エメセット

エメセットは制吐作用を有し、5HT3セロトニン終末拮抗薬のグループに属します。

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適応症 エメセタ

これは、放射線療法や細胞増殖抑制化学療法の処置によって起こる吐き気を伴う嘔吐、および外科的介入後に起こる吐き気を伴う嘔吐を予防および排除するために使用されます。

リリースフォーム

放出は注射用薬液の形で行われます。ブリスター内には2mlまたは4ml容量のアンプルが5本入っています。箱の中にはアンプルが入ったブリスターが1つ入っています。

薬力学

オンダンセトロンは、セロトニン5HT3終末に対する高度に選択的な拮抗薬です。細胞増殖抑制作用のある放射線療法や化学療法は、小腸や胃の粘膜を刺激し、セロトニン値の上昇につながる可能性があります。この作用は、咽頭反射を誘発する5HT3終末を含む求心性迷走神経線維の活動を活性化させます。これらの線維が刺激されると、第4大脳脳室下部にある最後野のセロトニン濃度も上昇する可能性があります。この作用は、そこにある5HT3終末を刺激するため、嘔吐も引き起こします。

オンダンセトロンは、末梢神経系および中枢神経系のニューロン領域に位置する5HT3末端に拮抗的に作用することで、嘔吐反射の発現を遅らせます。このメカニズムは、細胞増殖抑制療法や外科的介入によって引き起こされる吐き気や嘔吐の予防および軽減に寄与すると考えられます。

薬物動態

静脈内注射後、10分後に血漿中濃度のピークが観察されます。血漿中のタンパク質合成レベルは70～76%です。

摂取した量のほとんどは肝臓内で代謝されます。

尿中に排泄されるのは未変化体の5%未満です。半減期は約3時間です（高齢者では5時間、重度の肝疾患の場合は15～32時間）。

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投薬および投与

がん治療における催吐性は、投与量や放射線療法と化学療法の組み合わせによって異なります。治療レジメンの選択は、催吐性作用の重症度に応じて異なります。

催吐性の性質を持つ放射線療法および化学療法。

筋肉内または静脈内投与の推奨用量は8mg（ゆっくりとした注入速度）です。この処置は治療開始直前に行われます。

遅延性または長期にわたる嘔吐の発生を防ぐため、最初の 24 時間後から最大 5 日間 (直腸または経口) 薬剤を投与する必要があります。

強力な効果をもつ催吐性化学療法。

催吐性の高い化学療法（例：シスプラチンの大量投与）を受ける患者には、化学療法開始直前にオンダンセトロンを8mg（筋肉内または静脈内）の単回投与で投与することができます。8mgを超える用量（最大32mg）は、点滴静注（0.9%等張液（50～100ml）または他の適切な溶媒に溶解）でのみ投与することができます。点滴は少なくとも15分間継続してください。

もう一つの方法は、化学療法開始直前に8mgの薬剤をゆっくりと筋肉内または静脈内に注射することです。その後、2時間後と4時間後に8mgの薬剤を2回に分けて静脈内または筋肉内に投与するか、24時間持続注入（1mg/時の投与量）を行います。

催吐性の高い化学療法におけるエメセットの効能は、化学療法処置の前にデキサメタゾン（20 mg 投与量）を 1 回追加で静脈内注射することにより増強されます。

子供に使用します。

体表面積が0.6～1.2 m²の4歳以上の小児には、化学療法の直前に5 mg/m²の薬剤を単回注射で投与することができます^。その後、12時間後にエメセット錠を4 mgの用量で投与します。治療コース終了後も、さらに5日間経口投与を継続できます。

体表面積が1.2 m²を超える小児の場合、化学療法開始前に8 mgを静脈内投与します。その後、12時間後に8 mg錠を服用します。治療終了後、さらに5日間、8 mgを1日2回経口投与します。

あるいは、化学療法開始前に0.15mg/kg（最大8mg）の薬剤を単回注射する。この投与は4時間間隔で繰り返すことができるが、最大3回までとする。治療終了後も、1日2回4mgの経口投与を5日間継続することができる。

成人に推奨される投与量を超えないようにしてください。

全身麻酔下で手術を受ける4歳以上の小児における術後の吐き気を伴う嘔吐を予防または排除するために、麻酔導入前、麻酔導入中、麻酔導入後に、0.1 mg/kg（最大4 mg）の用量で薬剤をゆっくりと注入して投与することが許可されています。

