ビカード

ビカードは、強心作用および血行動態値に対する効果を持つ、選択性の高い β1 アドレナリン遮断薬です。

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適応症 ビカルダ

以下の痛みの症状に使用されます。

• 血圧の上昇;
• 狭心症（安定している場合も不安定な場合もある）
• 二次性冠状動脈疾患の発症の予防;
• 心不全;
• 片頭痛、甲状腺中毒症の対症療法;
• 周術期における心臓関連死亡の可能性の減少。

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リリースフォーム

この薬は5mgまたは10mgの錠剤で、10錠入りのブリスターパックで製造されています。1箱には3パック入っています。

薬力学

ビソプロロールは主に心臓のβ1アドレナリン終末に作用します。この薬剤は終末と合成され、カテコールアミンとの相互作用を阻害することでcAMP結合プロセスを阻害します。こうした変化は、膜Caチャネル内で起こっているプロセスを破壊し、伝導系細胞内のCa濃度を変化させます。その結果、心拍数が減少し、ケント束から房室結節を通るインパルス伝導が抑制され、同時に結節自動症が弱まります。伝導プロセスが抑制されると、抗不整脈作用が発現します。心筋細胞内のカルシウムイオンの欠乏は、ミオシンとアクチンの相互作用を破壊し、心臓の収縮力が低下します。

心拍数の低下とこの過程の強度の弱化により、心筋繊維の酸素需要が減少し、抗狭心症効果と心筋灌流レベルの増加がもたらされます。

ビソプロロールは、リソソームと細胞壁を正常化し、血小板凝集を遅らせます。この薬剤は腎臓内のβ1アドレナリン受容体の活性を阻害し、レニンとアンジオテンシンⅡの濃度を低下させます。これらの作用は、心拍数と収縮力の低下と相まって、持続的な血圧低下をもたらします。

ビカードは、大動脈弓と頸動脈洞の圧反射反応の再構築プロセスに影響を及ぼし、同時に血管拡張成分（PG と一酸化窒素を含む PNP）の放出を促進します。

ビソプロロールはβ2アドレナリン受容体には作用を及ぼさないため、副作用の重症度と頻度は軽減されます。これが本剤の良好な忍容性の理由です。ただし、高用量ではβ1アドレナリン受容体だけでなくβ2アドレナリン受容体の活性にも影響を及ぼす可能性があります。

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薬物動態

この薬は消化管からの吸収が良好です。Cmaxの血中値は1～3時間後に記録されます。

血中アルブミンとの合成率は30%です。成分ビソプロロールは胎盤および血液脳関門を通過し、少量ですが母乳中に排泄されます。

成分の半減期は最大12時間、循環と薬効の持続時間は最大24時間です。

ビソプロロールは両親媒性成分であるため、薬剤は2つの方法で同等の効果で排泄されます。約50%は肝臓から排泄され、残りの50%は活性代謝物の形で腎臓から排泄されます（したがって、クリアランスのバランスが保たれます）。そのため、腎臓または肝臓に問題がある場合でも、薬剤の用量を調節することなく、同等の効果で使用することができます。

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投薬および投与

この薬は経口摂取してください。1日1回、できれば朝に1錠服用することをお勧めします。錠剤を噛んだり、かんだりせずに、水で飲み込んでください。食事の有無にかかわらず服用できます。

初回用量は1日1回5mgです。薬の用量は徐々に増やすことができます（1週間ごとに5mgずつ）。初回用量は10mgの場合もあります。用量を増やすと副作用が現れる場合があります。その場合は、以前の用量に戻す必要があります。1日の最大許容用量は1日1回20mgです。

患者が重度の慢性腎不全を患っている場合、1日あたり10 mgを超える物質を摂取することはできません。

治療サイクルは長期間継続する必要があります。

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妊娠中に使用する ビカルダ

この薬は妊娠中または授乳中の女性には処方しないでください。この薬は子宮内の発育を遅らせ、胎児の呼吸中枢を抑制し、出生後（生後3日間）に新生児に重度の低血糖状態を引き起こす可能性があります。

禁忌

禁忌には次のようなものがあります:

• 2～3度の重症度によるAVブロックまたは洞房ブロックの兆候。
• 心拍数が50回/分未満
• SSSU;
• 収縮期血圧が低い（90 mmHg未満）
• 重度の末梢血流障害;
• COPD または気管支喘息;
• 乾癬または褐色細胞腫;
• MAOIと併用します。

