カーヴィデックス

カルビデックスは、α1およびβアドレナリン受容体の活性を非選択的に遮断する複合薬です。内因性交感神経刺激作用は示さず、α1およびβ末端に対する遮断作用の割合は1:100です。本薬は抗酸化作用を有し、カルシウムイオンに対しては中等度の拮抗作用を有します。

この薬剤の長期使用は、血清中の脂質パラメータに良い影響を与えます。血糖値の変化を招かず、左室肥大を軽減します。[ 1 ]

適応症 カーヴィデックス

これは、うっ血性心不全、冠状動脈疾患、また血圧上昇の症例に使用されます。

リリースフォーム

薬効成分は錠剤の形で放出されます。10錠が別々のストリップに入っています。箱の中には、このストリップが2枚入っています。

薬力学

血管拡張作用は主にαアドレナリン受容体との拮抗作用によって実現されます。本剤は2つの立体異性体からなるラセミ化合物です。βアドレナリン受容体に対する遮断作用は、S(-)エナンチオマーによって発揮されます。カルビデックス自体には交感神経刺激作用はありません。

この薬は、左室機能不全を伴ううっ血性心不全患者の心筋活動を著しく改善し、左室拡張期終末容積に悪影響を与えることなく後負荷を軽減します。[ 2 ]

中等度の原発性高血圧患者では、薬物療法により左室肥大が減少する。[ 3 ]

薬物動態

経口投与すると急速に吸収され、1～2 時間後に血漿中の Cmax 値が得られます。

バイオアベイラビリティは、最初の肝内通過後の交換プロセスにより、約25～35%です。肝疾患のある方や高齢者では、バイオアベイラビリティの上昇が認められます。肝硬変では、この指標は4倍以上に増加します。食事と一緒に摂取してもCmax値とバイオアベイラビリティは変わりませんが、Cmax値に達するまでの時間が短縮されます。

薬物の約99%はタンパク質合成に関与しています。肝臓内での水酸化と脱メチル化の過程で、カルベジロールよりも強力なβ遮断作用と抗酸化作用を持つ3つの代謝要素が形成されます。

半減期は6～10時間です。薬物の大部分は代謝成分として糞便および胆汁中に排泄されます。少量は尿中に排泄されます。

投薬および投与

高血圧に使用します。

用量は個別に選択されます。最初は1日1回12.5mgを服用してください（最初の1～2週間）。その後は、6.25mgを2回に分けて服用できます。その後は、1日1回25mgを服用してください。

投与量を増やす必要がある場合は、最低 14 日間隔で実施する必要があります。1 日の最大投与量は 1 回の投与で 50 mg です（またはこの投与量を 2 回に分けて投与します）。

冠状動脈疾患のある患者への投与。

服用量は個別に選択されます。初期段階（最初の1～2週間）では、1日2回12.5mgを服用し、その後は1日2回25mgを服用します。

用量を増やす必要がある場合は、最低 2 週間の休止期間を置いて行います。1 日あたりの最大用量は 0.1 g (2 回に分けて投与) です。

CHF 患者に使用します。

用量は医師の監督下で個別に選択してください。最初は3.125 mgを1日2回（最初の14日間）投与します。この用量が忍容性良好であれば、少なくとも14日間の休薬期間を経て、6.25 mgを1日2回まで増量します。その後、12.5 mgを1日2回に増量し、さらに25 mgを1日2回に増量します。用量は、合併症なく忍容できる最大用量まで増量してください。

重度の CHF 患者（および体重 85 kg 未満の軽度または中等度の CHF 患者）は、1 日 2 回、最大 25 mg の薬を服用できます。

体重が 85 kg を超え、中等度または軽度のうっ血性心不全を患っている人は、1 日 2 回、最大 50 mg の Carvidex を服用する必要があります。

投与量を増やす前に、患者は医師の診察を受け、血管拡張または心不全の症状が悪化していないかどうかを確認する必要があります。

投薬を中止する必要がある場合は、7～14日間かけて徐々に中止してください。2週間以上治療を中断した場合は、1回3.125mgを1日2回服用して再開し、その後は上記の指示に従って用量を選択してください。

治療物質の吸収率と起立性症状の重症度を軽減するために、薬は食事と一緒に服用する必要があります。

6.25 mg 未満の投与量が必要な場合は、適切な容量の錠剤を使用します。

• お子様向けアプリケーション

小児科（18歳未満）には処方しないでください。

妊娠中に使用する カーヴィデックス

カービデックスは授乳中および妊娠中は使用しないでください。

禁忌

禁忌には次のようなものがあります:

• カルベジロールまたは薬剤の他の成分によって引き起こされる重度の不耐性。
• 代償不全の段階にある心不全またはCHFの活動期。
• 肝機能障害;
• 第 2 段階～第 3 段階の遮断（永久ペースメーカーがない場合）
• 重度の徐脈（1分間に50拍未満）
• SSSU;
• SA ブロック;
• 血圧値の急激な低下;
• 気管支けいれんを含む閉塞性の呼吸器病変を有すること。
• 喘息の既往歴があること。

