Alzepil

アルゼピルは、アセチルコリンエステラーゼ活性を低下させる可逆的な選択的物質です（ヒトの脳内にあるのはコリンエステラーゼの主な種類です）。

脳コリンエステラーゼが減速すると、（ドネペジルの影響下で）アセチルコリンの分解が起こり、それが神経興奮パルスを中枢神経系の内側に伝達する。ドネペジルの作用下でのＡＣｈＥ活性の減速は、構造の内側に位置し、大部分は中枢神経系の外側で決定されるブチリルコリンエステラーゼの影響下よりも１０００倍以上強力である。

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適応症 アルゼピラ

それは弱いか中程度のアルツハイマー病の種類を持つ個人の認知症の兆候の治療法として使用されています。

リリースフォーム

治療物質の放出は錠剤 - ブリスターパックの内側に14個 - で行われます。箱の中に - 2つか4つのそのようなパック。

薬力学

５または１０ｍｇの投薬量の薬物を１回使用すると、ＡＣｈＥ活性の阻害率は赤血球膜内で評価され、それぞれ６３．６％および７７．３％に達する。

アルゼピルの治療的影響下での赤血球内部の疼痛活動の抑制は、ＡＤＡＳ － ｃｏｇのスペクトル上で起こる変化と相関する（示されたスペクトルは、アルツハイマー病を有する個人の認知活動を評価する）。

薬物動態

血漿内Ｃ ｍａｘ値は、薬物投与の瞬間から３〜４時間後に決定される。Ｃ ｍａｘレベルおよびＡＵＣ値は投与量の増加に従って増加する。半減期は約70時間であるため、1倍の薬物再使用の場合、平衡指標は1日あたり徐々に達成されます（コース開始から21日目の間）。平衡の高さでは、ドネペジルの血漿レベルおよび対応する治療活性のわずかな変化のみが日中観察される。薬の吸収は食物摂取量によって変わりません。

薬物のタンパク質内プラズマ合成は９５％である。異なる組織内の薬物の分布パターンは限られた範囲で研究されてきた。理論的には、有効成分は崩壊生成物と一緒に、体内で約10日間活動を維持することができます。

交換プロセスと排泄

塩酸ドネペジルは尿とともに変化せずに排泄され、ヘムタンパク質P450構造の影響を受けて変換されます（これにより多数の代謝成分が生成されますが、その一部は確立不可能です）。

14 Cと表示されているドネペジル5 mgを1回使用すると、以下の兆候が見られます。

• 電力が供給されていないプラズマ要素の一部は合格部分の３０％に等しい。
• 6-O-デスメチルドネペシル成分の一部 - 11％（彼のみがドネペジルと同様の薬物活性を有する）。
• 物質の一部ドネペジル - シス-N-オキシド - 9％。
• 要素の一部5-O-desmethyldoneepesil - 7％
• グルクロン抱合体の一部（成分５ − Ｏ−デスメチルドネペジル） - ３％。

使用量の約57％が尿中で測定され（そのうち17％がドネペジルの形をしています）、さらに14.5％が糞便中です。このことから、薬物排出の主な経路は生体内変化、ならびに尿による排出であると結論付けることができます。

投薬および投与

就寝前に経口で薬を服用する必要があります。

治療は、1日1回5mgの薬物の導入から始まります（このスキームに従って服用するのは少なくとも1ヶ月間であるべきです）。今月以降、1日1回の服用で10mgまで増量できます（これが最大1日量です）。

治療は、アルツハイマー型認知症の診断および治療の分野での経験を有する担当医の厳密な監督の下に実施される。

病人の世話をし、常に薬を服用していることを常に監視できる人がいる場合にのみ、治療を開始することができます。

維持療法の実施は、治療効果が残るまで行われる（治療の有効性は絶えず評価されることが要求される）。薬物暴露がない場合、主治医はその後のアルゼピルの使用の妥当性を考慮する必要があります。

