ディクロバー

Diclobruは、エタン酸の誘導体であるNSAIDサブグループの薬です。

薬の有効成分は、ジクロフェナクNaという非ステロイド系化合物で、強力な抗炎症作用、解熱作用、抗リウマチ作用、鎮痛作用があります。ＰＧ生合成過程の抑制は薬物の治療効果の主なメカニズムである。GHG成分は、疼痛、炎症、および発熱の発症における重要な参加者です。

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適応症 ディクロバー

そのような障害の治療に使用されます。

• 変性型または炎症型のリウマチ、変形性関節症、慢性関節リウマチ、脊椎炎、非関節リウマチ、強直性脊椎炎、および脊椎痛。
• 活動期に痛風。
• 胆道または腎疝痛。
• 手術や怪我に起因する腫れや痛み。
• 激しい片頭痛発作。

IV注入によって、薬剤は術後の痛みを予防または治療するために注射されます。

リリースフォーム

薬物成分の放出は、３ｍｌの容量を有するアンプル内で注射液の形態で行われる。パレットの中に5つのそのようなアンプルが含まれています。パックで - 1パレット。

薬力学

治療中に、リウマチ性、鎮痛作用および抗炎症作用を有する病状は、次のような不快症状を消す臨床反応をもたらす：運動中または静止中に起こる痛み、ならびに関節の腫脹および内因性の硬直、さらに活動の著しい改善がある。

ジクロフェナクNaは、15〜30分かけて、非リウマチ性の病因を持つ、比較的激しく中程度の痛みに対して顕著な鎮痛効果を発揮します。さらに、この薬は片頭痛発作の発症にも有効です。

薬は術後の痛みを排除するために使用されるオピオイド鎮痛薬と組み合わせて使用されます。ジクロフェナクNaの使用はそれらの必要性をかなり減らします。

ジクロブルは、リウマチ病理の変性活性および炎症活性、ならびに非リウマチ起源の炎症から生じる疼痛を有するという治療の初期段階で必要とされる。

薬物動態

吸い込み

注射で75mgの薬を服用すると、吸収がすぐに始まります。約２．５μｇ ／ ｍｌの平均血漿Ｃ ｍａｘ値が約２０分後に見られる。吸収量はその部分の大きさに直線的に依存し得る。

75 mgのジクロフェナクを輸液で使用した場合、2時間後の平均C max値は約1.9 µg / mlです。より短い注入では、血漿内のＣ ｍａｘレベルは上昇するが、より長い処置では、３〜４時間後の注入の値に比例する指標が観察される。注射中または胃耐性錠剤の使用中に、血漿中濃度はC maxレベルの発現後急速に減少する。

バイオアベイラビリティ

ｉ ／ ｖまたはｉ ／ ｍ投与のための薬物のＡＵＣ値は経口使用後のレベルの約２倍である。なぜなら後者の場合には活性成分の約半分が第１の肝内通過を経験するからである。

薬物動態学的特徴は繰り返し使用しても変化しない。薬物の注射の間の必要な間隔の順守の場合には、蓄積は起こらない。

流通プロセス

ホエータンパク質を含む薬物の合成は99.7％に相当します（ほとんどのアルブミン - 99.4％）。流通量の指標 - 0.12-0.17リットル/ kgの範囲内。

薬物の活性成分は滑膜内を通過し、血漿レベルＣ ｍａｘを得た瞬間から２〜４時間後にそこでＣ ｍａｘ値に達する。

滑膜の想像上の半減期は3〜6時間です。滑膜内で血漿Ｃ ｍａｘを受けた瞬間から２時間後、これらの値は血漿レベルを超え、そして次の１２時間の間高いままである。

交換プロセス

ジクロフェナク代謝プロセスは、無傷分子のグルクロン酸抱合によって部分的に実現されるが、主に1回の再利用可能なメトキシル化およびヒドロキシル化によって実現され、その結果、フェノール性代謝要素が形成され、そのほとんどがグルクロニド抱合体に変換される。２つのフェノール性代謝成分は生物活性を有するが、それらの効果はジクロフェナクのそれよりはるかに低い強度を有する。

