ビソプロファル

ビソプロファーは選択的β1遮断薬のグループに属します。治療用量での使用では、VSAの発現や臨床的に顕著な膜安定化効果は認められません。

抗狭心症作用があり、心筋の酸素需要を減らし、心拍数、血圧、心拍出量を低下させます。さらに、心筋に供給される酸素量を増加させることで拡張期を延長し、拡張期終末血圧の値を低下させます。[ 1 ]

適応症 ビソプロファル

高血圧の治療のほか、冠動脈疾患（狭心症）や左室収縮不全を伴ううっ血性心不全（CHF）の治療にも使用されます（利尿薬および ACE 阻害薬と併用し、必要に応じて SG と併用）。

リリースフォーム

薬効成分は錠剤の形で放出されます - セルプレートに 10 個入っています。1 パックにはこのようなプレートが 3 個入っています。

薬力学

この薬剤は降圧作用を有し、心拍出量を減少させ、腎臓からのレニン分泌を遅らせるとともに、頸動脈洞を含む大動脈弓の圧受容器にも作用します。ビソプロロールの長期使用は、主に末梢血管抵抗の上昇を減少させます。うっ血性心不全の場合、ビソプロファーは活性化RAASおよび交感神経副腎系を阻害します。[ 2 ]

ビソプロロールは、血管および気管支の平滑筋のβ2末端、さらには内分泌系のβ2末端に対する親和性が極めて低い。本剤は、気管支および糖代謝に関わる末梢動脈の平滑筋に稀にしか作用しない。[ 3 ]

薬物動態

ビソプロロールは消化管でほぼ完全に、かつ速やかに吸収されます。肝内への初回吸収時の吸収が極めて弱いことと相まって、高いバイオアベイラビリティ指数（約90%）を形成します。物質の約30%は血中タンパク質と合成されます。分布容積は3.5 L/kg、全身クリアランスは1時間あたり約15 Lです。

血漿半減期は10〜12時間であるため、1日1回投与すると治療効果が24時間観察されます。

ビソプロロールの排泄は2つの方法で行われます。投与量の50%は肝臓内の代謝過程に関与し、不活性代謝物が形成された後、腎臓から排泄されます。残りの50%は変化せずに腎臓から排泄されます。

この薬剤をうっ血性心不全（ステージ3）の患者に投与すると、血漿中薬物濃度と半減期が増加します。1日10mg投与後、動的平衡時の血漿中Cmaxは64±21 ng/mlであり、半減期は17±5時間です。

投薬および投与

ビソプロファーは経口服用します。錠剤は噛まずに水で丸ごと飲み込んでください。朝に服用します（食事と一緒に服用できます）。必要に応じて、錠剤を2回に分けて服用することもできます。

高血圧および狭心症の標準投与量は1日1回5mg（1日1回20mgを超えない）です。投与量は医師が患者ごとに個別に調整します。

• お子様向けアプリケーション

小児における薬物使用の治療効果および安全性に関する情報はありません。

妊娠中に使用する ビソプロファル

妊娠中のビソプロファーの処方は、胎児の合併症のリスクよりも女性への利益の方が期待される場合にのみ許可されます。β遮断薬はしばしば胎盤内の血行を弱め、胎児の発育に影響を与える可能性があります。β遮断薬を使用する必要がある場合は、選択的β1遮断薬の使用が推奨されます。子宮および胎盤内の血行をモニタリングする必要があります。

出生後、乳児の状態を注意深く監視する必要があります。徐脈や低血糖の兆候は、生後3日以内に現れます。

ビソプロロールが母乳中に排泄されるかどうかについては情報がないため、授乳中は使用できません。

禁忌

主な禁忌：

• ビソプロロールまたは薬剤の他の成分に対する重度の不耐性;
• 強心薬による治療を必要とする活動性心不全または非代償性心不全。
• 2〜3度のブロック（ペースメーカーを使用せずに）
• 心臓性ショック;
• 重度の洞房ブロック。
• SSSU;
• 症状性徐脈（心拍数が1分間に60回未満）
• 血圧の低下（収縮期血圧値が100mmHg未満）
• 重度の気管支喘息または慢性の重度の閉塞性肺病変。
• 発達後期におけるレイノー症候群および末梢循環障害。
• 未治療の褐色細胞腫;
• 代謝性アシドーシス。

副作用 ビソプロファル

副作用は次のとおりです:

