アロプリノール

アロプリノールは尿酸の生成を阻害する薬です。体内での尿酸とその塩の結合を阻害する痛風治療薬です。

この薬は、ヒポキサンチン/キサンチンおよびキサンチン/尿酸の変換プロセスに関与する酵素キサンチンオキシダーゼの活性を低下させる可能性があります。これらの相互作用の結果、血清尿酸値が低下し、腎臓や組織への沈着が防止されます。[ 1 ]

適応症 アロプリノール

成人の場合、この薬は以下の疾患の治療に使用されます。

• 食事療法ではコントロールできない高尿酸血症（血清尿酸値500μmol/L以上）
• 血中尿酸値の上昇に関連する病状（特に尿酸腎症、痛風、尿酸尿路結石）
• 様々な原因による二次性高尿酸血症（乾癬も含む）
• さまざまな血芽球症（リンパ肉腫、活動性白血病、慢性骨髄白血病）に関連する原発性または二次性の高尿酸血症。
• 骨髄増殖性疾患および腫瘍性疾患に対する細胞毒性治療。

小児の以下の病気の治療に処方されます。

• 白血病の治療中に発症した尿酸型腎症。
• 様々な原因による二次性高尿酸血症。
• 先天性酵素欠損症（GGPRTの完全欠損または部分欠損、レッシュ・ニエン症候群を含む）および先天性APFT欠損症。

リリースフォーム

薬剤は錠剤の形で放出され、10個がセル状の包装に入っています。箱の中には5個の包装が入っています。

薬力学

体内でアロプリノールはオキシプリノールに変換され、尿酸の生成を防ぎますが、その作用はアロプリノールよりも弱いです。

薬物動態

経口投与後、薬剤は完全に速やかに吸収されます。胃ではほとんど吸収されず、十二指腸と小腸の上部で吸収されます。

代謝プロセスは、オキシプリノールの主要な薬効活性代謝成分の形成につながります。オキシプリノールのCmax値は3～4時間後に記録されます。この生成速度は、個々の前全身代謝プロセスの速度と程度と関連しています。オキシプリノールはアロプリノールと同様に、タンパク質合成にはほとんど関与しません。

アロプリノールの血漿中半減期は約40分、オキシプリノールは17～21時間です。両成分とも80%は腎臓から排泄され、20%は腸管から排泄されます。腎不全患者では、オキシプリノールの半減期は延長します。

投薬および投与

アロプリノールは食後に経口服用します。錠剤は水で丸ごと飲み込んでください。錠剤は噛み砕いて服用しないでください。治療中は、利尿作用を安定させるために十分な水分を摂取してください。尿酸排泄を改善するために、尿のアルカリ化が行われる場合もあります。

投与量と治療期間は、病状の重症度と臨床状況を考慮して、主治医が個別に選択します。

薬剤の1日投与量を選択する際には、血漿尿酸値を考慮する必要があります。患者は1日あたり0.1～0.3gを服用できます。投与量は1週間または3週間ごとに調整します。1日あたりの最大投与量は0.8gです。

• お子様向けアプリケーション

3歳未満の者への薬の使用は禁止されています。

妊娠中に使用する アロプリノール

妊娠中のアロプリノールの使用に関する情報はありません。この薬剤の有効成分はプリンの代謝プロセスに影響を及ぼすため、人体への潜在的なリスクに関する情報はなく、妊娠中の女性への処方は禁止されています。

この薬は母乳中に排泄されるため、授乳中は使用しないでください。治療中は授乳を中止してください。

禁忌

主な禁忌：

• アロプリノールまたは薬剤の他の成分に対する重度の不耐性;
• 重度の肝機能障害/腎機能障害（クレアチニンクリアランスが1分あたり2ml未満）
• 痛風発作の活動期。

副作用 アロプリノール

副作用は次のとおりです:

• 代謝障害：治療の初期段階では、痛風結節やその他の尿酸蓄積部位への尿酸の移動を伴う活動性痛風発作が発生する可能性があります。
• 肝機能および胃腸管の問題：嘔吐、アルカリホスファターゼおよびトランスアミナーゼの血中濃度の治療可能な上昇、口内炎、吐き気、肝炎、下痢および活動性胆管炎。
• 造血障害：白血球増多、白血球減少症、または好酸球増多。特に腎不全患者における重度の骨髄障害（無顆粒球症、血小板減少症、再生不良性貧血）
• 心血管系の活動に関連する症状：血圧の上昇および徐脈。
• 中枢神経系の病変：眠気、頭痛、疲労、めまい、運動失調、脱力、痙攣および神経障害、ならびに筋肉痛、うつ病、知覚異常および麻痺、ならびに末梢神経炎。
• 感覚に関連する症状：白内障、味覚または視覚障害。
• 尿路障害：尿毒症、リンパ球浸潤を伴う尿細管間質性腎炎、キサントゲン結石および血尿。
• アレルギーの兆候：蕁麻疹、TEN、悪寒、MEE、痒み、紅斑、発熱、関節痛。
• その他：インポテンツ、糖尿病、脱毛症、女性化乳房。

腎不全患者では、標準用量を投与すると、表皮変化を伴う血管炎が発現することがあります。この変化は後に肝臓や腎臓に広がる可能性があります。血管炎が発現した場合は、アロプリノールの投与を直ちに中止してください。

過剰摂取

腎機能障害がなく、1日20gの薬剤を服用している人では、嘔吐、腸障害、吐き気、めまいなどがみられることがあります。

腎機能障害のある患者が本剤を長期使用すると、好酸球増多、高体温、表皮発疹、腎疾患の悪化などを引き起こすことがあります。本剤には解毒剤がないため、中毒症状が現れた場合は対症療法を行う必要があります。

他の薬との相互作用

尿酸排泄促進作用のある薬剤（プロベネシド、スルフィンピラゾン、ベンズブロマロン）や高用量のサリチル酸塩を併用すると、薬剤の効果が弱まります。

アロプリノールはキサンチンオキシダーゼの活性とプリン誘導体（メルカプトプリンおよびアザチオプリンを含む）の代謝プロセスを遅らせることができるため、標準投与量は 50 ～ 75% 減らす必要があります。

薬剤を大量に投与すると、プロベネシドの排泄速度が低下し、テオフィリンの代謝プロセスが抑制されます。

この薬をクロルプロパミドと併用する場合は、クロルプロパミドの投与量を減らす必要があります。

アロプリノールをクマリン系抗凝固薬と併用する場合は、投与量を減らす必要があります。さらに、血液凝固パラメータを定期的にモニタリングする必要があります。

この薬をカプトプリルと併用すると、特に患者が慢性腎不全を患っている場合、表皮症状を発症する可能性が高くなります。

細胞増殖抑制剤と併用すると、血液パラメータの変化頻度が増加する可能性があります (これらの薬剤を単独で使用した場合と比較して)。そのため、通常よりも頻繁に血液検査を実施することをお勧めします。

この薬をアモキシシリンおよびアンピシリンと併用すると、アレルギーの兆候が現れる可能性が高くなります。

保管条件

アロプリノールは、小児の手の届かない場所に保管してください。保管温度は25℃以下です。

賞味期限

アロプリノールは医薬品の製造日から5年以内に使用することができます。

類似品

この薬の類似薬はアロヘキサルという薬です。