排泄

薬物の総血漿クリアランスは、毎分２６３±５６ｍｌ（平均±ＳＤ）である。血漿の最終半減期は1〜2時間です。４つの代謝成分（両方とも活性）もまた、短期間の血漿半減期を有する（１〜３時間の範囲）。１つの代謝要素は、血液からのはるかに長期間の半減期を有するが、それはほとんど治療活性を持たない。

使用量の約60％が、無傷の分子から形成されたグルクロン酸と結合した結合体の形で、そして代謝成分の形でも尿中に排泄され、そのほとんどはグルクロニド型結合体に変換される。変化のない物質の1％未満が排泄されました。一部の残留物は、糞便や胆汁とともに代謝要素を装って排除されます。

投薬および投与

薬は最大2日間使用することができます。治療の継続が必要な場合は、他の形態のジクロフェナク放出を使用する必要があります。薬は患者の臨床像を考慮して、短期間で最も効果的な部分に処方されます。

薬のアンプルは1回しか使用できません。アンプルを開いた直後に薬液を注入する必要があります。未使用の残留物は処分する必要があります。

注射による導入

注射部位の神経や他の組織への損傷を防ぐためには、下記の説明に従うことが必要です。

一回の投与量は1日当たり75 mg（1アンプル）に相当します。それは注射を通して、お尻の筋肉の外側の上の四分円の奥深くに投与されます。重度の障害（例えば、疝痛）では、1日の投与量は75mgの2回の注射まで増やすことができます。それらの間に同時にそれは数時間のギャップを観察することが必要とされる（各臀部の領域で１回の注射）。別の計画を使用することもできます - 0.15 gの総最大許容日量で、他の形のジクロフェナクNaと組み合わせてアンプルから75 mg。

片頭痛発作の場合は、初めに75mgの薬を注射することをお勧めします（1アンプル）。

日中（最初）の総量は175mg以下です。

1日を超える期間の片頭痛発作に対する薬の使用に関する入手可能な情報は利用できません。

静脈内注入

薬はボーラス注射を通して使用することを禁じられています。

処置前に、薬物を注射用重炭酸ナトリウム（８．４％液体０．５ｍｌまたは４）で緩衝化した０．９％ＮａＣｌまたは５％グルコース液体（０．１〜０．５リットル）に溶解する。 、新たに開けた容器から採取した２％液体（各１ｍｌまたは他の必要量）。透明な液体だけが許されます。その中に堆積物や結晶が存在する場合、それは注入には使用されません。

あなたは2つの代替投与計画を使用することができます。

• 激しいまたは中程度の術後疼痛の治療 - 75 mgの物質を0.5〜2時間連続して投与する。必要に応じて、治療は4〜6時間後に繰り返すことができますが、投与量は1日あたり0.15 g以下であるべきです。
• 治療後の痛みの警告 - 手術の瞬間から15〜60分後に、25〜50 mgの負荷用量を投与し、その後約5 mg /時の持続注入を最大1日用量0.15 gで使用する。

年上の人

薬物の高齢者の薬物動態学的パラメータがあまり変化しないことを考えると、それらは負の徴候の出現の傾向が高いので、それらはNSAIDの使用に非常に注意する必要がある。たとえば、弱った高齢者や体重の少ない人は、最小有効部分を使用する必要があります。同時に、ＮＳＡＩＤの治療中に、そのような患者は胃腸管内の出血について検査されるべきである。

日中は0.15g以下のDiklobryuを入れないことをお勧めします。

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妊娠中に使用する ディクロバー

妊娠中期と妊娠中期では、胎児の合併症のリスクよりも女性にとって有益な利益が期待される状況でのみ薬物の処方が許可されます。最小限の有効投与量しか使用できず、治療期間はできるだけ短くするべきです。他のNSAIDと同様に、Diclobruは3学期に投与することはできません（それは子宮の収縮活動を抑制することができます、そして、胎児では動脈管を閉じるには早すぎるかもしれません）。

GHGの結合が遅くなると、妊娠の経過や胎児/胎児の発達に悪影響を及ぼす可能性があります。疫学的検査の間、妊娠初期にGHGの合成を遅らせる薬剤の導入後に流産または心臓欠陥の出現の可能性が高まることがわかった。心血管異常の発生に関する絶対リスク指標は、1％未満から1.5％に増加しました。

この危険性は、投薬量および治療期間の増加と共に増大すると思われる。GHG結合阻害剤を使用した動物では、着床後および着床前の喪失ならびに胚または胎児の死亡率が増加することが証明されている。

