ゲムシタビン

ゲムシタビンは代謝拮抗剤であり、抗腫瘍作用があります。

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適応症 ゲムシタビン

以下の疾患の治療に使用されます。

• 膵臓に影響を与える癌。
• 膀胱、前立腺、または腎臓領域の癌;
• 乳がんまたは卵巣がん;
• 肺癌。

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リリースフォーム

薬剤は凍結乾燥物の形で、0.2 または 1 g 容量のバイアルで発売されます。

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薬力学

ゲムシタビンはDNA結合を阻害する作用を有します。この薬剤はS期およびG1/S期の細胞に作用します。この物質は代謝されて2-リン酸ヌクレオシドと3-リン酸ヌクレオシドを形成します。前者はRNAの活性を低下させ、後者はRNAとDNA鎖に組み込まれます。その結果、DNA結合が阻害され、病原細胞は死滅します。

この薬剤は膵臓癌において薬効が認められています。単剤療法では、患者の25～40%に臨床的改善が認められます。シスプラチンとの併用により、治療効果はさらに高まります。同時に、低濃度では放射線増感作用も示されます。

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薬物動態

1 g/m2 の用量を注入すると^、血漿 Cmax 値は 3 ～ 15 分後に観察され、薬剤の薬効はさらに 90 分間維持されます。

この薬はタンパク質との合成が弱いため、腎臓と肝臓で代謝が起こり、その結果、薬の有効成分は不活性な代謝産物に変換されます。

排泄は腎臓（89％）から行われ、腎臓の機能が低下すると不活性な崩壊生成物が蓄積し始めます。

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投薬および投与

この薬剤は点滴によって静脈内に投与されます。溶媒として使用できるのは0.9% NaCl溶液のみです。まず、薬剤1gを入れた容器に溶媒25mlを加え、振盪した後、必要な量の溶液で希釈します。得られた混合液には未溶解粒子が含まれていてはなりません。室温で24時間保存できます。

ゲムシタビン化学療法は、単剤療法として、またはプラチナ製剤（オキサリプラチン、シスプラチンとカルボプラチンの併用療法など）との併用療法として実施されます。以下に治療レジメンの例を示します。

膀胱領域の癌の場合、周期の 1 日目、8 日目、15 日目^{に1.25 g/m2 の物質を使用し、28 日間隔をあけます。}

肺癌の場合、1g/m²の薬剤を週^1回、3週間連続で投与します。その後、7日間の休薬期間を設け、上記のサイクルを繰り返します。

膵臓癌の治療中は、1g/m²の薬剤を週1回、7週間連続投与します^。その後7日間休薬し、上記の用量で週1回、21日間連続投与を継続します。投与頻度を増やすと、薬剤の毒性が増強されます。

治療サイクル中は、白血球数と血小板数をモニタリングする必要があります。患者に造血毒性が認められた場合は、投与量を減らすか、投与を延期します。さらに、腎臓と肝臓の機能を常にモニタリングする必要があります。

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妊娠中に使用する ゲムシタビン

ゲムシタビンを妊婦に処方することは禁止されています。

禁忌

主な禁忌は、患者の薬剤に対する不耐性と授乳期間です。

腎不全または肝不全、骨髄機能低下、細菌性またはウイルス性疾患のある人に使用する場合は注意が必要です。

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副作用 ゲムシタビン

薬剤の使用により、いくつかの副作用が現れる場合があります。

• 不眠症と頭痛;
• 気管支けいれん、呼吸困難、肺水腫、咳;
• 不整脈および血圧低下;
• 貧血、白血球減少症または血小板減少症;
• 口内炎、下痢、吐き気、肝臓トランスアミナーゼ値の上昇。
• 血尿またはタンパク尿;
• 脱毛または発疹;
• 背中の痛み;
• 顔面の腫れ;
• 筋肉痛。

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過剰摂取

中毒により、骨髄抑制、悪寒、倦怠感、咳などの症状が現れる。さらに、出血、腰痛、知覚異常、血尿・血便、表皮の発疹なども現れる。

ゲムシタビンには解毒剤がありません。患者は医師の監督下に置かれるべきであり、さらに対症療法を実施し、血球数を継続的にモニタリングする必要があります。

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他の薬との相互作用

免疫抑制剤（メルカプトプリン、シクロホスファミド、クロラムブシル、および GCS と併用したシクロスポリンおよびアザチオプリンを含む）との併用は、感染症を発症する可能性が高くなります。

放射線療法をゲムシタビンと同時に投与すると、骨髄抑制が増強されます。肺癌では、放射線療法によって生命を脅かす毒性反応（肺炎および食道炎）が発生することがあります。

ウイルスワクチンと組み合わせると、薬剤が抗体生成のプロセスを弱める結果となった。

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保管条件

ゲムシタビンは 25°C を超えない温度で保管する必要があります。

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賞味期限

ゲムシタビンは治療薬の製造日から36ヶ月以内に使用することが許可されています。

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お子様向けアプリケーション

ゲムシタビンは、様々な腫瘍の治療薬として、小児を対象とした限定的な第1相および第2相臨床試験で研究されています。これらの試験データからは、小児におけるこの薬剤の安全性と治療効果を判断することができないため、小児科では使用されていません。

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類似品

この薬の類似薬としては、Gemcitra、Tolgecit、Hematix with Gemtaz、さらにCytogem、Dercin、Gemcibin with Oncogem、GemcitraとStrigemがあります。

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レビュー

ゲムシタビンは、膀胱がんの単剤療法において高い有効性を示しています。しかし、他の臓器の悪性腫瘍の場合は、併用療法が推奨されます。肺がんの場合はシスプラチンと、膵がん（局所進行型）の場合はタルセバと併用されます。このような併用療法は、ゲムシタビンの使用により患者の生存率が向上することを示しています。

この薬剤は通常、他の薬剤と併用されるため、単独の治療効果を評価することは非常に困難です。信頼できるのはランダム化試験のデータのみです。これらのデータに基づくと、シスプラチンとゲムシタビン、パクリタキセルとカルボプラチン、シスプラチンとパクリタキセルの併用において有意差は認められなかったと結論付けられます。

デメリットのうち、レビューで最も頻繁に言及されているのは、薬によって引き起こされる悪影響です。