エメトロン

エメトロンは吐き気を和らげる制吐薬です。

適応症 エメトロナ

放射線治療や細胞増殖抑制化学療法の処置によって起こる吐き気を伴う嘔吐をなくすため、また外科手術後に起こる吐き気を伴う嘔吐を予防およびなくすために使用されます。

リリースフォーム

溶液の形で4mlのアンプルで販売されています。箱の中には5本のアンプルが入っています。

薬力学

オンダンセトロンは、選択性の高い5-HT3受容体拮抗薬です。この薬剤が吐き気を伴う嘔吐を軽減するメカニズムについては、正確な情報がありません。細胞増殖抑制作用のある化学療法薬や放射線療法は、小腸内のセロトニン濃度を上昇させる可能性があります。そして、この成分は5-HT3受容体を含む求心性迷走神経線維を活性化し、嘔吐反射を刺激します。この薬剤は、この反射の発現を抑制します。

迷走神経領域の求心性線維の活動が刺激される結果、第4大脳脳室下部に位置する最後野におけるセロトニン濃度が上昇する可能性があります。このプロセスは、5-HT3終末を介して嘔吐も誘発します。オンダンセトロンは、中枢神経系および末梢神経系のニューロン内に存在する5-HT3終末に対して拮抗作用を示し、嘔吐の発生を抑制します。このメカニズムは、術後嘔吐または悪心（細胞増殖抑制薬の影響下）の治療または発症予防に作用するメカニズムと類似しています。

薬効成分は血漿プロラクチン濃度に影響を与えません。

薬物動態

経口投与、静脈内投与、筋肉内投与後の薬物分布はいずれも同じパラメータを有し、終末半減期は約3時間、平衡分布容積は約140リットルである。

血漿タンパク質との合成レベルは約70～76%です。

体循環からの物質の排泄は、主に肝臓内で酵素を介した複数の代謝過程を経て起こります。変化しない成分の5%未満が尿中に排泄されます。

CYP2D6酵素（デブリソキンの分解に関連する多型）の欠損は、オンダンセトロンの薬物動態特性に影響を与えません。これらのパラメータの変化は、薬剤の反復投与によって観察されません。

麻酔下で計画手術を受けた3～12歳の小児21人を対象とした小児有効性試験では、薬剤の単回投与（3～7歳児には2mg、8～12歳児には4mg）後、分布容積および絶対クリアランス値の減少が見られました。これらの変化の程度は患者の年齢によって決まり、クリアランス値は300ml/分（12歳児）から100ml/分（3歳児）まで変化しました。12歳児の分布容積は75リットル、3歳児は17リットルでした。体重を考慮して選択された投与量（0.1mg/kg、4mg以下）は、このような差異を均衡させ、小児における薬剤の全身曝露を安定させるのに役立ちます。

中等度の腎機能障害のある人（クレアチニンクリアランスが15～60 ml/分）では、分布容積および全身クリアランスが減少し、その結果、排出半減期がわずかに長くなります（最大5.4時間）。

重度の肝不全患者では、オンダンセトロンの全身クリアランスの大幅な低下が観察され、その結果、排出半減期が（15～32 時間）延長しました。

投薬および投与

放射線療法または細胞増殖抑制化学療法の処置後に使用します。

大人。

薬剤の投与量は、治療コースにおける催吐作用の程度によって決定されます。通常、1日8mgの投与が必要です。以下の場合には、必要に応じて32mgまで増量できます。

• 催吐性物質の使用または放射線療法を受けている場合 - 細胞増殖抑制薬を使用する前に、8mgの薬剤をゆっくりと静脈内投与してください。遅延性または後期嘔吐の発作を防ぐため、最初の24時間以降は錠剤の形で服用してください。
• 催吐性の高い薬剤（例えば、シスプラチンの大量投与）の使用 - 細胞増殖抑制剤を使用する前に、患者に8mgの薬剤をゆっくりとした速度で静脈内投与します。

8mgを超える量（ただし32mg以下）は、点滴静注のみで投与できます。この場合、必要な量のエメトロンを適切な輸液（50～100mL）に溶解し、調製した輸液は少なくとも15分かけてゆっくりと投与します。