さらに、器官形成中のPG結合のプロセスの阻害剤を注射した動物では、様々な発達異常の頻度が増加していた（これもCVSに関連している）。妊娠を計画している女性、または妊娠中期にジクロフェナクを使用する場合は、その部分をできるだけ少なくし、コースの期間をできるだけ短くします。

妊娠中期では、GHGの結合を遅らせる薬は、このようにして胎児に影響を与える可能性があります。

• 肺毒性および心臓毒性（肺高血圧症および動脈経路の閉鎖が早すぎる）
• 腎臓機能障害、それは乏しい羊水過多と組み合わせた、機能不全の開発に達することができます。

妊娠末期、ならびに女性および新生児に対する影響：

• 抗凝集活性が発現することがあり、これは極めて低い部分でさえ観察され、出血期間を延長する。
• 子宮収縮の鈍化、そのために労働過程の延長または遅延があります。

他のNSAIDと同様に、少量のジクロフェナクは母乳の中を通過することができます。したがって、子供への悪影響を避けるために、薬は母乳育児中には使用されません。治療が強く必要とされているので、母乳育児は放棄するべきです。

禁忌

主な禁忌：

• 有効成分、メタ重亜硫酸ナトリウム、または薬物の他の要素に関連する重度の不耐性。
• 他のNSAIDと同様に、ジクロフェナクはアスピリン、イブプロフェン、その他のNSAIDを使用する人に処方されるべきではありません。クインケ浮腫、BA、急性型の鼻炎またはじんま疹。
• NSAIDによる以前の治療によって引き起こされた、消化管の領域における穿孔または出血の病歴の存在。
• 出血または活動期にある潰瘍、または出血および再発性潰瘍、既往歴（出血または潰瘍の診断を伴う2人以上の症例）。
• 腸領域に影響を及ぼす炎症（例えば、潰瘍性大腸炎または局所腸炎）。
• 腎臓または肝不全。
• 術後出血、止血障害、血液凝固、造血症状または脳血管出血の可能性が高い。
• ＺＮＮ（ＮＹＨＡ ＩＩ − ＩＶ）。
• 心筋梗塞を患った狭心症の人における冠状動脈疾患。
• 以前に脳卒中を起こしたことがある人、またはTIA発作を起こしたことがある人の脳血管の病理。
• 末梢動脈に影響を与える疾患
• 冠状動脈バイパス手術（またはAICの結果）の場合に現れる末梢痛の解消。

はじめに/への禁忌：

• 抗凝固薬またはNSAIDとの併用（少量のヘパリンとの併用も）。
• 出血性の病歴、および出血が診断または疑われる脳血管の性格の歴史における素質の存在（およびこれとその歴史）。
• 出血の可能性が高い手術。
• 喘息の歴史
• 重度または中等度の腎臓機能不全（血清クレアチニン値が160μmol/ L以上）。
• 何らかの要因によって引き起こされる脱水症または血液量減少症。

