ビソプロファー

Bisoprofarは、選択的なβ1ブロッカーのグループに属しています。治療部分での使用は、ICAの出現および臨床的に顕著な膜安定化効果をもたらさない。

狭心症治療薬の特性を備えています。心筋の酸素需要を弱め、心拍数、血圧、心拍出量を低下させます。さらに、この薬は心筋に供給される酸素の量を増やし、拡張期を延長し、拡張末期圧を下げます。 [1]

適応症 ビソプロファー

高血圧とともに、冠状動脈疾患（狭心症）およびCHFの治療に使用され、収縮性左心室機能障害を伴います（利尿薬およびACE阻害薬と組み合わせて、必要に応じてSGと組み合わせて） 。

リリースフォーム

原薬の放出は錠剤で行われます-細胞板の内側に10個。パックの中-3つのそのようなプレート。

薬力学

この薬は降圧効果があり、心拍出量を減らし、腎レニン分泌を遅らせます。さらに、頸動脈洞を伴う大動脈弓の圧受容器に影響を与えます。ビソプロロールの長期使用は、主に末梢血管の抵抗の増加の減少につながります。CHFの場合、Bisoprofarは活性化されたRAASと交感神経副腎系を阻害します。 [2]

ビソプロロールは、内分泌系のβ2末端に加えて、血管や気管支の平滑筋のβ2末端に対して非常に低い親和性を持っています。この薬は、気管支とブドウ糖の代謝過程で末梢動脈の平滑筋に単独で影響を与えることができます。 [3]

薬物動態

ビソプロロールは、胃腸管内でほぼ完全に高率で吸収されます。最初の肝内継代の非常に弱い効果と組み合わせて、これは高い生物学的利用能（約90％）を形成します。物質の約30％は血液タンパク質で合成されています。分配量のレベルは3.5リットル/ kgです。全身クリアランスは約15l / hです。

血漿半減期という用語は10〜12時間であり、そのため、1日1回の摂取で、24時間の治療効果が認められます。

ビソプロロールの排泄は2つの方法で実現されます。投与量の50％は、非活性代謝物の形成を伴う肝内代謝プロセスに関与し、その後腎臓から排泄されます。投与量の残りの50％はそのまま腎臓から排泄されます。

CHFの人に薬を投与すると（ステージ3）、薬の血漿指数と半減期が長くなります。動的平衡での血漿Cmaxの指標は、10mgの1日投与量の導入後64±21ng / mlに等しくなります。半減期は17±5時間です。

投薬および投与

ビソプロファーは経口摂取されます-錠剤は噛むことなく、普通の水で丸ごと飲み込む必要があります。レセプションは午前中に行われます（食事と一緒に取ることができます）。必要に応じて、錠剤を2つの等しい部分に分割することができます。

血圧と狭心症を増加させた標準的な投与量のサイズは、1日1回5mgです（1日1回20mg以下）。投与計画の変更は、医師が患者ごとに個別に行います。

• 子供のためのアプリケーション

小児科での薬物使用の治療効果と安全性に関する情報はありません。

妊娠中に使用する ビソプロファー

妊娠中にBisoprofarを処方することは、胎児の合併症のリスクよりも女性に利益が期待される場合にのみ許可されます。多くの場合、β遮断薬は胎盤内の血液循環を弱め、胎児の発育に影響を与える可能性があります。β遮断薬が必要な場合は、選択的なβ1遮断薬を使用することをお勧めします。子宮と胎盤内の血液循環を監視する必要があります。

出産後は、赤ちゃんの状態を注意深く監視する必要があります。徐脈および低血糖の兆候の発生は、最初の3日間で発生します。

ビソプロロールが母乳に排泄されるかどうかについての情報はありません。そのため、B型肝炎には使用できません。

禁忌

主な禁忌：

• ビソプロロールまたは薬物の他の要素に対する重度の不耐性;
• 変力性治療が必要な活性型のHFまたは非代償性HF;
• 2〜3度の封鎖（ペースメーカーを使用しない場合）;
• 心原性ショック;
• 洞房遮断の顕著な形態;
• SSSU;
• 症候性徐脈（心拍数指標は毎分60拍未満）。
• 血圧の低下（収縮期血圧値-100 mm Hg未満）;
• 慢性型の重度の喘息または重度の閉塞性肺病変;
• レイノー症候群および後期末梢血流障害;
• 未治療の褐色細胞腫;
• 代謝性アシドーシス。

