ヘプトラル

ヘプトラルは、抗うつ効果もある肝保護薬です。

胆汁分泌促進作用と胆汁分泌促進作用を示し、さらに、再生、抗線溶、解毒、神経保護、抗酸化作用があります。この薬は、体内のアデメチオニンの欠乏を補充するだけでなく、さまざまな臓器内でこの要素の生成を刺激します（これは主に脳と肝臓の脊髄に関係します）。 

適応症 ヘプトラル

それは以下の障害に使用されます：

• 肝内胆汁うっ滞;
• 胆管炎および慢性潰瘍性胆嚢炎を含む肝病変;
• 肝硬変前および肝硬変の状態;
• アルコール中毒、ウイルス性または薬物（抗ウイルス性または抗結核性物質、抗生物質、避妊薬および化学療法薬）の性質を有する肝中毒;
• 慢性肝炎または脂肪性肝ジストロフィー;
• うつ病の状態;
• 離脱症状（これもアルコール依存症）。

リリースフォーム

治療物質の放出は錠剤で実現されます-パック内の10または20個。

さらに、それは注射凍結乾燥物の形で生産されます-5mlのバイアルの中に。ボックスには、これらのボトル5本と溶剤が含まれています。

薬力学

アデメチオニンは、体組織とともにほとんどすべての生理液の中に見られる成分です。薬物の化学構造により、トランスメチル化プロセスにおけるメチルサブカテゴリーのドナーになります。この物質は、トランススルホン化の発生中の多くの生化学的チオールリガメント（システインを含むタウリン、補酵素Aなど）の基礎であり、さらに、リボソーム構造に含まれるポリアミン前駆体（スペルミジンおよびスペルミンを含むプトレシン）です。 ）。また、細胞の修復を刺激します。

体内のさまざまな成分（神経伝達物質、ホルモン、リン脂質、タンパク質）に関してアデメチオニンによって実行されるトランスメチル化は、非常に重要な代謝プロセスです。 [1]

薬物の長期使用は、肝臓のグルタミンレベルの増加、およびシステインを含む血漿タウリンを引き起こします。さらに、血清メチオニンの量が減少し、そこから肝内代謝プロセスの安定化と肝機能の改善に関して結論付けることができます。 [2]

この薬は、肝細胞膜内のホスファチジルコリンの結合を刺激するだけでなく、分極とその弾力性の増加を介して胆汁分泌促進効果を発揮します。その結果、胆汁酸の輸送活性が改善され、胆汁酸が胆汁系に排泄されるようになります。さらに、この薬は胆汁酸を硫酸化の過程で毒性から解放するのに役立ちます。これにより、腎排泄が改善され、肝細胞壁の通過と胆汁中への排泄が促進されます。

ヘプトラルの使用は、アミノトランスフェラーゼとアルカリホスファターゼの活性に加えて、直接ビリルビンの値の正のダイナミクスの開発につながります。薬物の肝保護および胆汁分泌促進特性は、薬物離脱の日から3か月間持続します。

子供または青年のアデメチオニンのレベルは、その値が年齢とともに減少するため、高齢者よりもはるかに高くなります。同時に、うつ病の人ではアデメチオニンの値が低くなります。脳組織内の物質のレベルが高いと、カテコールアミン（ノルエピネフリンとアドレナリン）、ヒスタミン、インドラミン（メラトニンとセロトニン）の代謝プロセスが刺激されます。

薬物の使用は、神経細胞の壁内のリン脂質のメチル化を安定させ、神経インパルスの動きを正常化し、神経細胞の活動期間を延長します。

実験により、うつ病の治療におけるヘプトラルの有効性が確立されました。その抗うつ効果は高率で発現し、薬物使用の5〜7日目までにピーク率に達します。薬物の使用中、アデメチオニンは内因性成分と同様の変換段階を克服します。

薬物動態

吸引。

薬物を使用する場合、アデメチオニンの薬物動態は、顕著な段階と高い組織分布率を有する双指数関数的特性、ならびに約90分の半減期を伴う排泄の最終段階を有する。

適用後の薬物の吸収はほぼ完了し（96％）、Cmax値は45分後に記録されます。アデメチオニン錠を経口摂取した場合、そのCmax値はポーションサイズに関連付けられ、0.5〜1 mg / lに等しくなります。0.4〜1gの範囲で1倍の部分を導入してこの指標を達成するには、3〜5時間が必要です。血漿内レベルは、24時間の期間にわたって初期レベルに減少します。

