アロヘキサル

アロヘキサルは尿酸の生成を阻害する薬です。

物質アロプリノールは、ヒポキサンチン成分の構造類似体です。それは尿酸の結合を妨害し、アロプリノールが酵素キサンチンオキシダーゼを阻害することができるという事実のために主に作用する尿抑制活性を持っています。その結果、ヒポキサンチンの酸化はキサンチンの形成を触媒し、そこから尿酸が形成されます。これにより、尿酸値を下げることができ、尿酸塩を溶解するのに役立ちます。 [1]

適応症 アロヘキサル

小児科では、次のような違反に使用されます。

• 白血病の治療中に発症した尿酸型の腎症;
• 性質の異なる二次型の高尿酸血症;
• 先天性酵素欠損症-たとえば、レッシュ・ナイハン症候群またはAPRTコンポーネントの先天性欠損症。

成人では、次のような場合に使用されます。

• 高尿酸血症（血清尿酸値-500 +μmol）、これは食事療法では制御できません;
• 乾癬;
• 尿酸の血中濃度の上昇に関連する疾患（特に腎症または尿酸尿路結石症、および痛風の場合）;
• 異なる性質の二次型高尿酸血症;
• さまざまな血芽球症（慢性性の骨髄性白血病、活動期の白血病、リンパ肉腫）を背景に発生する二次性または一次性の高尿酸血症。
• 新生物の治療のための放射線または細胞増殖抑制手順;
• 大量のGCSの使用。

リリースフォーム

原薬の放出は錠剤の形で行われます-セルパック内に10個。箱の中-5つのそのようなパック。

薬物動態

経口投与すると、アロプリノールは完全かつ高速に血中に吸収されます。胃の吸収はほとんど観察されません。小腸と十二指腸の上部に吸収に適した条件が見られます。0.3 gの標準治療用量を服用した後、アロプリノールの血漿Cmaxは、約1時間後に記録され、1〜2.6μg / mlに等しくなります（平均値は1.8μg/ ml）。

代謝変換により、治療効果のある代謝要素であるオキシプリノールを得ることができます。それは3-4時間後にそのCmax値に達します（それらは5-11μg/ mlです（平均は8.4μg/ mlです））。形成の速度は、人の全身前の代謝プロセスの速度と強度によって決定されます。

アロプリノールは、オキシプリノールと一緒になって、血液タンパク質との合成にほとんど関与しません。

アロプリノールの血漿中半減期は約40分で、オキシプリノールは17〜21時間以内です。患者のほぼ3分の1で、オキシプリノールの予想される半減期は9〜16時間です。

上記の成分の80％は腎臓から排泄され、さらに20％は腸から排泄されます。腎機能障害のある人では、オキシプリノールの半減期が長くなります。

投薬および投与

3〜6歳の場合、薬は5 mg / kgの部分で使用されます。6〜10歳の人の場合-10mg / kg。薬は1日3回服用する必要があります。

成人の場合、尿酸の血清指標を考慮して、1日量を個人的に選択します。多くの場合、1日あたり0.1〜0.3gの薬に相当します。必要に応じて、最大の結果が得られるまで、1〜3週間間隔で0.1gずつ徐々にサービングを増やすことができます。

メンテナンス部分のサイズは1日あたり0.2〜0.6gです。時々それは0.6-0.8gに増やすことができます。0.3gを超える毎日の投与量では、消費のためにそれらを2-4等分する必要があります。投与量を増やす場合は、オキシプリノールの血清レベルを監視する必要があります（15μg/ mlを超えてはなりません）。

腎機能障害のある人。

0.1gの1日量で治療を開始する必要があります。薬から得られる効果が弱すぎる場合にのみ、それを増やすことができます。投与量選択スキーム：

• 1分あたり20mlを超えるCCレベル-1日あたり0.1〜0.3gの薬物;
• 1分あたり10〜20mlの範囲の指示薬-1日あたり0.1〜0.2gのアロプリノール;
• 毎分10ml未満の値-物質の0.1g以上の部分ですが、より長い休憩後の摂取量（たとえば、1〜2日以上-患者の状態と腎臓機能を考慮に入れて）。