副作用 ディクロバー

副作用の中で：

• リンパ系および造血系の病変：白血球減少症または血小板減少症、ならびに無顆粒球症および貧血（再生不良性または溶血性の種）。
• 免疫障害：めったに不寛容、偽アナフィラキシーまたはアナフィラキシー症状（それらの中で、ショックと低血圧）。Quincke浮腫は単独で除外されます（顔面浮腫も）。
• 精神的問題：うつ病、過敏性、見当識障害、悪夢、不眠症および精神障害はめったに観察されません。
• 国会の活動における障害：めまいや頭痛がしばしば注目されます。時折ひどい疲労感や眠気が起こります。けいれん、記憶障害、感覚異常、振戦、味覚障害、不安、脳卒中、および無菌型の髄膜炎の発作が単独で現れます。おそらく、幻覚、倦怠感、混乱、および敏感性障害の発症。
• 視覚障害：複視と同様に、視覚の霧または視覚の障害はめったに観察されません。視神経に影響を与える可能性のある神経炎。
• 聴覚器官と迷路の病変：めまいはしばしばマークされます。聴覚障害または耳鳴りは散発的に発生します。
• 心臓に影響を与える症状：胸骨領域の単一の痛み、心筋梗塞、動悸、心不全。
• 血管機能障害：単一の血管炎が発症し、血圧指数が上昇または低下する。
• 胸部、呼吸器、および縦隔の障害：BAは時折発生します（呼吸困難も伴う）。肺炎は個別に観察されます。
• 消化活動に影響を与える病状：下痢、膨満感、嘔吐、腹痛、そしてまた悪心、食欲不振、消化不良。時折、メレナ、胃炎、出血、出血性下痢、胃炎、消化管内部の潰瘍、出血や穿孔を伴う（または伴わない）（まれに、特に高齢者で死亡する）ことはめったにありません。舌炎、大腸炎（また出血性多様体、活動期に潰瘍性、または肉芽腫性腸炎）、口内炎（また潰瘍型）、便秘、膵炎、腸管狭窄および食道に関連する障害。
• 肝胆道機能に関連する障害：トランスアミナーゼ値の増加がしばしば注目される。時折、肝臓障害、黄疸、または肝炎が発症します。肝壊死、超高速肝炎、肝不全は散発的です。
• 皮下層と表皮の病変：発疹がしばしば発生します。時折蕁麻疹を発症する。湿疹、SJS、多形性紅斑およびその他の種類、水疱性発疹、角質除去性皮膚炎、TEN、光増感、脱毛症、そう痒および紫斑病（これもアレルギー性である）はめったに観察されない。
• 尿および腎臓活動の障害：血尿、急性腎不全、壊死性乳頭炎、ネフローゼ症候群、タンパク尿および尿細管間質性腎炎。
• 全身性疾患および注射部位の症状：注射部位の症状がよく見られ、硬化および痛み。注射部位に時折著しい壊死と腫れが見られます。吸収は散発的に起こります。
• 乳腺や生殖器官に影響を与える病変：インポテンスはめったに現れません。

疫学的情報および臨床試験から得られた情報は、例えば大量の治療用量（1日当たり0.15g）および長期投与の場合にジクロフェナクの使用により引き起こされる血栓性合併症（例えば脳卒中または心筋梗塞）の可能性の増加を実証している。

過剰摂取

ジクロフェナク中毒の場合、上腹部痛、下痢、吐き気、消化管出血、嘔吐などの症状が予想されます。さらに、頭痛、動揺、眠気、痙攣、めまい、昏睡、見当識障害、意識喪失および耳鳴りが起こり得る。重度の中毒では、肝機能障害または急性腎不全が起こることがあります。

潜在的に有毒な量の薬の導入後60分間、あなたは活性炭を取ることができます。しかし、胃洗浄もこの隙間で行うことができます。長期または頻繁な発作がある場合は、ジアゼパムの使用中または使用中に必要です。臨床像に従って、他の治療手段を処方することができる。対症療法も行われます。

他の薬との相互作用

リチウム製品

ジクロフェナクとの併用は、リチウムの血漿指標の増加を引き起こす可能性があるため、この治療では、リチウムの血清値を監視する必要があります。

ジゴキシン

ジクロベとジゴキシンを組み合わせると、後者の血漿中値が上昇するため、治療中はジゴキシンの血清レベルを監視する必要があります。

降圧薬および利尿薬

他のＮＳＡＩＤと同様に、ジクロフェナクと低血圧薬または利尿薬（例えば、ＡＣＥ阻害薬またはβ遮断薬）との組み合わせは、血管拡張性プロスタグランジンの結合が遅いために血圧降下作用を弱めることがある。したがって、この組み合わせは、特に高齢者にとって非常に慎重に使用されています - 彼らは慎重に血圧指標を監視する必要があります。特に利尿薬とACE阻害薬の併用に関して、患者は必要な水分補給を確実にすると同時に腎臓の働きを（治療終了後も）モニターする必要があります。腎毒性の可能性が高まるためです。

高カリウム血症を引き起こす可能性のある物質。

シクロスポリン、カリウム節約性の利尿薬、トリメトプリムまたはタクロリムスとの併用は、血清カリウム指標の増加を引き起こす可能性があり、そのために患者の状態を常に監視しなければならない。

