ビザルシン

Vizarsinは勃起に問題がある場合に使用される薬です。陰茎への血流を強化することにより、弱った勃起を回復するのに役立ちます。

薬物活性の原理は、性的刺激の存在下で海綿体の領域で亜酸化窒素が放出されるプロセスに基づいています。遊離亜酸化窒素は、酵素グアニル酸シクラーゼの活性化を刺激し、cGMP値を増加させます。これの結果は、海綿体の平滑筋線維の領域の弛緩であり、これに加えて、血流の増強です。 [1]

適応症 ビザルシン

男性の勃起活動に問題がある場合に使用されます（陰茎の勃起を取得または維持することができず、性的接触を正常に行うことができます）。

リリースフォーム

医薬品の放出は錠剤で実現されます-セルパック内の1、2、または4個（パッケージ内の1つの同様のパック）、およびプレート内の4つの錠剤（パック内の2つまたは3つのプレート）。

薬力学

シルデナフィルは、PDE-5の活性を阻害する強力な選択剤です（要素にはcGMP固有の特性があります）。陰茎領域への血流を増やすことにより、勃起障害を回復するのに役立ちます。

陰茎勃起の基礎である生理学的活動は、性的刺激の影響下での海綿体の領域での亜酸化窒素の放出で構成されています。 [2]

シルデナフィルは、勃起に対する末梢効果を示しています。孤立した海綿体に直接影響を与える緩和効果はありませんが、NOの弛緩作用を増強します。

性的興奮の間に実現されるNO / cGMP靭帯の活性化、およびシルデナフィルの助けを借りたPDE-5エレメントの阻害は、海綿体の領域でcGMP値の増加を引き起こします。したがって、シルデナフィルの薬効を得るためには、性的刺激が必要です。

インビトロ試験は、薬物の選択性が、勃起の出現のプロセスの参加者であるPDE-5に関連して現れることを明らかにした。PDE-5に関する効果は、他の既知のPDEコンポーネントよりも強力です。PDE-6（網膜の光透過のプロセスに関与する）と比較した物質の有効性は10分の1です。最大許容部分を使用すると、80分の1のPDE-1、2〜4の範囲のPDEタイプ、および7〜11の範囲で700倍の選択性を示します。

PDE-5に対するシルデナフィルの効果はPDE-3に対する効果よりも約4000倍強力です（これはcAMP特有の活動を伴う成分であり、心臓の収縮に関与しています）。

シルデナフィルは一時的に血圧をわずかに低下させますが、これはしばしば臨床症状の出現を引き起こしません。0.1gの用量の薬物の経口投与での水平位置での収縮期血圧レベルの最大の低下（平均）は、8.4mmHgに等しい。この場合、DBPのレベルは5.5 mmHg変化します。血圧値のそのような低下は、シルデナフィルの血管拡張活性に関連しています（おそらく血管細胞の平滑筋内のcGMPインデックスの増加によって引き起こされます）。

0.1gまでのシルデナフィルの一部の単回経口投与は、ボランティアのECG値に臨床的に有意な変化をもたらしませんでした。

薬は、心拍出量と狭窄動脈を通る血液循環のパラメータを変更しません。

薬物動態

推奨用量を使用した場合のシルデナフィルの薬物動態パラメータは線形です。

吸収。

経口投与した場合、この物質は高い割合で吸収されます。絶対バイオアベイラビリティの平均指標は約40％（25〜63％の範囲）です。インビトロでは、約1.7 ng / mlの値を持つシルデナフィルは、ヒトPDE-5の効果を50％阻害します。

0.1 gの部分を単回投与すると、遊離元素の血漿内Cmaxの平均レベルは約18 ng / mlになります。空腹時に薬物を導入した場合のCmaxの値は、平均して1時間後（0.5〜2時間の範囲）に記録されます。

脂肪分の多い食品を摂取すると、吸収率が低下します。Cmaxは平均29％減少し、Tmax値は1時間増加します。吸収の程度は同じままです（AUCは11％低下します）。

配布プロセス。

薬の平均Vssは105リットルです。シルデナフィルと血漿内血液タンパク質による主要なN-デメチル代謝要素の合成は約96％であり、シルデナフィルの一般的なパラメーターとは関係ありません。シルデナフィルの投与量の0.0002％未満（平均レベル-188 ng）は、精子内に薬物を注射してから1.5時間後に記録されます。

