Emetron

エメトロン（Emetron） - 悪心を排除するのに役立つ制吐薬。

適応症 Emetrona

これは、放射線療法または細胞増殖抑制性の化学療法処置から生じる悪心の嘔吐を排除するために使用され、外科手術を行った後に吐き気を伴う嘔吐を予防および排除することに加えて使用される。

リリースフォーム

放出は、溶液の形態で、4mlのアンプルで行われる。箱の中にはそのようなアンプルが5つあります。

薬力学

オンダンセトロンはエンド・アンタゴニスト（5-HT3）であり、高い選択性を有する。薬剤が吐き気で嘔吐を減少させるメカニズムについての正確な情報はない。細胞増殖抑制性の性質を有する化学療法薬は、放射線療法と同様に、小腸内のセロトニン値を増加させる可能性がある。そしてこの要素は、5-HT3の終わりが含まれている求心性タイプの迷走神経線維を活性化し、痛い反射を刺激する。薬はこの反射の発達を妨げる。

迷走神経の領域における求心性繊維の活性の励起の結果として、第4脳室の下部領域に位置する後脳領域におけるセロトニン指数を増加させることが可能である。このプロセスは、5-HT3の終わりまで、また嘔吐を引き起こす。中枢神経系およびPNSのニューロン内に位置する5-HT3の終結に対するオンダンセトロンの拮抗作用は、嘔吐の発症を防ぐ。このメカニズムは、術後の嘔吐または吐き気（細胞増殖抑制剤の影響下で）の治療または予防において働くメカニズムに類似している。

薬効成分はプロラクチンの血漿指数に影響を及ぼさない。

薬物動態

投与後の薬物の分布は、同じ指標を有する。末端の半減期は約3時間であり、平衡分布容積は約140リットルである。

血漿タンパク質による合成のレベルは、約70〜76％である。

全身血流からの物質の排泄は、主に肝臓内の酵素を含む複数の代謝過程を経て起こる。変化していない成分の5％未満が尿中に排泄される。

CYP2D6酵素（デブリソキンの切断に関する多型）の非存在は、オンダンセトロンの薬物動態特性に影響を及ぼさない。これらのパラメータの変化は、薬物の反復注入では観察されない。

21番目の子供の参加麻酔下で、スケジュール手術を受けた年齢の3-12年に実施した子どもたちに薬の有効性をテストし、単一のサービング薬（3-7歳児のための2ミリグラム、後ことを示し、また、8-12歳の場合4mg）、分布容積および絶対クリアランス率が減少した。これらの変化の大きさは、患者の年齢およびクリアランス値によって決定された300ミリリットル/分（12歳）から100ミリリットル/分（3歳児）の範囲でした。12歳の患者の分布量の指標は75リットルであり、3歳の患者では17リットルであった。体重（0.1 mg / kg、4 mg以下）で選択された部分は、これらの相違のバランスをとって子供の全身暴露の指標を安定させるのに役立ちます。

これに（5.4時間まで）除去のわずかな増加半減期があったため、中程度の腎不全を持つ人々は（QC指標15〜60ミリリットル/分を構成する）、体積分布と全身クリアランスのレベルを下げました。

肝不全の患者では、オンダンセトロンの全身クリアランスの有意な減少が観察され、これは排出半減期の増加をもたらした（15〜32時間）。

投薬および投与

放射線療法または細胞増殖抑制性化学療法の後の適用。

成人。

薬剤の部分のサイズは、治療コースの催吐活性によって決定される。しばしば、1日に8mgが必要とされる。必要がある場合、そのような場合には、この投与量を32mgに増やすことができる：

• 誘発物質の使用または放射線療法の手順 - 細胞傷害性薬物を適用する前に、薬物を8mgの低速で注入する必要があります。遅延または遅れた嘔吐の発症を防ぐために、最初の24時間後に錠剤で薬を使用する必要があります。
• 高度に嘔吐薬（例えば、シスプラチンの大部分）の使用 - 細胞増殖抑制剤を投与する前に、低速でIV法で8mgのLSを患者に投与する。

この方法では、8mgを超える（ただし、32mg以下）部分は、注入することができません。Emetronの必要な部分を、注入のための適切な溶液（50〜100ml）に溶解する。レディーソリューションは、少なくとも15分間ゆっくりと導入されます。

