バイオフロキシム

ビオフロキシムは、セファロスポリン系抗菌薬のサブグループに属する全身性抗菌薬です。有効成分としてセフロキシムを含有します。

セフロキシムは、第2世代の半人工セファロスポリンであり、広範囲の殺菌スペクトルを有しています。グラム陽性菌およびグラム陰性菌に有効であり、β-ラクタマーゼ産生菌株や、アモキシシリンおよびアンピシリンに耐性を示す菌株も対象としています。[ 1 ]

薬剤の殺菌効果は、微生物膜の結合プロセスを阻害することによって発揮されます。

適応症 バイオフロキシム

以下の疾患に使用されます。

• 呼吸器の感染症（肺膿瘍、感染型の気管支炎または気管支拡張症、手術に関連する胸骨臓器の感染症、細菌性病因の肺炎）
• 鼻または喉の病変（扁桃炎、副鼻腔炎または副鼻腔炎、ならびに咽頭炎）
• 尿路に影響を与える感染症（膀胱炎または腎盂腎炎、ならびに無症候性細菌尿）
• 皮下病変（丹毒、蜂窩織炎、創傷関連感染症）
• 関節や骨の問題（骨髄炎または化膿性関節炎）
• 産婦人科学的性質の感染症（淋病または骨盤内臓器の病変）
• その他の感染症（髄膜炎または敗血症）
• 整形外科、腹部、肛門科、血管、胸部、婦人科の手術後の合併症の予防。

リリースフォーム

本剤は、注射液調製用の凍結乾燥物として、17mlまたは26ml（凍結乾燥物0.75gまたは1.5g含有）のガラスバイアルに封入されています。本包装には、このバイアルが1本入っています。

薬力学

以下の微生物はセフロキシムに敏感です。

• グラム陰性 - プロテウス・ミラビリス、クレブシエラ（クレブシエラ・ニューモニエを含む）、インフルエンザ菌および大腸菌、赤痢菌およびモラクセラ・カタラーリス、サルモネラ菌および淋菌およびプロビデンシア、ならびにプロビデンシア・レットゲリ、髄膜炎菌（ペニシリナーゼを産生する菌株を含む）、およびヘモフィルス・パラインフルエンザ菌（アンピシリン耐性を示す菌株を含む）。
• グラム陽性 - 化膿性連鎖球菌、表皮ブドウ球菌（その中にはペニシリナーゼを産生する細菌があり、メチシリン耐性ブドウ球菌はセフロキシムに感受性がありません）、黄色ブドウ球菌および肺炎球菌。
• 嫌気性菌 - グラム陽性菌からはペプトストレプトコッカスとペプトコッカス、およびほとんどのクロストリジウム菌株、グラム陰性菌からはフソバクテリアおよび個々のバクテロイド。

セフロキシムは、クロストリジウム・ディフィシル、レジオネラ菌（腸球菌を含む）、カンピロバクター、マイコプラズマ、アシネトバクター、リステリア・モノサイトゲネス、クラミジア（バクテロイデス・フラギリスを含む）、緑膿菌などの微生物には効果を示しません。[ 2 ]

ペニシリン耐性肺炎球菌はセフロキシムに耐性があり、より広い基質範囲を持つβ-ラクタマーゼを産生する腸内細菌科サブグループのグラム陰性病院桿菌株も同様です。

薬物動態

筋肉内注射の場合、抗生物質の血中Cmax値は0.5～1時間後に測定されます。血清中の薬剤治療濃度（2μg/ml以上）は、この範囲内で5.5～8時間維持されます。タンパク質との合成率は33%で、成人における血中半減期は約80分です。

生後3週間までの乳児では、血清からの薬物半減期は成人の3～5倍長くなることがあります。生後2週間未満の乳児では、低体重児では薬物の血中濃度が平均的に高く、半減期は年齢に反比例します。例えば、生後1日の新生児では5.6時間、生後2週間の乳児では4時間です。

セフロキシムは未変化体として腎臓から排泄されます（投与量の90%以上が6時間以内に尿中に排泄されます）。0.75gを単回投与した場合、最初の8時間の尿中薬物濃度は平均1300mcg/mlです。0.75gと1.5gを単回投与した場合、それぞれ1150mcg/mlと2500mcg/mlです。