交換プロセス。

シルデナフィルは、CYP3A4アイソザイム（メインスキーム）およびCYP2C9アイソザイム（追加スキーム）の影響下で、主に肝臓内の代謝に関与しています。活性のある主要な代謝成分は、薬物のN-脱メチル化中に形成され、代謝プロセスにも関与します。PDEに関するこの代謝物の選択性はシルデナフィルのそれと類似しており、invitroでのPDE-5と比較したその効果はシルデナフィルのそれの約50％です。

ボランティアの代謝物の血漿レベルは、シルデナフィルの値の約40％でした。さらなる代謝プロセスに関与するN-デメチル代謝成分の半減期は最大4時間です。

排泄。

薬物のクリアランスの一般的な数値は41l / hであり、最終的な半減期は3〜5時間に達します。

経口投与（または注射中/注射中）すると、シルデナフィルは主に腸から排泄されます（約80％;この場合は代謝物の形をしています）。小さい部分は腎臓から排泄されます（サービングの約13％）。

投薬および投与

あなたは経口で薬を服用する必要があります-錠剤は最初に口の中で溶解され、その後この混合物が飲み込まれます。薬の効果が現れるには、性的刺激が必要です。ビザルシンは性交の約60分前に摂取する必要があります。

単回投与の場合、通常50 mgの薬が投与されます（空腹時に使用することをお勧めします）。最大1回のサービングのサイズは0.1gです。

• 子供のためのアプリケーション

小児科（18歳未満）では薬は処方されていません。

妊娠中に使用する ビザルシン

Vizarsinは女性には使用されていません。

禁忌

主な禁忌：

• シルデナフィルに関連するアレルギーの存在;
• 薬の補助要素によって引き起こされる過敏症;
• 亜酸化窒素供与物質（亜硝酸アミルなど）または硝酸塩との併用。
• セックスをすることが不可能な状態（不安定な形態の狭心症または重度の段階での心不全）;
• 視神経に影響を与える虚血性ニューロパシー（前部非動脈型）による片眼の視力低下;
• 重度の肝機能障害;
• 血圧値の低下（90/50 mm Hg未満）;
• 患者の最近の心筋梗塞または脳卒中;
• 変性性の多様性を伴う遺伝性の網膜の変化（例えば、色素性タイプの網膜炎）。

副作用 ビザルシン

副次的症状の中で：

• 神経障害：片頭痛、知覚異常、頭痛、神経痛、顔面紅潮および失神、ならびに運動失調、めまい、感覚鈍麻、震え、眠気/不眠、うつ病および反射低下;
• 眼の問題：結膜炎、眼球の領域の痛みまたは出血、視覚障害（かすみ目、羞明および色覚の変化）、散瞳、眼球乾燥症および白内障;
• 耳鼻咽喉科病変：耳鳴りまたは難聴;
• 呼吸器疾患：咽頭炎、喘息、呼吸困難、鼻づまり、副鼻腔炎、咳の増強、喉頭炎、唾液量の増加、気管支炎。
• 心血管系の問題：頻脈、心不全、ECG測定値の変化、血圧の低下、動悸、房室ブロック、ならびに定位崩壊、心筋虚血、心停止、狭心症、脳血栓症、心筋症;
• 造血系疾患：白血球減少症または貧血;
• 胃腸型の病変：食道炎、舌炎、悪心、胃腸炎および嚥下障害を伴う口内炎、さらに口内乾燥症、大腸炎、歯肉炎、胃炎および直腸出血;
• 代謝の問題：高ナトリウム血症または尿酸血症、低血糖/高血糖、喉の渇き、不安定な糖尿病および痛風;
• 泌尿生殖器障害：夜間頻尿、婦人科、膀胱炎、尿道の感染症、無オルガスム症、尿失禁または頻度の増加、生殖器の腫れおよび射精障害;
• ODA機能の病変：関節炎、重症筋無力症、腱に影響を与える破裂、筋肉痛、滑膜炎、関節症、腱滑膜炎および骨痛;
• 皮膚科学的問題：一般的なヘルペス、接触型または剥離型皮膚炎、かゆみ、表皮潰瘍、光線過敏症、蕁麻疹および発疹;
• その他：多汗症、末梢性浮腫、ショック、悪寒、痛み、アレルギーの兆候。