副作用 カーヴィデックス

主な副作用：

• 中枢神経系の問題：めまい、頭痛、脱力感。まれに、知覚異常、抑うつ気分、無力症、睡眠障害がみられることがあります。
• 心室中枢機能障害：血圧低下、徐脈、起立性調節障害。まれに末梢血流障害（四肢冷感）、レイノー病または間欠性跛行の症状増悪、失神などがみられる。心不全の進行や房室伝導障害が散発的に観察される。
• 消化器系障害：胃痛、吐き気、下痢、口腔乾燥症。便秘、嘔吐、肝内トランスアミナーゼ値の上昇が時折認められる。
• 代謝プロセスの変化：低血糖または高血糖、高コレステロール血症および体重増加。
• 造血プロセスの障害：白血球減少症または血小板減少症;
• 尿路障害：腎機能障害のある人では、症状が悪化する可能性があります。まれに、腫れや腎不全が起こることがあります。
• 呼吸器疾患：くしゃみ、鼻づまり、気管支けいれん
• アレルギーの兆候：アレルギーの表皮症状（蕁麻疹やかゆみ）、および湿疹の悪化。
• 視覚器官の損傷：目の周りの刺激および視力障害。
• その他：関節痛または筋肉痛。まれに勃起不全。

過剰摂取

中毒の場合には、心不全、徐脈、嘔吐、心臓性ショック、血圧の大幅な低下、全身性けいれん、錯乱、呼吸困難、心停止などの症状が起こる可能性があります。

対症療法が行われます。重要な臓器の活動は監視され、適切な処置が行われます。必要に応じて、患者は集中治療室に送られます。

他の薬との相互作用

ジゴキシンとの併用は、ジゴキシン指標の上昇を引き起こします。また、SGとの併用はAV伝導時間を延長させます。そのため、カルベジロールの使用開始時、用量選択時、あるいは投与中止時には、血漿ジゴキシン値を継続的にモニタリングする必要があります。

この薬は、他の降圧薬または降圧作用を持つ物質の作用を増強する可能性があります。

カルベジロールと併用すると、シクロスポリンの血漿中濃度が上昇するリスクがあります。カルビデックスの投与開始からシクロスポリンの血漿中濃度を継続的にモニタリングし、必要に応じてシクロスポリンの用量を調整してください。

個々の麻酔薬と組み合わせると、薬剤の相乗的な負の等方性効果が観察される可能性があるため、全身麻酔は、この薬剤を使用する人に細心の注意を払って投与する必要があります。

β遮断作用を示す物質は、経口摂取されるインスリンまたは低血糖薬の抗糖尿病効果を高めることができます。

クロニジンとの併用は徐脈を引き起こし、カルベジロールの降圧作用を増強する可能性があります。クロニジンとの併用療法を中止する場合は、まずカルビデックスの服用を中止し、数日後にクロニジンを再開してください。

肝臓内のミクロソーム酸化酵素を誘発する物質（フェノバルビタールと併用したリファンピシンなど）は代謝プロセスの速度を上昇させ、カルベジロールの血漿レベルを低下させます。同時に、上記のプロセスを遅らせる薬剤（シメチジンなど）は薬物の血漿レベルを上昇させます。

本剤をCaチャネル阻害薬（ベラパミル）またはI型抗不整脈薬と併用する場合は、ジルチアゼムとの併用による伝導障害に関するデータがあるため、心電図および血圧のモニタリングが必要です。ベラパミルまたはジルチアゼムの静脈内注射を受けている患者には、重度の徐脈および血圧低下を引き起こす可能性があるため、本剤は使用できません。

カテコールアミン濃度を低下させる薬剤（MAOI およびレセルピンを含む）は、激しい徐脈および血圧低下の可能性を高めます。

ヘムタンパク質 P450 2D6 構造の酵素の作用を遅らせる物質（プロパフェノン、オメプラゾールとキニジン、三環系薬剤など）とこの薬剤を併用する場合は、カルベジロールの代謝プロセスに関与しているため、非常に慎重に行う必要があります（この薬剤の副作用、特に血圧低下の可能性が高まります）。

保管条件

カービデックスは、湿気を避け、幼児の手の届かない暗い場所に保管してください。温度は25℃以下です。

賞味期限

カルビデックスは医薬品発売日から2年間使用できます。

類似品

この薬の類似薬には、カルベジガマと併用されるコリオール、カルディバス、コルバザン、そしてカルベジロールと併用されるカルビド、カルベジロール、カルディオスタッドと併用されるカルベトレンド、カルジロールがあります。さらに、メドカルジルと併用されるタリトン、プロテカード、ラカルディアも含まれています。