血液透析を受けている人では、0.3gのアロヘキサルが各セッションで投与されます（週に2〜3回）。

新生物の化学療法および放射線療法中の高尿酸血症の発症を防ぐために、1日あたり平均0.4gが使用されます。開始の2〜3日前または抗芽細胞腫治療と同時に服用を開始する必要があります。薬物の使用は、特定の治療の完了後、数日間継続する必要があります。

錠剤は、食事の後に大量の液体を入れて、噛むことなく服用する必要があります。

治療サイクルの期間は、根底にある病状の経過によって決定されます。

• 子供のためのアプリケーション

この薬は3歳未満の人には使用されません。

妊娠中に使用する アロヘキサル

妊娠中またはB型肝炎中にアロヘキサルを処方することは禁じられています。

禁忌

主な禁忌：

• アロプリノールまたは薬の他の要素に対する強い感受性;
• 重度の肝/腎機能障害。

副作用 アロヘキサル

治療の初期段階では、反応性痛風発作の発症が可能です。

消化管の機能（嘔吐、下痢、吐き気）や表皮障害（蕁麻疹、紅斑、かゆみ）に問題がある場合があります。

時折、倦怠感、不全麻痺、視覚障害、脱力感、うつ病、神経障害が発生します。さらに、運動失調、白内障、けいれん、めまい、知覚異常、頭痛、味覚障害および眠気が認められます。

腎不全の人（薬の投与量を減らさない場合）では、表皮の変化を伴う血管炎、ならびに肝臓と腎臓の関与が発生する可能性があります。患者が血管炎を患っている場合は、治療を直ちに中止する必要があります。

他のサイドサインの中で：

• 不耐性の症状-表皮症状、発熱、関節痛、悪寒;
• 特に腎不全の人における血球数の変化（白血球増加症または白血球減少症、ならびに好酸球増加症）および重度の骨髄損傷（無顆粒球症、血小板減少症、または再生不良性貧血）。
• 表皮病変-TEHまたはMEE;
• 肝機能障害（血中のトランスアミナーゼおよびアルカリホスファターゼレベルの治癒可能な増加）、口内炎および肝炎;
• 脱毛症;
• 末梢神経炎または筋肉痛;
• リンパ球浸潤に関連する薬物関連尿細管間質性腎炎;
• 血尿または尿毒症;
• 活動期の胆管炎;
• キサントゲン石;
• 女性化乳房または勃起不全;
• 血圧値の上昇、糖尿病または徐脈。

過剰摂取

中毒の兆候：嘔吐、めまい、下痢、乏尿、吐き気。

腹膜および血液透析の手順、ならびに強制利尿が行われます。

他の薬との相互作用

アロプリノールの治療効果は、尿酸排泄促進作用のある物質（プロベネシド、スルフィンピラゾン、ベンズブロマロン）や、サリチル酸の大部分と併用すると弱まります。

アロプリノールは多くの薬の効果を増強することができます。たとえば、アロプリノールがキサンチンオキシダーゼの作用を遅くする可能性があるという事実のために、プリン誘導体（メルカプトプリンとアザチオプリン）の代謝プロセスが遅くなります。このため、標準部分を50〜75％減らす必要があります。同時に、アロヘキサルの大部分はプロベネシドの排泄とテオフィリンの代謝を阻害します。

クマリン抗凝固剤と一緒に薬を使用するには、後者の部分を減らす必要があります。また、血液凝固の値を定期的に監視する必要があります。

クロルプロパミドの血糖降下剤の投与量も減らす必要があります。

薬は、特定の薬の否定的な症状の強度を高めることができます。

カプトプリルとの併用は、特に慢性腎不全において、表皮症状を発症する可能性を高めます。

細胞増殖抑制剤と組み合わせた投与は、血液測定値の変化の頻度を増加させます。そのため、頻繁に血液検査を受ける必要があります。

アモキシシリンまたはアンピシリンと一緒に服用すると、アレルギー症状の可能性が高くなります。

保管条件

アロヘキサルは、小さなお子様の侵入を防ぐ場所に保管する必要があります。温度値-25°С以下。

賞味期限

アロヘキサルは、治療薬の製造日から5年以内に使用できます。

アナログ

薬の類似体は、薬Febuxとアロプリノールです。