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副作用 ビカルダ

ビソプロロールは優れた薬剤安全性プロファイルを有しており、使用後に副作用が発生することは極めて稀です。

この薬剤は、治療初期にめまい、無力症状、頭痛などの中枢神経系障害を引き起こす可能性があります。さらに、うつ病、睡眠障害、または知覚異常が発現する可能性があり、幻覚も散発的に報告されています。これらの障害は、治療開始から10～14日後に自然に消失します。

視覚障害（結膜炎、涙液減少、視力障害）が起こる場合があります。

心血管系の働きに悪影響となる兆候が見られる場合があります - 血圧または心拍数の低下、遮断および調律プロセスの障害、末梢浮腫の症状を伴う心不全、薬物使用の初期段階での一時的な間欠性跛行など。

まれに、気管支痙攣などの呼吸器系の機能障害が起こることがあります。

便障害、消化不良症状、肝臓トランスアミナーゼ活性の上昇が認められ、肝炎が現れることもあります。

場合によっては、筋力低下、関節痛、またはけいれんの発生が記録されます。

治療によりアレルギー症状が現れる場合があります。このような場合には、Bicard の使用を中止する必要があります。

糖尿病患者の場合、この薬は低血糖症状を引き起こす可能性があります。また、非糖尿病患者では、TG レベルの上昇や耐糖能障害がまれに報告されています。

男性の場合、ビスプロルの使用により勃起機能に問題が生じたり、脱毛症が発生する可能性があります。

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過剰摂取

薬剤を大量に投与すると、心拍リズムの乱れ、徐脈、気管支けいれん、発作、失神、心不全の兆候などの症状が現れ、さらに血圧も低下します。

これらの障害を除去するために、胃洗浄と吸着剤の投与が行われます。血圧と徐脈のレベルが低下したら、1.5～2mgのアトロピンに加え、ドパミンとエピネフリンを静脈内投与します。

心不全が起こると、利尿剤、グルカゴン、CGが使用されます。

気管支けいれんが発生した場合、β2アドレナリン作動薬の吸入が行われます。

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他の薬との相互作用

ビソプロロールは降圧薬と相互作用して相乗効果を示し、その結果、それらの治療効果が強化されます。

クロニジン、レセルピン、α-メチルドパ、グアンファシンと本剤を併用した場合、重度の徐脈の発生が観察されます。

グアンファシン、クロニジン、またはジギタリス薬との併用は伝導障害および房室ブロックの発症につながります。

交感神経刺激薬はビソプロロールの治療効果を弱めます。

Ca チャネルを遮断する薬剤（ジヒドロピリジン誘導体）やニフェジピンは、血圧値を大幅に低下させます。

ジルチアゼム、ベラパミル、抗不整脈薬をビカードと併用すると、血圧の低下、持続性徐脈の発生、心拍リズム障害、心停止を伴う心不全につながります。

エルゴタミン誘導体をこの薬と併用すると、末梢血流障害の兆候が増強されます。

リファンピシンはビソプロロールの半減期を短縮しますが、この事実は臨床的に重要ではありません。

この薬は糖尿病患者の血糖コントロールプロセスの有効性を破壊します。

NSAIDs は薬剤の降圧作用を弱めます。

この薬はクマリン系抗凝固薬および筋弛緩薬の半減期を延長します。

睡眠薬や鎮静剤、抗うつ薬、エチルアルコール、神経遮断薬は、薬物と併用すると中枢神経系の機能を著しく抑制します。

MAO阻害薬はビカールの代謝プロセスを阻害し、副作用の重症度を増大させます。ビカールとMAO阻害薬の使用間隔は少なくとも14日間あけてください。

スルファサラジンは、この薬剤と併用すると、前者の血漿 Cmax 値を増加させます。

ビソプロロールの使用中にヨウ素含有造影剤を投与すると、まれに重度のアナフィラキシー症状を引き起こすことがあります。

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保管条件

ビカードは約25℃の温度で保管する必要があります。

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賞味期限

ビカードは医薬品の製造日から24ヶ月以内にご使用ください。

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お子様向けアプリケーション

ビカードは小児科で使用した場合の安全性と薬効に関する情報がないため、小児には処方されません。

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類似品

この薬の類似薬としては、ビソプロロール、ビソガンマ、アリテルとコンコール、ニペルテン、コロナルとアリテル コール、ビドップとビプロロールなどがあります。

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