• 神経系の障害：失神、頭痛*、めまい*
• 視覚機能の問題：結膜炎および涙液減少（コンタクトレンズを使用している人は考慮する必要があります）
• 精神障害：うつ病、知覚異常、睡眠障害、幻覚、悪夢。
• 心血管系の働きに関連する症状：徐脈（うっ血性心不全、冠状動脈疾患、または高血圧の人）、起立性虚脱、手足のしびれや冷感、房室伝導障害、血圧低下、うっ血性心不全悪化の兆候。
• 消化管病変：腹痛、嘔吐、便秘、吐き気、下痢。
• 消化器疾患：肝炎または肝酵素（ALTおよびAST）の活性上昇。
• 縦隔臓器および呼吸器系に関連する問題：喘息または慢性閉塞性呼吸器疾患の病歴のある人のアレルギー性鼻炎または気管支けいれん。
• 結合組織および筋骨格障害：けいれん、筋力低下、関節症
• 聴覚障害：難聴；
• 表皮および皮下層の障害：不耐性の兆候（発赤、多汗症、かゆみ、発疹）。また、β遮断薬は乾癬の発症、症状の増強、あるいは乾癬様の発疹や脱毛症の出現を引き起こす可能性があります。
• 栄養および代謝プロセスの障害：低血糖およびトリグリセリド値の上昇。
• 生殖器系に関連する症状：勃起不全。
• 免疫障害：アレルギー性鼻炎および抗核抗体の発生。これらは時折 SLE の臨床症状を伴うことがあります（治療を中止すると消失します）。
• 検査結果の変化：血漿肝酵素活性（ASTおよびALT）および血中トリグリセリド値の上昇。
• 全身性疾患：疲労*または無力症。

*冠状動脈疾患または高血圧の患者にのみ適用されます。

これらの症状は治療開始時に現れることが多く、軽度で 1 ～ 2 週間後には消えます。

過剰摂取

中毒の兆候: 第 3 度房室ブロック、活動性心不全、徐脈、血圧低下、めまい、低血糖、気管支けいれん。

中毒が発生した場合は、直ちに治療を中止し、医師に報告してください。中毒の重症度に応じて、対症療法および支持療法を実施します。

• 徐脈 – イソプレナリンとアトロピンの投与、ペースメーカーの設置。
• 低血圧 – 血管収縮薬の使用および輸液投与;
• AVブロック – イソプレナリン注入および経静脈ペースメーカー植え込みの実施。
• 気管支けいれん – β-交感神経刺激薬およびイソプレナリンの使用;
• 心不全の増強 - 利尿薬、血管拡張薬、強心薬の使用;
• 低血糖 – ブドウ糖の使用。

他の薬との相互作用

この薬は他の降圧薬の作用を増強する可能性があります。

この薬をレセルピン、クロニジン、またはグアンファシンと一緒に投与すると、心拍数が著しく低下し、心臓伝導障害を引き起こす可能性があります。

ニフェジピンおよび Ca チャネルを遮断する他の物質はビソプロファーの降圧効果を増強する可能性があります。また、この薬剤、ジルチアゼム、ベラパミルと併用すると、心拍数も低下する可能性があります。

エルゴタミン誘導体（エルゴタミン含有片頭痛治療薬を含む）との併用は末梢血流障害の症状を増強する。

経口血糖降下薬またはインスリンとの併用により、低血糖の症状がいくらか弱まったり、隠されたりします（血糖値を常に監視する必要があります）。

抗不整脈物質を含む薬剤の投与により、心臓のリズムが乱れる可能性があります。

免疫療法でβ遮断薬と組み合わせて使用されるアレルゲンは、重篤な全身性アレルギー症状を引き起こす可能性があります。

吸入麻酔薬と併用すると心筋機能が抑制され、降圧症状が発現する可能性が高まります。

ヨウ素含有造影剤との併用により、アナフィラキシー症状が現れる可能性が高まります。

リファンピシンの導入によりビソプロロールの半減期はいくらか短くなりますが、この場合、ビソプロロールの投与量を増やす必要は通常ありません。

保管条件

ビソプロファーは、小さなお子様の手の届かない場所に保管してください。温度は25℃を超えないようにしてください。

賞味期限

ビソプロファーは医薬品の製造日から24か月間使用できます。

類似品

この薬の類似品としては、ビドップ、ビソプロール、ビプロロール（ビソプロベル配合）、アロテンジン、ビソカード（ビカード配合）、ドレーズ、ビソスタッドなどがあります。