副作用 ビソプロファー

サイドサインの中で：

• 国会の分野での違反：失神、頭痛*、めまい*;
• 視覚機能の問題：結膜炎と流涙の減少（コンタクトレンズを使用している人は考慮に入れる必要があります）;
• 精神障害：うつ病、知覚異常、睡眠障害、幻覚、悪夢;
• CVSの作業に関連する症状：徐脈（CHF、IHD、または高血圧の人）、起立性虚脱、四肢のしびれと冷却、AV伝導障害、血圧低下、CHF悪化の症状;
• 胃腸管の病変：腹痛、嘔吐、便秘、吐き気、下痢;
• 消化器疾患：肝炎または肝酵素（ALTおよびAST）の活性の増加;
• 縦隔器官と呼吸器系に関連する問題：喘息または慢性閉塞性呼吸器疾患の病歴のある人のアレルギー型鼻水または気管支痙攣;
• 結合組織および筋骨格系の病変：けいれん、筋力低下および関節症;
• 聴覚障害：聴覚障害;
• 表皮と皮下層の問題：不耐性の兆候（発赤、多汗症、かゆみ、発疹）。また、β遮断薬は乾癬の発症を引き起こしたり、その症状を増強したり、乾癬のような発疹や脱毛症の出現につながる可能性があります。
• 栄養と代謝の障害：低血糖症とトリグリセリド指標の増加;
• 生殖器系に関連する症状：勃起不全;
• 免疫障害：アレルギー性の鼻水および抗核抗体の出現。これは、SLEの臨床的兆候を個別に伴います（治療が中止されると消えます）。
• テスト測定値の変化：肝酵素（ALTとAST）および血中トリグリセリドの血漿活性の増加;
• 全身性障害：倦怠感*または無力症。

*冠状動脈疾患または高血圧の人にのみ適用されます。

これらの症状はしばしば治療の開始時に発症し、軽度であり、1〜2週間後に消えます。

過剰摂取

中毒の兆候：3度房室ブロック、活動性心不全、徐脈、血圧低下、めまい、低血糖症、気管支痙攣。

酩酊の場合は、すぐに治療をキャンセルし、医師に知らせてください。中毒の重症度を考慮して、対症療法および支持療法が実施されます。

• 徐脈-イソプレナリンとアトロピンの投与、ペースメーカー;
• 低血圧値-血管収縮剤の使用と水分の導入;
• 房室ブロック-イソプレナリン注入および経静脈ペースメーカー植え込みの投与;
• 気管支痙攣-β-交感神経刺激薬とイソプレナリンの使用;
• CHの増強-利尿薬、血管拡張薬、変力薬の使用;
• 低血糖症-ブドウ糖の使用。

他の薬との相互作用

薬は他の降圧薬の活性を高めることができます。

レセルピン、クロニジン、またはグアンファシンと一緒に薬を導入すると、心拍数が大幅に低下し、心臓伝導障害を引き起こす可能性があります。

ニフェジピンおよびCaチャネルを遮断する他の物質は、ビソプロファーの降圧効果を増強することができます。薬をジルチアゼムやベラパミルと組み合わせると、心拍数も低下する可能性があります。

エルゴタミン誘導体（エルゴタミン含有抗片頭痛薬を含む）との併用は、末梢血流障害の兆候を増強します。

経口血糖降下薬またはインスリンとの組み合わせは、低血糖の症状のいくらかの弱体化またはマスキングにつながります（血糖パラメータを常に監視する必要があります）。

抗不整脈薬を使用した薬の導入は、心臓のリズムを乱す可能性があります。

β遮断薬と組み合わせて免疫療法で使用されるアレルゲンは、重度の一般的なアレルギー症状を引き起こす可能性があります。

吸入麻酔薬と併用すると心筋が抑制され、降圧症状の可能性が高まります。

ヨウ素含有X線造影剤との併用は、アナフィラキシー症状の可能性を高めます。

リファンピシンの導入はビソプロロールの半減期をいくらか短縮しますが、この場合、後者の投与量の増加は通常必要ありません。

保管条件

Bisoprofarは小さなお子様の手の届かないところに保管する必要があります。温度値-25°С以下。

賞味期限

ビソプロファーは、薬剤の製造日から24ヶ月間使用できます。

アナログ

薬物の類似体は、ビドップ、ビソプロロール、ビソプロロールとビソプロロール、そしてこれに加えて、アロテンディン、ビソカードとビカード、ドレス、ビソスタッドです。