過剰摂取

酩酊の可能性のある症状には、めまい、視覚障害、紅潮、鼻づまり、消化不良、および頭痛が含まれます。

違反が発生した場合は、標準的な支援措置が取られます。

他の薬との相互作用

シルデナフィルの薬物動態パラメータに対する他の薬剤の効果。

インビトロ試験。

シルデナフィルの代謝プロセスは、主にヘモプロテインP450（CYP）アイソザイム3A4（主な経路）と2C9（追加の経路）の助けを借りて実現されます。アイソザイムはシルデナフィルクリアランスのレベルを下げることができます。およびそれらのインダクタは、それぞれクリアランス値を増加させます。

インビボ試験。

アイソザイムCYP3A4（これにはケトコナゾールとシメチジンを含むエリスロマイシンが含まれます）の活性を低下させる薬剤と一緒に導入すると、シルデナフィルのクリアランス率が低下します。

リトナビルはシルデナフィルのAUCレベルを11倍に増加させるため、これらの物質の組み合わせは禁止されています。

シルデナフィル（1日1回0.1g）とサキナビル（CYP3A4アイソザイムとHIVプロテアーゼの作用を遅くする）の組み合わせは、後者の一定の血中値（1日3回1.2g）が得られたときに、シルデナフィルのCmaxレベルが140％増加し、AUCインジケーターが210％増加します。同時に、シルデナフィルはサキナビルの薬物動態特性を変化させません。

アイソザイムCYP3A4の活性を低下させるより強力な薬剤（中でもイトラコナゾールとケトコナゾール）は、シルデナフィルの薬物動態パラメーターにさらに顕著な変化をもたらす可能性があります。

0.1gのシルデナフィルをエリスロマイシンと一緒に1回使用すると、エリスロマイシンの一定の血球数が得られたときにCYP3A4の作用が特に遅くなります（0.5gを1日2回5日間使用）。 182％のシルデナフィルAUC値の増加。

ボランティアがCYP3A4の活性を非特異的に遅くするシメチジン（0.8 g）とシルデナフィル（投与量50 mg）を使用した場合、後者の血漿パラメーターは56％増加しました。

CYP3A4の活性をわずかに阻害するグレープフルーツジュースは、シルデナフィルの血漿レベルを適度に増加させることができます。

ニコランジルは、硝酸塩とKチャネル活性化因子を含む化合物であり、硝酸塩元素が存在するため、物質シルデナフィルとの強い相互作用を生み出すことができます。

他の薬との関係でシルデナフィルの効果。

インビボ試験。

NO / cGMPと比較してシルデナフィルの確立された効果を考慮に入れると、硝酸塩の降圧効果を増強することができます。そのため、NOドナーまたはいかなる形態の硝酸塩とも組み合わせることができません。

薬物とα遮断薬の組み合わせは、過敏症の人の血圧値の症候性の低下を引き起こす可能性があります。血圧の低下は通常、シルデナフィルを使用してから4時間後に発生します。

良性前立腺肥大症と安定したレベルの血行動態を持つ人の薬物相互作用に関する3つの特別なテスト中に、ドキサゾシン（それぞれ4および8 mg）とシルデナフィル（投与量0.025、0.05または0.1 g）の組み合わせが研究されました。3つのテストすべてで、水平位置での血圧が7 / 7、9 / 5、および8/4 mm Hgだけさらに平均的に低下し、さらに垂直位置で6 /まで血圧がさらに低下することが示されました。 6、11 / 4、および4/5 mmHg。

安定した血行力学的パラメーターを有する人々におけるドキサゾシンとの薬物の同時投与は、時折、症候性起立性崩壊の出現をもたらした。これらの障害では、めまいや軽さの感覚が観察されましたが、失神は発生しませんでした。

特別なテスト中に、0.1 gのシルデナフィルがアムロジピンと組み合わせて高血圧の人々に投与されました-これにより、収縮期血圧（平均8 mm Hg）とDBP（7 mm Hg）がさらに低下しました。水平位。ボランティアでシルデナフィルのみを使用した場合にも、同様の血圧値の追加の低下が観察されました。

保管条件

Vizarsinは、+ 25°Cを超えない温度レベルで保管する必要があります。

賞味期限

ビザルシンは、治療薬の販売日から5年以内にご使用いただけます。

アナログ

薬の類似体は、オルマックスストロングのマキシグラ、ビルデグラ、バイアグラであり、これに加えて、バイアサン-LFのシルデナフィル、ビバイラ、リッジアンプ、バイアテールのシラフィルとダイナミコがあります。また、カマスチル、トルネティスとジュベナ、レヴァツィオ、エレクセシルとシルデンもリストに含まれています。