ビザン

ビザンヌはホルモン物質（プロゲストーゲン）であり、性器領域の疾患の治療薬です。有効成分はジエノゲストです。

ジエノゲストはノルテストステロンの誘導体であり、強力な抗アンドロゲン作用を示します。一般的に、この成分はシプロテロン酢酸エステル成分全体の活性の3分の1を占めます。ジエノゲストは、エストラジオールの体内産生を減少させることで子宮内膜症に作用します。その結果、エストラジオールの子宮内膜に対する栄養効果が阻害されます。[ 1 ]

適応症 ビザン

子宮内膜症の治療に使用されます。

リリースフォーム

薬剤は錠剤の形で放出されます。14個の錠剤がセルプレートの中に入っています。箱の中には、このセルプレートが2枚入っています。

薬力学

ジエノゲストを継続的に投与すると、高エストロゲンおよび低エストロゲン環境が形成され、最初に子宮内膜組織の脱落膜化が起こり、その後子宮内膜症の影響を受けた領域の萎縮が起こります。

ジエノゲストは子宮内のプロゲステロン末端と合成されますが、相対親和性はわずか10%です。本剤の有効成分はプロゲステロン末端との親和性が弱いものの、生体内では強力なプロゲステロン作用を示します。[ 2 ]

この薬は、生体内では顕著なミネラルコルチコイド作用、アンドロゲン作用、GCS作用を示さない。血管新生阻害作用や免疫学的作用など、その他の作用は、ジエノゲストの細胞増殖に対する影響を遅らせるのに役立つ。[ 3 ]

薬物動態

吸収。

ジエノゲストは経口投与すると、完全にかつ速やかに吸収されます。血清Cmaxは単回投与90分後に測定され、47 ng/mlです。バイオアベイラビリティは約91%です。ジエノゲストの薬物動態特性は、1～8 mgの投与量範囲における投与量と関連しています。

配布プロセス。

ジエノゲストはアルブミンと合成されますが、SHBGを合成するグロブリンやGCS（GOK）を合成するグロブリンとは合成されません。血清中のジエノゲスト総量のうち、遊離ステロイドの形態にあるのはわずか10%で、その90%はアルブミンと非特異的に合成されます。本剤の見かけの分布容積は40リットルです。

交換プロセス。

ジエノゲストは、ステロイド代謝を通じて代謝プロセスに深く関与しており、通常は内分泌活性を持たない代謝成分を形成します。in vitroおよびin vivo試験において、CYP3A4がジエノゲストの代謝プロセスに関与する主要な酵素です。これらの代謝成分は血漿から非常に高い割合で排泄され、ジエノゲストが未変化のまま血漿内代謝物として残ります。

血清内クリアランスの速度は毎分64 mlです。

排泄。

ジエノゲストの血清中濃度は2段階で減少し、半減期は9～10時間です。0.1 mg/kgの用量を投与すると、ジエノゲストは代謝成分として尿と便中に（3:1の比率で）排泄されます。

尿中における代謝成分の半減期は約14時間です。服用後、投与量の86%は6日以内に排泄され、その大部分は服用後24時間以内に主に尿中に排泄されます。

投薬および投与

この薬は1日1回、同じ時間に服用してください。女性の月経周期のどの日でも服用を開始できます。新しい薬のパックの間に休薬する必要はなく、月経周期に関係なく、間隔をあけずに服用を継続できます。

錠剤を飲み忘れたり、患者が下痢や嘔吐を経験したりすると、薬の効力が低下する可能性があります。

服用を忘れた場合は、できるだけ早く服用し、いつもの時間に新しい錠剤を服用してください。服用量を増やすことはできません。服用量はそのままです。下痢や嘔吐による服用忘れの場合も、同じ服用方法に従ってください。

• お子様向けアプリケーション

この薬は、初潮がまだ始まっていない女子には処方されません。

妊娠中に使用する ビザン

妊娠中は子宮内膜症治療が必要ないため、Visanneは使用されません。ただし、治療コース開始前に妊娠の可能性がないことを確認する必要があります。

授乳中に薬を服用する必要がある場合は、治療期間中授乳を中止する必要があります。

禁忌

主な禁忌：

• 薬物の成分に関連する重度の不耐性。
• 静脈血栓塞栓症;
• 心血管系または動脈系の疾患（心虚血、心筋梗塞、脳血管疾患を含む）
• 血管疾患を伴う糖尿病;
• 肝疾患の重篤な段階（あらゆる病因の腫瘍を含む）
• 性腺ステロイドと関連して発生する腫瘍。
• 原因不明の膣出血;
• 乳糖不耐症。