別の方法もあります - 細胞傷害性薬物の投与手順の前に、（低速で）薬剤の8mg用量を静脈注射する。その後、2回以上の薬用品（8mg）を2〜4時間間隔で注入するか、または24時間連続注入（速度は1mg /時間）を行うことができる。

投薬量のサイズは、嘔吐の程度に基づいて選択される。vysokoemetogennyh細胞増殖抑制剤を使用する場合は細胞増殖抑制療法の開始前に導入される単一のI /注射コルチコステロイド（例えば、デキサメタゾンの20 mg）を、使用してオンダンセトロンの効果を高めることができます。

中毒性または高嘔吐性の細胞傷害性薬物を投与してから24時間後に起こる遅発性の嘔吐を防ぐためには、錠剤（1日2回8mg）で5日間服用する必要があります。

子供たち。

体表面積が1.2m ^2以上の小児には、化学療法を行う前に8mg LS（初回投与）の方法でIV注射を行うべきである。その後、患者は12時間間隔でEmetron錠剤（8mg）を服用しなければならない。治療終了後、1日2回8mgの錠剤を摂取し、5日間持続する。

手術後の期間に嘔吐を伴う吐き気の予防。

成人。

外科的介入による悪心の悪心の発作を防ぐために、患者の麻酔注射中に4mgの薬物を用いてIVをゆっくりまたはIV注射する必要がある。嘔吐を伴う吐き気を除去するには、同じ投与量と投与方法を使用する必要があります。

子供たち。

麻酔を適用する前に、または投与開始後 - 全身麻酔下で行わ手術後の悪心嘔吐の発生を防止するためには、低速では0.1mg / kgの用量で薬剤（4 MGの最大単回用量）を導入する必要があります。

2歳未満の乳児のための薬の安全な使用については、ほとんど情報がありません。

肝病変での使用。

これは8 mgまでの毎日の配給PMを削減するために必要とされるので、 - 血漿中半減期が長くなる一方で、肝障害のためので、オンダンセトロンのクリアランスが有意に減少があります。

輸液用薬剤の使用。

溶液の調製は、薬物の投与の直前に行われる。必要に応じて、調製した混合物を2〜8℃で24時間以下で保存する。完成した薬は、光の存在下に置かれたときに安定した特性を保持する。

原薬を溶解する場合、そのような溶液を使用することが認められる：

• 0.9％塩化ナトリウム溶液;
• マンニトールの10％溶液;
• 5％グルコース溶液;
• リンガー溶液、
• 0.9％NaCl溶液と共に0.3％KCl溶液;
• 0.3％KCl溶液と5％グルコース溶液。

その他の輸液用混合物エメトロンは溶解できません。また、1つのシリンジ内で他の薬剤と混合することは避けてください。薬物の注入は、1mg /時の速度で投与される。

薬物濃度が16〜160μg/ ml（例えば、8mg / 0.5lまたは8mg / 50ml）の場合、同様の手段を備えた輸液装置のY型機構を用いて投与することができる。

シスプラチンの使用：1〜8時間の薬物の投与中、0.48mg / ml（例えば、240mg / 0.5L）の濃度。

5-フルオロウラシルの使用：0.8mg / ml（例えば、2.4g / 3リットルまたは0.4g / 0.5リットル）の濃度で、投与時に少なくとも20ml /時の速度で（ 0.5 l / 24時間）。高濃度のフルオロウラシルを使用することにより、エメトロンの沈殿が可能である。この溶液の中で、フルオロウラシルは、他の共通元素とともに、0.045％以下の塩化マグネシウムを含有することができる。

カルボプラチンの使用：10-60分間の注射中に0.18-9.9mg / ml（例えば、90mg / 0.5Lまたは990mg / 0.1L）の濃度レベルまで。

エトポシドの使用：0.1~0.25mg / mlの濃度指数（例えば、72mg / 0.5Lまたは0.25g / 1L）、0.5~1時間の投与中。

アプリケーションセフタジジム：0.25〜2グラムの濃度の値のためのジェット注入時、命令（例えば、0.25グラム/ mlまたは2.5から2g / 10mL）に続いて、蒸留水に溶解させた後5分。