食事の合間に薬物を使用すると、経口バイオアベイラビリティ値が増加します。経口投与後、錠剤は胃腸管内に吸収され、血漿アデメチオニンの値を大幅に増加させます。

同位体プロセスを使用した動物実験により、アデメチオニンの経口投与がメチル化肝内靭帯の形成を刺激することが確認されています。さらに、この物質は、内因性靭帯に特徴的な典型的な代謝経路（トランスメチル化を伴うトランススルホン化、脱炭酸など）を介して同化されることが証明されています。

配布プロセス。

分布容積の指標は0.41に等しく、0.44 l / kgで、0.1および0.5 gの部分があります。タンパク質合成はかなり弱く、5％以下に相当します。

交換プロセス。

アデメチオニンが生成、再生、吸収されるプロセスは、アデメチオニンサイクルと呼ばれます。このサイクルの第1段階では、アデメチオニン依存性メチラーゼは、S-アデノシルホモシステインの生成のための基質としてアデメチオニンを使用し、この要素はさらに加水分解されて、ホモシステインとアデノシンを形成します（S-アデノシルホモシステインの関与により）ヒドロラーゼ）。

この場合、ホモシステインはメチオニンに変換されます-5-メチルテトラヒドロ葉酸からメチルサブカテゴリーの転送を介して。最後に、メチオニンはアデメチオニンに変換され、サイクルが終了します。

排泄。

ボランティアの参加による放射性同位元素試験中-放射性標識（メチル14Cなど）アデメチオニンの摂取は、48時間後に15.5±1.5％に達する尿中の放射性元素の排泄を示しました。72時間で糞便があり、23.5±3.5％が排泄されました。同時に、薬物の約60％が安定したプール内に組み込まれたままでした。

投薬および投与

薬は経口（錠剤）で使用されるか、静脈内/筋肉内に注射されます（注射手順の前に供給されたL-リジン溶媒に溶解した凍結乾燥物）。静脈内投与は非常に低速で行われます。

集中治療中、ヘプトラルは注射によって投与されます（治療の最初の14〜21日間、1日あたりの量は1〜2バイアル（0.4〜0.8 g）に相当します）。

維持療法では、薬は800-1600mg（2-4錠に相当）の1日量で経口摂取されます。

薬は食事の合間に服用しなければなりません。薬の導入により、わずかな神経質な興奮が観察される可能性があるため、これは1日の前半に行うことをお勧めします。錠剤は噛まずに飲み込み、普通の水で洗い流します。

補助治療サイクルの期間は主治医によって選択されます（平均して0.5〜2ヶ月です）。

• 子供のためのアプリケーション

小児科での使用の薬効と安全性に関する情報はありません。

妊娠中に使用する ヘプトラル

あなたは第1および第2学期に薬を処方することはできません。第3学期では、その使用は可能ですが、合併症の可能性のあるリスクよりも可能性のある利益が期待される状況でのみ可能です。

B型肝炎にヘプトラルの使用が必要な場合は、母乳育児のキャンセルの問題を最初に解決する必要があります。

禁忌

薬の要素に個人的に不寛容な人々に処方することは禁忌です。

副作用 ヘプトラル

メインサイドサイン：

• 胃腸管の働きに関連する障害：消化不良、吐き気、胸焼けまたは腹痛;
• 中枢神経系の働きに関する問題：睡眠のリズムが変わる可能性があります（それを修正するために、夜に鎮静剤を服用することができます）;
• アレルギー症状。

他の薬との相互作用

クロミプラミンと一緒にアデメチオニンを使用した人々のセロトニン中毒の出現に関する情報があります。したがって、相互作用の確率は理論上のものにすぎませんが、SSRI、トリプトファンを含むハーブ要素、および三環系抗うつ薬（クロミプラミンを含む）と組み合わせて使用する場合は、十分に注意する必要があります。

保管条件

ヘプトラルは、25°Cマーク以内の温度で、湿気の侵入から保護された場所に保管する必要があります。

賞味期限

ヘプトラルは、薬剤要素の製造日から36か月間使用できます。

アナログ

薬物の類似体はヘプトールとアデメチオニンです。

レビュー

多くの患者は、ヘプトラルを最も効果的な、あるいは唯一の本当に役立つ肝保護薬の1つと呼んでいます。多くのレビューは、薬が肝臓の治療に非常によく役立つことを示しています。薬が全く合わなかった方の意見もありますが。欠点のうち、薬の非常に高いコストのみが指摘されています。