指定された期間中はホルモン避妊薬の服用が禁止されているため、この薬を使用する場合はバリア避妊を使用する必要があります。

副作用 ビザン

薬剤投与中に、いくつかの副作用が観察される場合があります（特に投与開始後数ヶ月間）。治療中にこれらの症状は消失します。報告されている症状としては、乳腺の不快感、ニキビ、頭痛、うつ病などがあります。

Visanne の使用中に他の副作用が現れた場合は、治療計画の変更について医師に相談してください。

他の薬との相互作用

Visanne と比較した他の薬剤の効果。

ジエノゲストを含むプロゲストーゲンは、主に肝臓および腸粘膜に存在するヘムタンパク質P450 ZA4（CYP3A4）の構造を介して代謝プロセスに関与します。そのため、CYP3A4の作用を誘導または阻害する薬剤は、プロゲストーゲンの代謝プロセスに影響を及ぼす可能性があります。酵素誘導によるゴナドステロイドクリアランスレベルの上昇は、Visanneの治療効果を弱め、陰性症状（例えば、月経出血の性質の変化）の発現を引き起こす可能性があります。

酵素阻害によるゴナドステロイドのクリアランス率の低下は、薬剤の治療効果を減少させ、副作用の出現を引き起こす可能性があります。

ゴナドステロイドのクリアランスを高める要素（酵素誘導により効果を弱める）。

これらには、カルバマゼピン、フェニトイン、リファンピシン、プリミドンを含むバルビツール酸塩、さらにグリセオフルビンおよびトピラマートを含むフェルバメートおよびオキシカルバゼピン、およびセントジョーンズワートを含む物質が含まれます。

酵素誘導は治療開始から数日後に観察されることがあります。酵素誘導は数週間後に最大となり、治療終了後最大1か月間持続することがあります。

リファンピシン（CYP3A4の作用誘導剤）の作用を健康な閉経後女性で検討した。リファンピシンとジエノゲスト／エストラジオール吉草酸エステル錠の併用投与により、ジエノゲスト投与によるエストラジオールの定常状態値および全身曝露量が有意に減少した。エストラジオールとジエノゲストの全体的な作用（AUC（0-24時間）から算出した定常状態値）はそれぞれ44%と83%減少した。

ゴナドステロイドのクリアランスレベルに異なる影響を及ぼす薬剤。

ゴナドステロイドと、HIVプロテアーゼ阻害剤および非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤の多数の併用、ならびにC型肝炎ウイルス阻害剤の併用は、血漿プロゲスチン濃度を低下または上昇させる可能性があります。これらの変化の複合的な影響は、特定の状況において臨床的に重要な意味を持つ場合があります。

ゴナドステロイドのクリアランスレベルを低下させる薬剤（酵素阻害剤）。

ジエノゲストは、ヘムタンパク質P450（CYP）3A4の基質です。CYP3A4成分の強力な阻害剤と併用すると、ジエノゲストの血漿中濃度が上昇する可能性があります。

CYP3A4 酵素の強力な阻害剤であるケトコナゾールと併用すると、定常状態でのジエノゲスト AUC 値 (0 ～ 24 時間の範囲) が 2.9 倍に増加します。

エリスロマイシン（中程度の阻害剤）との併用により、定常状態の値でジエノゲスト AUC（0～24 時間）が 1.6 倍増加しました。

臨床検査。

プロゲストーゲンの使用は、肝臓または甲状腺の生化学検査、腎機能および副腎機能、血漿タンパク質（キャリア）値（例えば、GOCおよびリポタンパク質／脂質分画を含む）、線溶および凝固能、炭水化物代謝特性など、特定の臨床検査結果に影響を及ぼす可能性があります。これらの変化は、多くの場合、臨床検査値の正常範囲内です。

保管条件

Visanneは小さなお子様の手の届かない場所に保管してください。温度表示は30℃以下です。

賞味期限

Visanne は医薬品の製造日から 5 年間使用できます。

類似品

この薬の類似体は次の薬です：ソフィティ、デノベル30を含むザスティンダ、ディノレットを含むユリドーラとクリモディエン、そしてクレイラとナーディンを含むルビナ、ジャニーン、シルエット。