手術後に起こる吐き気を伴う嘔吐。

術後の吐き気を伴う嘔吐（成人の場合）を防ぐため、麻酔導入中に4mgの薬剤を単回筋肉内またはゆっくりとした静脈内注射する必要があります。また、既に発現している上記の不快な症状を除去するためにも、上記の方法で4mgの薬剤を投与する必要があります。

肝不全の人。

中等度または重度の機能性肝障害のある患者では、オンダンセトロンのクリアランス速度が著しく低下し、血清からの半減期が延長します。このような患者には、1日8mgを超える投与は避けてください。

薬剤は、2 ml 以下の用量で、一度に体の同じ部位にのみ筋肉内投与することができます。

輸液は調製後直ちに投与する必要があります。薬剤の溶解には以下の溶媒を使用できます。

• 0.9％塩化ナトリウム溶液;
• 5％ブドウ糖溶液;
• リンゲル液;
• 10％マンニトール溶液;
• 0.3% KCl溶液と0.9%塩化ナトリウム輸液;
• 0.3% KCl溶液と5%グルコース溶液。

この薬剤は他の輸液剤を使用して溶解しないでください。

妊娠中に使用する エメセタ

エメセットは授乳中の母親や妊娠中の女性には投与しないでください。

禁忌

薬剤の成分に対する過敏症。

副作用 エメセタ

この薬の使用により、特定の副作用が発生する可能性があります。

• アレルギー症状：即時型不耐性の症状（重症度は様々）。まれにアナフィラキシーを発症する。
• 中枢神経系障害：錐体外路障害（例：眼振発作）、頭痛、持続性合併症を伴わないジストニア症状、および発作。まれにめまいが起こることがあります（急速注射の場合）。
• 視覚障害：静脈内注射後、一時的な視覚障害が観察されます。まれに一時的な失明が発生することがあります（シスプラチンを用いた化学療法を受けた患者で多く見られ、その持続時間は最大20分です）。
• 心血管系の病変：心臓の痛み（ST 部分の低下の有無にかかわらず）、不整脈、顔面充血、徐脈、熱感、および血圧低下の出現。
• 呼吸機能の問題：しゃっくりの出現;
• 消化器疾患：便秘の発症;
• 肝胆道機能障害：症状を伴わずに起こる肝臓の機能値の上昇。このような影響は、シスプラチンを含む化学療法剤を使用している人によく見られます。
• 全身障害：注射部位に局所症状が現れる。

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過剰摂取

中毒の治療は、患者の状態を注意深く観察し、症状の発現を適時に把握し、その進行状況を考慮した対症療法を行うことです。エメセットには解毒剤はありません。

他の薬との相互作用

オンダンセトロンは、他の薬剤と併用しても、その代謝を遅らせたり促進したりすることはありません。特別な試験により、フロセミド、プロポフォール、テマゼパム、トラマドールなどの薬物やアルコール飲料との相互作用がないことが示されています。

オンダンセトロンは、P450ヘムタンパク質の様々な酵素、ならびにCYP3A4およびCYP2D6の構成要素とCYP1A2によって代謝されます。代謝酵素の多様性により、いずれかの酵素の活性が低下したり、低下したりした場合（例えば、CYP2D6遺伝子の欠損など）、標準的な条件下では他の酵素によってそれを補うことができ、そのため、CCの全体的な指標にはほとんど影響がありません。

CYP3A4 要素を誘発する可能性のある薬剤 (カルバマゼピン、フェニトインとリファンピシンの併用など) による治療を受けている人では、オンダンセトロンのクリアランスの増加と血中濃度の低下が見られます。

いくつかの臨床試験の証拠は、エメセットがトラマドールの鎮痛効果を低下させる可能性があることを示唆しています。

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保管条件

エメセットは、子供の手の届かない暗い場所に保管してください。温度表示は25℃を超えないようにしてください。

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賞味期限

エメセットは薬剤の発売日から3年間使用できます。

お子様向けアプリケーション

4 歳未満の小児における薬物使用に関するデータは限られています。

類似品

以下の薬剤は、この薬剤の類似薬です：ドメガン、グラニトロンとゾフラン、ゾルテム、そしてゾフェトロンに加え、オムトロン、ナボバンとイソトロン、オンダンセトロンとトロピセトロン。さらに、オセトロン、エメトロン、セトロノン、エムトロンとエムセトロンもこの類似薬に含まれます。

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レビュー

エメセットは非常に効果的な薬で、化学療法後に起こる嘔吐や吐き気を鎮めます。多くの患者からのレビューによると、この薬はこれらの症状を本当に緩和する効果があるようです。