代替方法もあります。細胞増殖抑制薬の導入手順の前に、まず8mgの薬剤をゆっくりと静脈内注射します。その後、2～4時間間隔で2回に分けて8mgの薬剤を点滴で投与するか、24時間持続点滴（1mg/時の速度）を行うこともできます。

投与量は嘔吐の重症度に応じて選択されます。催吐性の高い細胞増殖抑制剤を使用する場合、細胞増殖抑制剤投与開始前にGCS（例えば、デキサメタゾン20mg）を単回静脈内注射することで、オンダンセトロンの効果を高めることができます。

中等度または高度の催吐性細胞増殖抑制剤の使用後 24 時間後に起こる遅発性嘔吐を防ぐには、錠剤（1 日 2 回 8 mg）で 5 日間薬剤を服用する必要があります。

子供たち。

体表面積が1.2 ^m²を超える小児には、化学療法開始前に8 mg（初回投与量）を静脈内投与してください。その後、エメトロン錠（8 mg）を12時間間隔で服用してください。治療終了後は、1回8 mgを1日2回、最長5日間服用してください。

手術後の吐き気や嘔吐の予防。

大人。

外科的介入による吐き気を伴う嘔吐の発作を予防するためには、患者を麻酔に導入する際に、4mgの薬剤を静脈内（ゆっくりと）または筋肉内に投与する必要があります。嘔吐を伴う吐き気をなくすには、同じ用量と投与方法を用いる必要があります。

子供たち。

全身麻酔手術後の吐き気を伴う嘔吐を防ぐために、麻酔の適用前または投与開始後に、0.1 mg/kg（1回最大4 mg）の用量でゆっくりと薬剤を投与する必要があります。

2 歳未満の乳児における薬物の安全な使用に関する情報はほとんどありません。

肝臓病変における使用。

肝障害によりオンダンセトロンのクリアランスが著しく低下するため、血漿中の半減期が延長し、1日あたりの薬剤投与量を8 mgに減らす必要があります。

点滴用の薬剤の使用。

溶液は薬剤投与直前に調製します。必要に応じて、調製した混合液は2～8℃の温度で保存できますが、24時間を超えて保存しないでください。調製した薬剤は、光が当たる場所で保存すると、その特性を安定に保ちます。

医薬品を溶解する場合、以下の溶液の使用が許容されます。

• 0.9％塩化ナトリウム溶液;
• 10％マンニトール溶液;
• 5％ブドウ糖溶液;
• リンゲル液、
• 0.3% KCl溶液と0.9% NaCl溶液を混ぜ合わせます。
• 0.3% KCl溶液と5%グルコース溶液を混ぜます。

エメトロンを他の輸液混合液に溶解することは禁止されています。また、本剤を他の薬剤と1本の注射器で混合することも禁止されています。本剤は1時間あたり1mgの速度で投与されます。

薬物濃度が 16 ～ 160 mcg/ml (たとえば、8 mg/0.5 l または 8 mg/50 ml) の場合、同様の薬剤を注入装置の Y 字型メカニズムを使用して投与できます。

シスプラチンの使用: 薬剤投与中は 1 ～ 8 時間かけて 0.48 mg/ml (たとえば 240 mg/0.5 l) の濃度で使用します。

5-フルオロウラシルの使用：20 mL/時（0.5 L/24時間）以上の速度で投与する場合、濃度0.8 mg/mL（例：2.4 g/3 Lまたは0.4 g/0.5 L）まで。高濃度のフルオロウラシルを使用すると、エメトロンが沈殿することがあります。フルオロウラシル溶液には、他の一般的な成分とともに、塩化マグネシウムが0.045%以下含まれていてはなりません。

カルボプラチンの使用: 10～60 分かけて注入中に 0.18～9.9 mg/mL (例: 90 mg/0.5 L または 990 mg/0.1 L) の濃度にします。

エトポシド投与: 0.5 ～ 1 時間かけて投与する場合は、濃度レベル 0.144 ～ 0.25 mg/ml (例: 72 mg/0.5 l または 0.25 g/1 l) になります。

セフタジジムの使用: 濃度値 0.25 〜 2 g まで、蒸留水に溶解した後、指示に従って (たとえば、0.25 g / 2.5 ml または 2 g / 10 ml)、5 分以上かけてジェット注入します。

