプ。
• 患者が高齢者層に属している場合。

副作用 フェノレラクサン

フェノレラキサンを使用すると、以下の副作用が起こる可能性があります。

• 神経系：疲労、集中力の低下、見当識障害、混乱、記憶機能の低下、歩行の不安定さ。
• 造血系：白血球、好中球、血小板の減少、無顆粒球症、貧血。
• 消化器系：肝機能障害、黄疸、排便障害、食欲不振。
• 泌尿生殖器系：無尿、腎機能障害、性欲障害、月経困難症。
• アレルギー：皮膚表面の発疹、かゆみ。
• 妊娠中の胎児への影響：催奇形性、中枢神経系および呼吸機能の抑制。
• 局所的：静脈の炎症または血栓による静脈腔の閉塞。
• 全般：中毒、薬物依存、血圧低下、視覚障害、体重減少、心拍数増加。

また、フェノレラキサンの投与量を急激に減らしたり、使用を完全に中止すると、離脱症候群の発症につながる可能性があることにも留意する必要があります。

[ 1 ]

過剰摂取

フェノレラキサンの推奨用量を少しでも超えると、治療効果が増大し、望ましくない影響が出る可能性があります。

推奨用量を大幅に超えると、意識、心臓、肺の機能の重篤な低下が起こります。

治療には以下が必要です。

• 身体のバイタルサインのモニタリング。
• 心臓と肺の機能をサポートします。
• 対症療法;
• 筋弛緩剤フェノレラキサンの拮抗薬として、硝酸ストリキニーネ（0.1%溶液1ml 2-3）を導入します。
• 特殊な拮抗薬であるフルマゼニル（アネキサート）の導入：5% ブドウ糖溶液または 0.9% NaCl 溶液で 0.2 mg（必要に応じて、投与量を 1 mg まで増やすことができます）を静脈内投与します。

他の薬との相互作用

パーキンソン病患者がレボドパとフェノレラキサンを同時に服用すると、前者の有効性が低下します。

ジドブジンの場合 – フェノレラキサンとの併用投与はジドブジンの毒性を増大させます。

フェノレラキサンを、抗精神病薬（神経弛緩薬）、抗てんかん薬、筋弛緩薬、麻薬性鎮痛薬、または催眠作用のある薬剤と併用すると、効果が相互に増強されます。

ミクロソーム酸化阻害剤 – 副作用の可能性が高まります。

肝臓触媒誘導剤（ミクロソーム） - フェノレラキサンの有効性を低下させます。

フェノレラキサンはイミプラミンと同時に使用すると、血漿中のイミプラミンの密度を高めます。

血圧を下げる薬と併用すると、より顕著な低血圧効果が現れます。

クロザピンをフェノルレラキサンチンと併用すると、呼吸抑制が起こる可能性があります。

[ 3 ], [ 4 ]

保管条件

フェノレラキサンはリストB（強力な薬物）に属します。

直射日光を避け、お子様の手の届かない乾燥した場所に保管してください。温度は25℃前後に保ってください。

賞味期限

すべての保管条件が満たされていれば、薬は3年間保管できます。

レビュー

フェノレラキサンは医薬品市場において新製品ではありません。その存在以来、優れた効果を持つ治療薬としてその実力を証明してきました。その適応症は、離脱症候群から統合失調症まで、非常に広範囲にわたります。しかし同時に、医師と患者の双方が、多くの望ましくない副作用、特に依存性の発現を指摘しており、これが長期使用を困難にしています。