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妊娠中に使用する アルゼピラ

妊娠中に薬を処方することは禁じられています、治療が不可欠である状況を除いて。

薬が母乳で排泄されることができるかどうかに関する情報はありません。HBの間にそれを使用する必要があるとき、主治医は母乳育児を中断することを決定するかもしれません。

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禁忌

その成分に対する不耐性の場合に薬物を使用することは禁忌です。

副作用 アルゼピラ

ほとんどの場合、薬は下痢、嘔吐、疲労、筋肉のけいれん、吐き気、不眠などの副作用の開発を引き起こします。さらに、風邪、痛み、めまい、頭痛の証拠があります。典型的には、これらの症状は投薬の中止を必要とせずに自分自身で受け継がれます。

上記の違反に加えて、アルゼピラは鼻水、錐体外路徴候、失神、徐脈および幻覚、さらには悪夢、食欲不振、消化不良、攻撃的行動、発疹、覚醒、表皮のかゆみおよび失禁を引き起こす可能性があります。

過剰摂取

薬物中毒の場合には、コリン作動性の危機が発生し、その中には多汗症、嘔吐および重度の悪心、流涎、徐脈、発作、血圧低下、虚脱および呼吸抑制などの症状が見られる。さらに、筋肉組織に強い弱点があるかもしれません。

一般的なサポート手順が実行されます。アトロピンは解毒剤として使用されます：あなたは（望みの効果が得られるまで）少しずつ少しずつメソッドの中/中に注射する必要があります。

他の薬との相互作用

薬物の活性成分は、その代謝産物とともに、ワルファリンやテオフィリンなどの元素とジゴキシンまたはシメチジンとの代謝過程の速度を低下させます。さらに、シメチジンまたはジゴキシンとの組み合わせの場合、アルゼピルの交換プロセスは変化しないままである。インビトロ試験は、ドネペジルの代謝が、ヘムタンパク質Ｐ４５０の構造からＺＡ４のような酵素の作用下で、そして同時に２Ｄ６（強度はより低い）から実現されることを実証した。

インビトロの形で薬物相互作用を測定するとき、ケチコナゾールと一緒のキニジン（これはそれぞれ、ＣＹＰ３Ａ４による２Ｄ６の阻害剤）はドネペジルの交換を遅くすることがわかった。このことから、ＣＹＰ３Ａ４活性のこれらおよび他の阻害剤（それらのうち、エリスロマイシンおよびイトラコナゾール）およびそれらと共にＣＹＰ２Ｄ６活性の阻害剤（例えば、フルオキセチン）もまたドネペジルの代謝過程を遅くし得ると結論付けることができる。ボランティアが参加したテストの間、ケトコナゾールはアルゼピルの平均レベルをおよそ30％上げました。

酵素（とりわけリファンピシンを含むカルバマゼピン、フェニトインおよびアルコール飲料）の活性を誘導する物質はドネペジルの指標を下げることができます。効果を誘発または阻害することの指標の程度が定義されていないという事実のために、そのような薬の組み合わせは細心の注意を払って使用されるべきです。

ドネペジルは抗コリン作用を持つ薬と相互作用する可能性があります。

さらに、Alzepilをスクシニルコリンおよび他の神経筋遮断薬と併用したり、さらに心臓伝導のプロセスに影響を与える可能性があるコリン作動薬またはβ遮断薬と併用したりすると、相互増強の危険性があります。

他のコリン模倣薬および4-tychny holinoliticheskie成分（例えば、グリコピロレート）と一緒に導入すると、心拍数の指標や血圧に異例の変化を引き起こす可能性があります。

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保管条件

アルゼピルは小さな子供の手の届かない場所に保管する必要があります。温度レベル - + 30℃以下

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賞味期限

アルゼピルは原薬の販売から5年以内に申請することができます。

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子供のための申請

アルゼピルは小児科で使用するべきではありません（18才未満の人のために）。

類似体

薬の類似体は、薬Arizil、Alzamedとのアリセプト、AlmerとのDivara、さらにDoenza-SanovelとのServonexとDonerum、およびPalixid-RichterとのJasnalです。