シクロホスファミドを、蒸留した注射用水（例：0.1g / 5mL）で5分の投与中に指示に従って溶解した後、0.1〜1gの濃度レベルで使用する。

目的ドキソルビシン濃度インジケータが5分間にわたってボーラス中の指示に従って蒸留注射可能な液体（例えば、10ミリグラム/ 5 mL）で溶解した後、10〜100 mgです。

デキサメタゾンの使用：20mgの用量で物質が液体中に溶解にわたって15分の注入が投与されるを通して注入装置のY字型の機構によって、2~5分間にわたって、ゆっくりした速度で静脈内に投与される（0,05-0 、1L）エメトロン（8〜32mgの用量）。

薬剤が入っているアンプルをオートクレーブで滅菌することは禁じられています。

妊娠中に使用する Emetrona

動物試験はオンダンセトロンの催奇形性の欠如を示した。しかし、催奇形性のないヒトに関する情報はないので、妊娠中は、エメトロンは禁止されています（特に第1妊娠時）。

オンダンセトロンは人乳で排泄されるため、使用中に母乳授乳が禁じられています。

禁忌

禁忌は薬効要素に関しては不耐性である。

副作用 Emetrona

薬物の使用は、通常、そのような副作用の発症を引き起こす：

• 免疫障害：時々、感受性の増加の即時の症状が発現する（これにはアナフィラキシーが含まれる）。
• 国会の作業に影響を及ぼす病変：頭痛がしばしば発生する。時折、痙攣、錐体外路疾患（例えば、ジストニー症状または眼球運動障害）およびめまい（薬物注入の急速な投与）が観察される。
• 視覚機能の問題：手技終了後20分に頻繁に起こる一時的な視覚障害（例：濁度）や一時的な失明（通常は注射を伴う）があることがあります。
• 心臓の働きの障害：時には徐脈または不整脈、ならびに胸骨の痛み（STうつ病の有無にかかわらず）を発症する。
• 血管機能の障害：しばしば、まばたきや温かさ、赤みなどの印象があります。ときには血圧が低下することがあります。
• 肺の侵害、縦隔および胸骨：時には痙攣がある。
• 消化機能に影響を及ぼす障害：時には便秘がある（オンダンセトロンは結腸内の糞便通過期間を延長するため）。
• 肝胆道系の作用に影響を及ぼす病変：しばしば症状がなく（通常はシスプラチンで治療されている人で）起こる血清中のトランスアミナーゼのレベルが一時的に上昇する。
• 全身性障害：しばしば注射部位に症状がある。

過剰摂取

Emetronの中毒についての情報はほとんどありません。通常この場合、発現は上記の副作用と同様である。

この薬物には解毒剤がないため、過量投与の場合には、症状的および支援的措置を実施する必要があります。

他の薬との相互作用

この薬物が、それと組み合わせて使用される他の薬物の代謝プロセスを阻止または誘発することができるという証拠はない。

特定の試験データは、薬物がフロセミド、プロポフォール、ならびにトラマドールおよびテマゼパムならびにアルコール性飲料に加えて相互作用しないことを示した。

、逆に減少した - 薬（カルバマゼピン、フェニトインやリファンピシンなど）CYP3A4要素の強力な誘導物質の経口摂取と組み合わせて使用する個人は、そこに能動素子LSのクリアランスの増加、および血液中の彼のパフォーマンスでした。

限られた数の患者の参加により実施された試験に基づくデータは、エマトロンがトラマドールの鎮痛特性を弱めることができることを示した。

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保管条件

エメトロンは、日光の侵入から守られた場所に保管してください。温度は30℃以内である。

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賞味期限

エメトロンは、製薬の製造日から4年間使用することができます。

子供のためのアプリケーション

2歳以上の小児では、吐き気による手術後に起こる嘔吐の排泄が認められています。

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類似体

ベロオンダンセトロン、ゾフランとDomeganomとアトッサとさらにオンダンセトロン、HMWとLatran Lazaranomおよびオンダンセトロン-AltfarmとOndazanとオンダンセトロン-ESCOM：そのような薬物の類似体は薬物です。リストには、オンダンセトロン-LENS、Ondasol、オンダンセトロン、テバ、OsetronomとOndantoromとSetronon、それオンダンセトロン-VereinとEmeset以外が含まれています。