この薬は、痰、胆汁、尿、滑膜、胸水、脳脊髄液（炎症がある場合のみ）、および房水などの体液および骨組織内で治療効果を発揮します。

投薬および投与

調製された薬液は静脈内または筋肉内に投与されます。治療を開始する前に、表皮テストを実施してアレルギーの有無を検査する必要があります。

12歳以上（または体重50kg以上）の小児および成人には、1回0.75gを1日2～3回服用します。感染が重篤な場合、または効果が不十分な場合は、1日0.75gの4回服用まで増量することができます。

新生児（予定日産または早産）には、1日あたり0.03～0.1g/kgを数回に分けて投与します。

妊娠中に使用する バイオフロキシム

バイオフロキシムは胎盤を通過できますが、妊娠中の安全性についてはほとんど研究されていません。

薬剤の有効成分は少量母乳中に排泄されるため、治療中は授乳を中止しなければなりません。

禁忌

セファロスポリンアレルギーの場合は禁忌です（ペニシリンアレルギーがある場合は交差影響の可能性を考慮する必要があります）。

副作用 バイオフロキシム

主な副作用：

• 感染症：生殖器系に影響を与える真菌症、耐性菌に関連する感染症、および二次的な真菌感染症。
• 血液およびリンパ系に関連する障害：溶血性貧血、白血球減少症、血小板減少症または顆粒球減少症、無顆粒球症、好酸球増多症、凝固障害、クレアチニン値またはPT値の上昇。
• 消化機能障害：吐き気、胆道閉塞、口内炎、下痢、膵炎、舌炎。偽膜性腸炎がまれに認められる。
• 肝胆道系の病変：胆嚢内の治癒可能な結石形成（胆石症）、胆嚢内のカルシウム塩の沈着、および血液中の肝酵素値（AST、ALP、ALT）の上昇。
• 皮下組織および表皮に関連する問題：発疹、蕁麻疹、アレルギー性発疹および皮膚炎、ならびに掻痒、TEN、多形紅斑および浮腫。
• 排尿障害：血尿、乏尿、腎不全、糖尿、腎結石の形成。
• 全身障害：頭痛、悪寒、静脈炎、発熱、めまい、アナフィラキシーまたはアナフィラクト様症状。
• 臨床検査診断データの変化：クームス試験および糖尿症またはガラクトース血症の検査で偽陽性の結果が出る。

過剰摂取

この抗生物質による中毒の場合、けいれんなどの脳刺激の兆候が現れることがあります。

血液透析または腹膜透析処置、および必要な対症療法が行われます。

他の薬との相互作用

腎毒性成分（強力な利尿薬やアミノグリコシド）と一緒に投与すると、腎機能に対する毒性作用が増強されます。

セフロキシムの使用により、尿糖減少試験で偽陽性の結果が出る可能性があります。また、血清学的検査では、クームス試験で偽陽性が観察されることがあります。

他の抗生物質と同様に、バイオフロキシムは腸内細菌叢に影響を及ぼし、複合経口避妊薬におけるエストロゲンの再吸収を弱めます。

セフロキシムの使用中は、ヘキソースキナーゼ法またはグルコースオキシダーゼ法を使用して血漿および血糖値を測定する必要があり。

この薬剤は、銅還元法（フェーリング試験、ベネディクト試験、クリンテスト）による試験結果に弱い影響を与えますが、他のセファロスポリンを使用した場合に起こるような偽陽性データの発生は引き起こしません。

保管条件

バイオフロキシムは15～25℃の範囲内の温度で保管できます。

賞味期限

バイオフロキシムは、医薬品の販売日から 24 か月間使用できます。

類似品

この薬剤の類似薬には、アビセフ・ファームニオンと併用されるジナット、セフォクタム、アクセフ、バクチル、そしてオーロキセチルと併用されるミクレックス、アクセチン、セフノルト、スピゼフ、フロセフ、ジナセフと併用されるセファール、ユーロキシムがあります。また、セフロキシム、ゾセフ、セフマックス、キマセフとセチル、セフチル、そしてヨケル、エンフェクシア、フレキサとセフロックスも含まれています。