シクロホスファミドの使用：指示に従って、注射用蒸留水で溶解後、0.1～1gの濃度（例：0.1g/5ml）で5分間投与します。

ドキソルビシンの投与：濃度10～100mgまで、蒸留注射液（例えば10mg/5ml）を使用して溶解後、指示に従って5分間ジェット注射します。

デキサメタゾンの適用：20 mg の投与量の物質が、輸液（0.05～0.1 L）に溶解したエメトロン（8～32 mg の量）を 15 分かけて投与する、輸液装置の Y 字型機構によって 2～5 分かけてゆっくりと静脈内に投与されます。

オートクレーブを使用して薬剤の入ったアンプルを滅菌することは禁止されています。

妊娠中に使用する エメトロナ

動物実験では、オンダンセトロンに催奇形性がないことが示されています。しかし、ヒトにおいて催奇形性がないという情報はないため、エメトロンは妊娠中（特に妊娠初期）には使用が禁止されています。

オンダンセトロンは母乳中に排泄される可能性があるため、使用中は授乳が禁止されています。

禁忌

禁忌は薬効成分に対する不耐性です。

副作用 エメトロナ

この薬の使用により、通常、次のような副作用が発生します。

• 免疫障害：まれに、過敏症の即時症状が現れる（アナフィラキシーを含む）。
• 神経系の機能に影響を及ぼす病変：頭痛がしばしば起こります。痙攣、錐体外路障害（ジストニア症状や眼球運動発作など）、めまい（薬剤注射の急速投与時）が時折観察されます。
• 視覚機能の問題：一時的な視力低下（例えば、視力が曇る）や一時的な失明（通常は静脈注射の場合）が時々見られますが、処置完了後 20 分以内に消失することがよくあります。
• 心臓の機能障害：徐脈または不整脈が時々発生し、また胸骨の痛み（ST 間隔の低下の有無にかかわらず）も発生します。
• 血管機能障害：ほてり、熱感、発赤がよく見られます。血圧の低下が稀に見られる場合もあります。
• 肺、縦隔、胸骨の機能障害：しゃっくりが時々観察される。
• 消化機能に影響を与える障害：便秘が時々観察される（オンダンセトロンは結腸内での糞便の通過期間を延長するため）。
• 肝胆道系に影響を及ぼす病変：血清トランスアミナーゼ値の一時的な上昇がしばしば観察されるが、症状は現れない（通常はシスプラチンで治療されている患者）。
• 全身性障害：症状は注射部位に現れることが多い。

過剰摂取

エメトロンの中毒に関する情報はほとんどありません。通常、症状は上記の副作用と似ています。

この薬には解毒剤がないので、過剰摂取した場合は対症療法と支持療法を行う必要があります。

他の薬との相互作用

この薬剤が、併用される他の薬剤の代謝プロセスを阻害したり誘発したりする可能性があるというデータはありません。

具体的な試験データにより、この薬はフロセミド、プロポフォール、トラマドール、テマゼパムなどの物質やアルコール飲料とは相互作用しないことが示されました。

強力な CYP3A4 誘導剤（カルバマゼピン、フェニトイン、リファンピシンなど）を本剤の経口投与と組み合わせて使用した人では、有効薬剤成分のクリアランスの増加が観察されましたが、逆に血中濃度は減少しました。

限られた数の患者を対象に実施された試験に基づくデータでは、エメトロンはトラマドールの鎮痛作用を弱める可能性があることが示されています。

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保管条件

エメトロンは直射日光や小さなお子様の手の届かない場所に保管してください。温度表示は30℃以内です。

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賞味期限

エメトロンは医薬品の製造日から4年間使用できます。

お子様向けアプリケーション

この薬は、2歳以上の小児への使用（手術後に起こる嘔吐や吐き気を抑えるため）が承認されています。

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類似品

以下の薬剤は、この薬剤の類似体です：ベロ-オンダンセトロン、ゾフラン、アトッサとドメガン、そしてオンダンセトロン、ラトランとラザランVM、オンダンセトロン-アルトファーム、オンダザン、オンダンセトロン-エスコム。また、オンダンセトロン-レンズ、オンダゾール、オンダンセトロン-テバ、セトロノンとオセトロン、オンダントール、そしてオンダンセトロン-フェレインとエメセットも含まれます。