GCSおよびCOX-2活性の選択的阻害剤を含む他のNSAID。

薬と他の全身性NSAIDまたはGCSとの併用は、消化管内の潰瘍形成または出血の可能性の増加につながります。2 + NSAIDの同時使用を放棄する必要があります。

抗血栓薬および抗凝固薬

そのような組み合わせは出血の可能性を高めるので、そのような治療を細心の注意を払って実行することが必要である。臨床試験では、抗凝固薬の有効性に対するジクロフェナクの効果は明らかにされていませんでしたが、抗凝固薬と一緒にジクロフェナクを使用している人の出血の可能性が高いことを裏付ける情報がいくつかあります。そのような患者は注意深く監視されるべきです。

物質SSRI。

全身性NSAIDとSSRIの併用は、消化器系内の出血の可能性を高めます。

血糖降下薬

ジクロフェナクは、それらの薬効に影響を及ぼすことなく経口投与用の抗糖尿病薬と組み合わせて使用することができる。しかし、高血糖または低血糖効果の発現の証拠があり、ジクロフェナクによる治療中に、血糖降下物質の部分の変化が必要です。そのような状況では、予防措置として血糖値の指標を監視する必要があります。

コレスチポールとコレスチラミン。

Diclobrusとコレスチラミンまたはコレスチポールとの併用は、ジクロフェナクの吸収の低下または遅延を引き起こす可能性があります。したがって、薬はコレスチラミンまたはコレスチポールの投与の少なくとも60分前または4〜6時間後に投与されるべきです。

薬を代謝する酵素の働きを刺激する薬。

カルバマゼピン、セントジョンズワート、リファンピシンなどの物質の酵素活性をフェニトインで刺激すると、理論的にはジクロフェナクの血漿指標を下げることができます。

メトトレキサート。

メトトレキサートの使用前または使用後24時間以内にNSAIDを使用する場合は、後者の血液指標が上昇し、それによってこのツールの毒性が高まる可能性があるため注意が必要です。

薬は腎臓の細管内のメトトレキサートのクリアランスを抑制することができます。24時間の間にメトトレキサートとNSAIDを併用すると、強い毒性が発生するという情報があります。この相互作用により、メトトレキサートは、ＮＳＡＩＤの作用による腎臓排泄機能の障害により蓄積される。

シクロスポリンとタクロリムス。

他のNSAIDと同様に、ジクロフェナクはシクロスポリンの腎毒性を増強し、腎臓のPGに影響を与えます。タクロリムス療法でも同様のリスクが発生します。このため、それはシクロスポリンを使用しない人より低い部分で使用されるべきです。

抗菌性キノロン

NSAIDとキノロンの併用の結果として発症する可能性のある発作についてのいくつかの情報があります。それらは発作またはてんかんの病歴がある人、およびそのような既往歴のない人に起こります。したがって、すでにNSAIDを使用している人には細心の注意を払ってキノロンを使用する必要があります。

フェニトイン

フェニトインを薬物と一緒に導入するには、フェニトインへの曝露レベルが上昇する危険性があるため、最初の血漿パラメータを継続的に監視する必要があります。

強心配糖体

ＳＧとＮＳＡＩＤとの組み合わせは、心機能不全を増強し、血漿グリコシド指数を増加させ、そしてＣＦの割合を減少させる可能性がある。

ミフェプリストン

物質NSAIDはミフェプリストンの使用時から8〜12日間処方できません。なぜなら、それらはその医学的特性を弱める可能性があるからです。

CYP2C9の活性を低下させる強力な薬剤。

そのような薬物（例えば、ボリコナゾール）をジクロフェナクと組み合わせることは、後者のＣ ｍａｘおよびＡＵＣの血漿値を有意に増加させることができ、それはその代謝過程の抑制をもたらす。

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保管条件

Diklobryuは小さな子供や日光の当たらない密閉された場所に保管しなければなりません。温度 - 25℃以下

賞味期限

Diclobruは治療薬の製造から36ヶ月の期間を申請することが許可されています。

子供のための申請

Diclobru注射液は小児科では処方できません。

類似体

薬物の類似体は、Almiral、Diklak with Voltaren、ならびにDividoおよびDiklo-Denk 100 Rectalです。

レビュー

Diklobruは患者から良いレビューを受けました。コメントによると、薬は最強で最も鋭い痛みさえも素早く取り除き、他の方法で失敗した場合に効果的に作用します。それは強力な物質であるため、薬物は長期間使用することができないことを考慮に入れるだけでよいです。